硫酸阿米卡星

本品為白色或類白色結晶性粉末，易溶於水

基本介紹

• 中文名：硫酸阿米卡星
• 包 裝：100g/袋×10袋/桶
• 外觀：固體
• 熔 點：220-230 °C

獸用藥

硫酸阿米卡星(丁胺卡那黴素)

【主要成份】硫酸阿米卡星【性 狀】本品為白色或類白色結晶性粉末，易溶於水

【含 量】含硫酸阿米卡星≥98.5%

【藥理作用】適用於畜禽消化道感染、腹膜炎、輸卵管炎雞白痢、禽傷寒、副傷寒、禽大腸桿菌病、雞奇異變形桿菌病、綠膿桿菌病、葡萄球菌病、仔豬黃、白痢、豬喘氣病、傳染性胃腸炎、豬丹毒、豬萎縮性鼻炎、壞死性腸炎、泌尿道疾病。水產：細菌性敗血病、腸炎症、赤皮病、腹水病等。

【用法用量】禽類：單純腸道感染：本品1g加水40-80kg；全身感染：本品1g加水20-40kg，拌料加倍。 畜類：1噸飼料拌本品50-120g。 水產投餵：100g拌料1000kg，連用3-5天。

沸 點：981.8 °C at 760 mmHg

閃 光 點：981.8 °C at 760 mmHg

水 溶 性：H2O: 50 mg/mL, clear, colorless

人用藥

Amikacin Sulfate

【作用與用途】

本品為半合成氨基糖甙類抗生素，抗菌譜與慶大黴素相似，對金葡菌、綠膿桿菌、大腸桿菌及變形桿菌等均有效。對其它氨基糖甙類抗生素耐藥菌株，本品亦有顯效，臨床上主要用於敏感菌引起的腎盂腎炎、尿路感染、呼吸道及肺部感染、敗血症等。

【劑量與用法】

肌注，成人200mg～400mg/日，分2次；兒童每日4mg～8mg/kg，分2次。靜脈給藥，成人每日15mg/kg，分2～3次，緩慢靜脈推注(2～3分鐘)；亦可用輸液稀釋至200mg～500ml靜滴(30～60分鐘)。療程一般不超過7～10日。

【副作用】

對腎及聽覺的毒性和卡那黴素相似，但本品毒性稍低，大劑量給藥後，引起神經肌肉接頭的阻滯作用和卡那黴素相似。個別病人可出現頭痛、口麻等過敏應注意。

【注意事項】

1 本品與兩性黴素B、氨苄西林、頭孢噻吩、肝素、新生黴素、苯妥英鈉、磺胺嘧啶鈉、硫噴妥鈉、華法林鈉及頭孢吡硫等，有配伍禁忌，不可配伍合用。

2 與羧苄西林聯用對綠膿桿菌引起的感染有協同作用，但宜分別注射。

3 注意：①對本品過敏者禁用；②腎功能減退、孕婦和老年人慎用；③不宜與利尿劑、青黴素類合用。

簡介

硫酸阿米卡星

Liusuan Amikaxing

Amikacin Sulfate

書頁號：中國藥典2005年版二部—737

[修訂]

按乾燥品計算，含阿米卡星（C22H43N5O13）應為73.0%～78.4%（n=1.8）或71.1%～76.4%（n=2）。

【鑑別】 （1）取本品和阿米卡星對照品適量，分別加水製成每1ml中含5mg的溶液，照薄層色譜法（附錄V B）試驗，吸取上述兩種溶液各2μl，分別點於同一矽膠H薄層板上，以三氯甲烷-甲醇-濃氨溶液-水（1：4：2：1）為展開劑，展開，晾乾，噴以0.2%茚三酮的水飽和正丁醇溶液，在100℃加熱10分鐘。供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液主斑點的顏色和位置相同。

【檢查】 有關物質 精密稱取本品適量，用水溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液；精密稱取硫酸阿米卡星對照品適量，用水溶解並稀釋製成每1ml中含100μg的溶液；量取水0.2ml，均照含量測定項下系統適用性溶液的衍生化方法處理，分別作為供試品溶液、對照品溶液和空白溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照品溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%，再精密量取上述三種溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中按外標法以峰面積計算，以阿米卡星計，雜質A不得大於1.0%，其他單個雜質不得大於1.0%，其他雜質的和不得大於3.0%。供試品溶液色譜圖中峰面積小於對照品溶液主峰面積0.1倍的色譜峰、空白溶液中出現的色譜峰以及主峰之前的色譜峰可忽略不計。

細菌內毒素 取本品，依法檢查（附錄XI E），每1mg阿米卡星中含內毒素量應小於0.33EU。

無菌 取本品，加0.9%無菌氯化鈉溶液製成每1ml中含阿米卡星8mg的供試液，經薄膜過濾法處理，用pH7.0無菌氯化鈉－蛋白腖緩衝液分次沖洗（每膜不少於500ml），以金黃色葡萄球菌為陽性對照菌，依法檢查（附錄XI H），應符合規定。（供注射用）。

可見異物 取本品5份，各0.6g，分別加微粒檢查用水5ml使溶解，依法檢查（附錄IX H），應符合規定。（供注射用）

不溶性微粒 取本品3g，加微粒檢查用水100ml，製成每1ml中含30mg的溶液，依法檢查（附錄IX C）。每1g供試品中，含10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm以上的微粒不得過600粒。（供注射用）

【含量測定】 照高效液相色譜法（附錄V D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.27%磷酸二氫鉀溶液（用2.2%的氫氧化鉀溶液調節pH值至6.5）－甲醇（30：70）為流動相；流速為每分鐘1ml；檢測波長為340nm。取硫酸阿米卡星對照品和雜質A對照品各適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中各含100μg的混合溶液，精密量取0.2ml至10ml量瓶中，加1.0%2,4,6-三硝基苯磺酸溶液2ml，吡啶3ml，密塞，強力振搖30秒，置75℃水浴保溫2小時，取出在冷水中冷卻2分鐘，加入冰醋酸2ml，密塞，強力振搖30秒，用水稀釋至刻度，作為系統適用性溶液。取20μl注入液相色譜儀，阿米卡星峰與雜質A峰之間的分離度應不小於3.5；理論板數按阿米卡星峰計算不低於3500。

測定法 取本品適量，精密稱定，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，照系統適用性溶液的衍生化方法處理，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取硫酸阿米卡星對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算供試品中C22H43N5O13的含量。

[增訂]

【鑑別】（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

以上（1）、（2）兩項可選做一項。

殘留溶劑 取本品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入水5ml使溶解，密封瓶口，作為供試品溶液；精密稱取甲醇、乙醇、丙酮和乙腈適量，加水製成每1ml約含甲醇 0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg和乙腈0.041mg的混合溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封瓶口，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（附錄ⅧP 第二法）測定，色譜柱為以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷為固定液（或極性相近的固定液）的毛細管柱（30.0m×0.53 mm×3.0µm）；柱溫：程式升溫，初始溫度40℃，維持9分鐘，以每分鐘 35℃升至160℃，維持3 分鐘；檢測器為氫火焰離子化檢測器（FID），檢測器溫度為250℃；進樣口溫度為140℃；柱流速為每分鐘4.0 ml；分流比為1：1。頂空進樣，頂空瓶平衡溫度為80℃，平衡時間為45 分鐘，進樣體積為1.0ml。取對照品溶液頂空進樣，各主峰之間的分離度均應符合規定。分別取供試品溶液與對照品溶液頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，含甲醇、乙醇、丙酮、乙腈均應符合規定。

注射說明

注射用硫酸阿米卡星使用說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用硫酸阿米卡星

商品名：

英文名：Amikacin Sulfate For Injection

漢語拼音：Zhusheyong Liusuan A’mikaxing

本品的主要成分為硫酸阿米卡星，其化學名為O-3-氨基-3-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[（6-氨基-6-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羥基-1-氧丁基)-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽

其結構式為：

分子式：C22H43N5O13·nH2SO4(n=1.8)

【性狀】

本品為白色或類白色的結晶性粉末或疏鬆塊狀物。

【藥理毒理】

硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、不動桿菌屬、產鹼桿菌屬等亦有良好作用；對腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結核桿菌及某些非結核分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大黴素略低。本品最突出的優點是對許多腸道革蘭陰性桿菌所產生的氨基糖苷類鈍化酶穩定，不會為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC(6’)所鈍化，此外AAD(4’)和APH(3’)－Ⅲ偶可導致細菌對本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細菌中對慶大黴素、妥布黴素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60%～70%對本品仍敏感。近年來革蘭陰性桿菌中對阿米卡星耐藥菌株亦有增多。

革蘭陽性球菌中本品除對葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對之大多耐藥。本品對厭氧菌無效。

本品作用機制為作用於細菌核糖體的30S亞單位，抑制細菌合成蛋白質。阿米卡星與半合成青黴素類或頭孢菌素類合用常可獲協同抗菌作用。

【藥代動力學】

肌內注射後迅速被吸收。主要分布於細胞外液，部分藥物可分布到各種組織，並可在腎臟皮質細胞和內耳液中積蓄；但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質液內的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白結合率低。在體內不代謝。成人血消除半衰期(t1/2b)為2～2.5小時。可透過胎盤進入胎兒組織。腦脊液中濃度低。主要經腎小球濾過排出，給藥後24小時內排出90%以上。血液透析與腹膜透析可自血中清除相當量的藥物。

【適應症】

本品適用於銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴重感染，如菌血症或敗血症、細菌性心內膜炎、下呼吸道感染、骨關節感染、膽道感染、腹腔感染、複雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。

由於本品對多數氨基糖苷類鈍化酶穩定，故尤其適用於治療革蘭陰性桿菌對卡那黴素、慶大黴素或妥布黴素耐藥菌株所致的嚴重感染。

【用法用量】

1．成人，肌內注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時0.2g；用於其他全身感染每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。成人一日不超過1.5g，療程不超過10天。

2．小兒,肌內注射或靜脈滴注，首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。

3．腎功能減退患者：肌酐清除率>50～90ml/分者每12小時給予正常劑量(7.5mg/kg)的60%～90%；肌酐清除率10～50ml/分者每24～48小時用7.5mg/kg的20%～30%。

肌酐清除率可直接測定或從血肌酐值按下式計算：

(140-年齡)×標準體重(kg)

成年男性肌酐清除率=

72×患者血肌酐濃度(mg/dl)

(140-年齡)×標準體重(kg)

或

50×患者血肌酐濃度(mg/dl)

(140-年齡)×標準體重(kg)

成年女性肌酐清除率= ×0.85

72×患者血肌酐濃度(mg/dl)

(140-年齡)×標準體重(kg)

或 ×0.85

50×患者血肌酐濃度(mg/dl)

【不良反應】

1．患者可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數患者亦可發生眩暈、步履不穩等症狀。聽力減退一般於停藥後症狀不再加重，但個別在停藥後可能繼續發展至耳聾。

2．本品有一定腎毒性，患者可出現血尿，排尿次數減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥後即見減輕，但亦有個別出現腎功能衰竭的報導。

3．軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經肌肉阻滯作用少見。

4．其他不良反應有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關節痛、藥物熱、嗜酸性粒細胞增多、肝功能異常、視力模糊等。

【禁忌症】

對阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。

【注意事項】

1．交叉過敏，對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷也過敏。

2．在用藥過程中應注意進行下列檢查：

(1)尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。

(2)聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害，這對老年患者尤為重要。

3．療程中有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者血約峰濃度應保持在15～30mg/ml，谷濃度5～10mg/ml；一日一次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應維持在56～64mg/ml，谷濃度應為<1mg/ml。

4. 下列情況應慎用本品：

(1)失水，可使血藥濃度增高，易產生毒性反應。

(2)第8對腦神經損害，因本品可導致前庭神經和聽神經損害。

(3)重症肌無力或帕金森病，因本病可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。

(4)腎功能損害者，因本品具有腎毒性。

5.對診斷的干擾: 本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。

6.氨基糖苷類與β內醯胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯合套用時必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

7．應給予患者足夠的水份，以減少腎小管損害。

8．配製靜脈用藥時，每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100～200ml。成人應在30～60分鐘內將上述溶液緩慢滴入，嬰兒患者稀釋的液 量相應減少。

【孕婦與哺乳期婦女用藥】

本品屬孕婦用藥的D類，即對人類有危害，但用藥後可能利大於弊。本品可穿過胎盤到達胎兒組織，可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

【兒童用藥】

氨基糖苷類在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒的腎臟組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體內蓄積產生毒性反應。

【老年患者用藥】

老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測定值在正常範圍內，仍應採用較小治療量。老年患者套用本品後較易產生各種毒性反應，應儘可能在療程中監測血藥濃度。

【藥物相互作用】

1．本品與其他氨基糖苷類合用或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用。

2．本品與神經肌肉阻斷藥合用可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等症狀。本品與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用，或先後連續局部或全身套用，可能增加耳毒性與腎毒性。

3．本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶和四環素等注射劑聯合套用，因可發生配伍禁忌。

4．本品與多粘菌素類注射劑合用或先後連續局部或全身套用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。

5．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。

【藥物過量】

由於缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應時，主要用對症療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除阿米卡星。

【規格】

0.2g(20萬單位)

【貯藏】 密閉，在乾燥處保存。