由於天然青黴素存在有抗菌譜窄、不耐胃酸口服無效及不耐酶易被水解等缺點，因此，通過改變天然青黴素G的側鏈可獲得耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌及主要作用於G-菌等等一系列不同品種的半合成青黴素
基本介紹
- 藥品名稱：半合成青黴素
- 外文名稱：Semi synthetic penicillin
- 是否處方藥：處方藥
- 運動員慎用：慎用
- 藥品類型：青黴素
- 分類：耐酸青黴素耐酶青黴素廣譜青黴素
基本介紹,分類,
基本介紹
由於天然青黴素存在有抗菌譜窄、不耐胃酸口服無效及不耐酶易被水解等缺點，因此，通過改變天然青黴素G的側鏈可獲得耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌及主要作用於G+菌等等一系列不同品種的半合成青黴素； 但半合成青黴素的抗菌活性均不及天然青黴素G。
以6APA為中間體與多種化學合成有機酸進行醯化反應，可製得各種類型的半合成青黴素。
6APA是利用微生物產生的青黴素醯化酶裂解青黴素G或 V而得到。酶反應一般在40～50℃、pH8～10的條件下進行；近年來，酶固相化技術已套用於6APA生產，簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青黴素 G用化學法來裂解製得，但成本較高。側鏈的引入系將相應的有機酸先用氯化劑製成醯氯，然後根據醯氯的穩定性在水或有機溶劑中，以無機或有機鹼為縮合劑，與6APA進行醯化反應。縮合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6APA。
分類
耐酸青黴素類
包括青黴素V和非奈西林,特點：耐酸可以口服，但不耐酶，抗菌譜與青黴素G相同，抗菌活性較青黴素G弱，故不宜用於嚴重感染。
耐酶青黴素類
常用的有苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林與氟氯西林。特點：耐酸可以口服，耐酶，對G+細菌的作用不及青黴素G，對革蘭陰性腸道桿菌或腸道球菌亦無明顯作用，主要用於耐青黴素G的金葡球菌感染以及需長期用藥的慢性感染。
廣譜青黴素類
包括氨苄西林、阿莫西林及匹氨西林。特點：耐酸可口服，不耐酶而對耐藥金葡菌感染無效，對G+和G-細菌均有殺菌作用，但對G+菌的作用略遜於青黴素G，對綠膿桿菌無效。用途：氨苄西林主要用於傷寒、副傷寒，也可用於尿路和呼吸道感染。阿莫西林對慢性支氣管炎的療效優於氨苄西林。
抗綠膿桿菌廣譜青黴素類
主要作用於革蘭陰性菌的青黴素類
包括美西林和替莫西林。特點：對G-菌產生的β-內醯胺酶穩定但對G+菌的作用甚微，因此主要用於革蘭陰性菌感染的治療。
