基本介紹
- 中文名：頭孢唑林鈉
- 外文名：Cefazolin Sodium, Ancef
- 別稱：頭孢菌素Ⅴ、頭孢唑啉
- 性狀：白色或類白色粉末或結晶性粉末
藥物簡介,功用作用,性狀,藥理作用及用途,藥物動力學,適應症,用法用量,副作用,不良反應,注意事項,規格,禁忌,貯藏,注射藥劑,藥理作用,動力學,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,相互作用,
藥物簡介
【名稱】頭孢唑林鈉
【外文名】Cefazolin Sodium, Ancef, Cefamezin, Cefalin, Kefzol, Zolicef
功用作用
抗菌譜類似頭孢氨苄，對葡萄球菌（包括產酶菌株）、鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白桿菌、流感嗜血桿菌以及產氣腸桿菌等有抗菌作用。本品的特點是對革蘭陽性菌的作用較強，對葡萄球菌的β-內醯胺酶耐抗性較弱。本品通常用於注射。肌注1g，1小時血藥濃度為64μg/ml；靜注1g，30分鐘血藥濃度為106μg/ml。本品的半衰期較長（t1/2=1.8小時），有效血藥濃度較持久。除腦組織外，在全身分布良好，在膽汁中的濃度較低（為血清濃度的1/5—1/2）。本品主要由尿呈原形排泄，肌注500mg後6小時內有60%～80%藥物由尿排出，尿藥峰濃度可達1000μg/ml。臨床套用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮膚軟組織、骨和關節、膽道等感染，也可用於心內膜炎、敗血症、咽和耳部感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用於中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用於治療淋病和梅毒。
性狀
常用其鈉鹽，為白色或類白色的結晶性粉末，無臭，味苦，極易溶於水，微溶於甲醇，極微溶於乙醇，不溶於丙酮、乙醚或氯仿中。其游離酸的pKa為2.5，溶液的pH為4.5～6（接近5.5）。水溶液較穩定，室溫下可保存24小時；受冷常析出結晶，宜溫熱溶化後套用。
頭孢唑林鈉
頭孢唑林鈉藥理作用及用途
抗菌譜類似頭孢氨苄，對葡萄球菌（包括產酶菌株）、鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白桿菌、流感嗜血桿菌以及產氣腸桿菌等有抗菌作用。本品的特點是對革蘭陽性菌的作用較強，對葡萄球菌的β-內醯胺酶耐抗性較弱。本品通常用於注射。肌注1g，1小時血藥濃度為64μg/ml；靜注1g，30分鐘血藥濃度為106μg/ml。本品的半衰期較長（t1/2=1.8小時），有效血藥濃度較持久。除腦組織外，在全身分布良好，在膽汁中的濃度較低（為血清濃度的1/5—1/2）。本品主要由尿呈原形排泄，肌注500mg後6小時內有60%～80%藥物由尿排出，尿藥峰濃度可達1000μg/ml。臨床套用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮膚軟組織、骨和關節、膽道等感染，也可用於心內膜炎、敗血症、咽和耳部感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用於中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用於治療淋病和梅毒。
頭孢唑林鈉
頭孢唑林鈉藥物動力學
頭孢唑林鈉適應症
用法用量
成人常用劑量：
靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌肉注射，一次0.5～1g，一日2～4次，嚴重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。
白細胞
白細胞兒童常用劑量：
一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌肉注射。
腎功能減退者的肌酐清除率大於50ml/min時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/min時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11～34ml/min時，每12小時0.25g；肌酐清除率小於10ml/min時，每18～24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。
小兒腎功能減退者套用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/min以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/min時，每12小時按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/min時，每12小時按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/min時，每24小時按體重2.5～10mg/kg。本品用於預防外科手術後感染時，一般為術前0.5～1小時肌注或靜脈給藥1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5～1g，術後每6～8小時0.5～1g，至手術後24小時止。
肌肉或靜脈注射，1次0.5～1g，1日3～4次。
革蘭陽性菌所致輕度感染：1次0.5g，1日2～3次；
中度或重症感染：1次0.5～1g，1日3～4次；
極重感染：1次1～1.5g，1日4次；
泌尿系感染：1次1g，1日2次。
兒童1日量為20～40mg/kg，分3～4次給予；重症可用到1日100mg/kg。
新生兒1次不超過20mg/kg，1日2次。
副作用
頭孢唑林鈉不良反應
可能發生以下反應: ①過敏反應:皮疹、蕁麻疹、嗜伊紅細胞增高、藥熱及其他過敏反應；②腎臟毒性:套用本品應警惕發生腎功能異常的可能性；③其他反應如靜脈炎、血清轉氨酶升高、Coomb's試驗陽性、偶見溶血性貧血、中性白細胞或血小板下降。
頭孢唑林鈉
頭孢唑林鈉注意事項
對青黴素過敏者慎用；肝、腎功能不全者慎用。
規格
注射劑: 0.5g,1.0g
頭孢唑林鈉
頭孢唑林鈉禁忌
頭孢唑林鈉貯藏
密閉，在涼暗乾燥處保存。
注射藥劑
英文名CefazolinSodiumforInjection
類別西醫藥物
藥理作用
頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對其他革蘭陽性球菌 均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產酶淋球菌對本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。本品為白色或類白色的粉末或結晶性粉末；無臭。
頭孢唑林鈉
頭孢唑林鈉動力學
肌內注射本品500mg後，血藥峰濃度(Cmax)經1～2小時達38mg/L（32～42mg/L），6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。本品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎症滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等於或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%～90%，乳汁中含量低。本品蛋白結合率為74%～86%。正常成人的血消除半衰期(T1/2a)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的T1/2a可延長，內生肌酐清除率為12～17ml/min和低於5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的T1/2a為4.5～5小時。本品在體內不代謝；原形藥通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30%，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時後血藥濃度減少40%～50%；腹膜透析一般不能清除本品。
適應症
適用於治療敏感細菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節 感染、敗血症、感染性心內膜炎、肝膽系統感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用於中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用於治療淋病和梅毒。
用法用量
成人常用劑量：靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射，一次0.5—1g，一日2—4次，嚴重感染可增加至一日6g，分2—4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50—100mg/kg，分2—3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內注射。腎功能減退者的肌酐清除率大於50ml/分時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除 率為20—50ml/分時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11—34ml/分時，每12小時0.25g；肌酐清除率小於10ml/分時，每18—24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者套用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/分以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40—70ml/分時，每12小時按體重12.5—30mg/kg；肌酐清除率為20—40ml/分時，每12小時按體重3.1—12.5mg/kg；肌酐清除率為5—20ml/分時，每24小時按體重2.5—10mg/kg。本品用於預防外科手術後感染時，一般為術前0.5—1小時肌注或靜脈給藥1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5—1g，術後每6～8小時0.5—1g，至手術後24小時止。
