醋酸可的松

【藥品分類】內分泌系統用藥-腎上腺皮質激素

基本介紹

簡介,成分,製備,套用,中國藥典,

簡介

【英文名稱】 Cortisone Acetate【其他名稱】 考的松皮質素可的松醋酸酯醋酸皮質酮,化合物E,Adreson,Austracortate,Cortistal
醋酸可的松醋酸可的松
【適應證】同氫化可的松

成分

化學名:17α,21-二羥基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯
拼音名稱:CUSUAN KEDISONG
英文名:CORTISONE ACETATE
CAS No.:50-04-4
結構式結構式
分子式:C23H30O6
分子量:402.49
【性狀】 該品為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,初無味,隨後有持久的苦味。
該品在氯仿中易溶,在丙酮二氧六環中略溶,在乙醇或乙醚微溶,在水中不溶。
比旋度 取該品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每 1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度為+210°至+217°。
吸收係數 取該品,精密稱定,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含10μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在238nm 的波長處測定吸收度,吸收係數(E1% 1cm)為375 ~405。
【鑑別】
⑴ 取該品約0.1mg,加甲醇1ml 溶解後,加新制的硫酸苯肼試液8ml ,在70℃加熱15分鐘,即顯黃色。
⑵ 取該品約2mg ,加硫酸2ml 使溶解,放置5 分鐘,顯黃色或微帶橙色;加水10ml稀釋後,顏色即消失,溶液應澄清。
⑶ 取該品約50mg,加乙醇制氫氧化鉀試液2ml ,置水浴上加熱5 分鐘,放冷,加硫酸溶液(1→2)2ml ,緩緩煮沸1 分鐘,即發生醋酸乙酯的香氣。
⑷ 該品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集544 圖)一致。
【檢查】 其他甾體 取該品,加氯仿-甲醇(9:1) 製成每1ml 中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加氯仿-甲醇(9:1) 稀釋成每1ml 中含0.10mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水(385:60:15:2) 為展開劑,展開後,晾乾,在105 ℃乾燥10分鐘,放冷,噴以鹼性四氮唑藍試液,立即檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,不得多於3 個,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更深。乾燥失重 取該品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。
【含量測定】 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;甲醇-水(70:30) 為流動相;檢測波長為240nm。理論板數按醋酸可的松峰計算應不低於2700,醋酸可
的松峰和內標物質峰的分離度應符合要求。內標溶液的製備 取炔諾酮,加甲醇製成每1ml 中含0.40mg的溶液,即得。測定法 取醋酸可的松對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含0.50mg的溶液;精密量取該溶液與內標溶液各5ml ,置25ml量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,取5 ~10μl 注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取該品適量,同法測定。按內標法以峰面積計算,即得。
【貯藏】 遮光,密封保存。

製備

方法名稱:醋酸可的松—醋酸可的松—高效液相色譜法
套用範圍:該方法採用高效液相色譜法測定醋酸可的松的含量。
該方法適用醋酸可的松原料藥檢測。
方法原理:供試品乙腈溶解成一定濃度,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長254nm處檢測醋酸可的松的吸收值外標法計算出其含量。
試劑:1.乙腈(色譜純
2. 水(色譜純)
儀器設備:1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,醋酸可的松與醋酸氫化可的松分離度應大於4.0
2. 色譜條件
2.1 流動相乙腈+水=36+64
2.2 檢測波長:254nm
2.3 柱溫:室溫
試樣製備:1. 對照品溶液的製備
取醋酸可的松對照品適量,精密稱定,乙腈溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.5mg的溶液。
2. 供試品溶液的製備
取醋酸可的松適量,精密稱定,乙腈溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。
操作步驟:分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各10μL 注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器,于波長254nm處測定醋酸可的松的吸收值,按外標法以峰面積計算,得出其含量。

套用

【用法與用量】
1.口服:治療腎上腺皮質功能減退,成人每日劑量25~37.5mg,清晨服2/3,午後服1/3。當患者有應激狀況時(如發熱、感染),應適當加量,可增加到每日100mg,有嚴重應激時,則應改用氫化可的松靜脈滴注。
2.混懸液肌內注射:用於成人腎上腺皮質功能減退,每日25mg,有應激狀況適當加量,有嚴重應激時,應改用氫化可的松靜脈滴注。
【製劑與規格】
1.醋酸可的松片:①5mg;②25mg。
2.醋酸可的松注射液:①2ml:50mg;②5ml:125mg;③10ml:250mg。
3.醋酸可的松滴眼液:3ml:15mg。
4.醋酸可的松眼膏:①1g:0.005g;②1g:0.0025g。
【給藥說明】
1.同時存在嚴重醛固酮缺乏者,需合用氟氫可的松和氯化鈉。
2.由於該品瀦鈉活性較強,一般不作為抗炎、抗過敏的首選藥。
3.該品需經肝臟活化,因此肝功能不全者應採用氫化可的松
4.該品皮膚局部外用或關節腔內注射無效。

中國藥典

醋酸可的松
Cusuan Kedisong
Cortisone Acetate
書頁號:2005年版二部-836
[修訂]
【檢查】 有關物質取該品,用乙腈製成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用乙腈稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1/2(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)(供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.01倍的色譜峰可忽略不計)。
【含量測定】 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以乙腈-水(36:64)為流動相;檢測波長為254nm。分別取醋酸可的松對照品醋酸氫化可的松對照品適量,用乙腈溶解並稀釋製成每1ml中各含10μg的溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀理論板數按醋酸可的松峰計算不低於3500,醋酸可的松峰與醋酸氫化可的松峰的分離度應大於4.0。
測定法取該品適量,精密稱定,用乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含0.5mg的溶液;精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取醋酸可的松對照品適量,精密稱定,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們