氨基糖甙類抗生素（aminoglycosides）都由氨基糖分子和非糖部分的甙元結合而成，它包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、西索米星以及人工半合成的妥布黴素、阿米卡星、奈替米星等。共同特點，如水溶性好，性質穩定；此外，在抗菌譜，抗菌機制，血清蛋白結合率，胃腸吸收，經腎排泄，及不良反應等方面也有共性。
需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙雷菌屬、沙門菌屬等。對產鹼桿菌屬、莫拉菌屬、枸櫞酸菌屬、銅綠假單胞菌、布魯菌屬、嗜血桿菌屬及分枝桿菌屬等亦有一定抗菌活性。氨基糖苷類對淋病奈瑟球菌、腦膜炎奈瑟球菌等革蘭陰性球菌的作用較差；對各組鏈球菌(如A組鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌)的作用弱，腸球菌屬對之多數耐藥，結核分枝桿菌對鏈黴素較敏感。
基本介紹
- 中文名：氨基糖甙類
- 外文名：aminoglycosides
- 主要包含：鏈黴素、慶大黴素、慶大黴素珠鏈
- 特點：氨基糖分子和非糖部分的甙元結合
簡介,抗菌機制,抗菌作用,不良反應,藥物相互作用,
簡介
主要包含的抗生素：鏈黴素、慶大黴素、慶大黴素珠鏈、卡那黴素、丁胺卡那黴素、雙去氧卡那黴素、複方卡那黴素注射液、卡那黴素B、妥布黴素西梭黴素、奈替米星核糖黴素巴龍黴素、青紫黴素、小諾黴素、新黴素阿司黴素、淋必治、異帕米星。
抗菌機制
氨基苷類的抗菌作用機制是阻礙細菌蛋白質的合成。作用於細菌蛋白質合成過程，使之合成異常的蛋白，阻礙已合成蛋白的釋放，使細菌細胞膜通透性增加而導致一些重要生理物質外漏，引起細菌死亡。本類藥物對靜止期細菌的殺滅作用較強，是靜止期殺菌劑。其抗菌譜主要是革蘭氏陰性桿菌，包括大腸桿菌、克雷白菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、構檬酸桿菌屬等。有的品種對綠膿桿菌或金葡菌，以及結核桿菌等也有抗菌作用。本類抗生素對親瑟菌屬、鏈球菌屬和厭氧菌常無效。
抗菌作用
氨基甙類對各種需氧革蘭陰性菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬等具高度抗菌活性。此外，對沙雷菌屬、產鹼桿菌屬、布氏桿菌、沙門菌、痢疾桿菌、嗜血桿菌及分枝桿菌也具有抗菌作用。氨基甙類對革蘭陰性球菌如淋球菌、腦膜炎球菌的作用較差。流感桿菌及肺炎支原體呈中度敏感，但臨床療效不顯著。綠膿桿菌只對慶大黴素、阿米卡星、妥布黴素敏感，其中以妥布黴素為最強。對各型鏈球菌的作用微弱，腸球菌對之多屬耐藥，但金葡菌包括耐青黴素菌株對之甚為敏感。結核桿菌對鏈黴素、卡那黴素、阿米卡星和慶大黴素均敏感，但後者在治療劑量時不能達到有效抑菌濃度。
耐藥性主要是細菌通過質粒傳導產生鈍化酶而形成的。已知的鈍化酶有乙醯轉移酶、核苷轉移酶和磷酸轉移酶，各分別作用於相關碳原子上的NH2或OH基團，使之生成無效物。一種藥物能被一種或多種酶鈍化，而幾種氨基糖甙類藥物也能被一種酶所鈍化。因此，在不同的氨基糖甙類藥物間存在著不完全的交叉耐藥性。產生鈍化酶的質粒（或DNA片段）可通過接合方式在細菌細胞間轉移，使原來不耐藥的細菌細胞產生耐藥性。
不良反應
③神經肌肉阻斷作用 各種氨基甙類抗生素均可引起神經肌肉麻痹作用，雖較小見，但有潛在性危險。神經肌肉阻斷作用與劑量及給藥途徑有關，如靜脈滴注速度過快或同時套用肌肉鬆弛劑與全身麻醉藥。重症肌無力者尤易發生，可致呼吸停止。其機制是乙醯膽鹼的釋放需Ca2+的參與，藥物能與突觸前膜上“鈣結合部位”結合，從而阻止乙醯膽鹼釋放。當出現神經肌肉麻痹時，可用鈣劑或新斯的明治療。
④過敏反應，包括過敏性休克、皮疹、蕁麻疹、藥熱、粒細胞減少、溶血性貧血等。不良反應與藥物濃度密切相關，在用藥過程中直進行血藥濃度監測。其他有血象變化、肝臟轉氨酶升高、面部及四肢麻木、周圍神經炎、視力模糊等。口服本類藥物可引起脂肪性腹瀉。菌群失調和二重感染也有發生。
