利福昔明

本品系利福黴素衍生物，是第一個非氨基糖甙類腸道抗生素。本品作用強，抗菌譜廣。本品對革蘭氏陽性需氧菌中的金黃色釀膿葡萄球菌、表皮葡萄球菌及糞鏈球菌； 對革蘭氏陰性不規則氧菌中的沙門氏菌屬、大腸桿菌、志賀氏菌屬、小腸結腸炎耶爾森氏菌、球菌；革蘭氏陰性厭氧菌中的擬桿菌屬有高度活性。

基本介紹

• 藥品名稱：利福昔明片
• 外文名稱：Rifaximin
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：革蘭氏陽性及陰性

簡介

1、藥品名稱

中文通用名：利福昔明片

英文名：Rifaximin

漢語拼音： Lifuximingpian

化學名：4-脫氧-4'-甲基吡啶並[1',2'-1,2]咪唑並[5,4-C]利福黴素SV

Manufacturers' Codes: L-105; L-105SV; a-0817185

結構式：（圖）

Percent Composition: C 65.72%, H 6.54%, N 5.35%, O 22.39%

分子式: C43H51N3O11

分子量: 785.88.

CAS 登記號: 80621-81-4

性狀: 本品為桔紅色粉末，溶於乙醇、乙酸乙酯、氯仿和甲苯，不溶於水。 M。P。200－205'C。

藥理

使用本品不需使用腸道解痙藥（如咯哌丁胺等），也不需要腸道吸附藥（如白陶土、果膠等）。

本品作用迅速，2天后即不再腹瀉，腹部痙攣性疼痛、頭痛及噁心嘔吐症狀均很快消失。

本品不被吸收，在腸道內極高濃度，不存在於其他器官中。

本品優於新黴素、鏈黴素及其他氨基糖甙類抗生素的特點尚有：本品不損傷聽覺功能；不會引起腎功能不全；寄生的正常菌群，特別是腸道非致病菌大腸桿菌很快即重新定於腸道而避免了重複感染；腸道黏膜炎症趨於消失。

適應症

革蘭氏陽性及陰性。需氧及厭氧細菌所致急、慢性腸道感染;腹瀉綜合症；

腸道菌群改變所致腹瀉（小腸結腸炎，抗生素所致小腸結腸炎，旅行者腹瀉）；術前及術後腸道預防用藥；血氨過多，門靜脈系統腦炎，肝錯迷。

劑型/規格

1、片劑：200mg；

2、口服懸液用散劑：每一調匙（5ml）含100mg。

威利寧（利福昔明乾混懸劑）說明書

【藥品名稱】

通用名：利福昔明乾混懸劑

商品名：威利寧

英文名：Rifaximin For Suspension

漢語拼音：Lifuximing Ganhunxuanji

本品主要成份為利福昔明，其化學名為4-脫氧-4’-甲基吡啶[1’,2’-1，2]-咪唑並[5，4-環]利福黴素SV。

其結構式為：

分子式：C43H51N3O11

分子量：785.89

【性狀】

本品為橙紅色顆粒和粉末。

【藥理毒理】

藥理作用：

利福昔明是廣譜腸道抗生素。它是利福黴素SV的半合成衍生物。利福昔明和其他利福黴素類抗生素一樣，通過與細菌DNA－依賴RNA聚合酶的b－亞單位不可逆的結合而抑制細菌RNA的合成，最終抑制細菌蛋白質的合成。由於其與酶的結合是不可逆的，所以其活性為對敏感菌的殺菌活性。對利福昔明抗菌活性的研究顯示，本品與利福黴素具有同樣廣泛的抗菌譜，對多數革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌，包括需氧菌和厭氧菌的感染具有殺菌作用。

由於利福昔明口服時不被腸道吸收，所以它是通過殺滅腸道的病原體而在局部發揮抗菌作用。

毒理研究：

重複給藥毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，連續180天后，耐受性好，除雌鼠血清膽固醇呈劑量相關性增加外（可能為對腸道菌群產生作用的結果），未見其他異常改變。

遺傳毒性：體內外研究未見本品有致突變作用。

生殖毒性：大鼠及家兔給予本品50mg/kg及100mg/kg未見致畸作用及其他生殖毒性。

【藥代動力學】

在鼠、狗和人體藥代動力學的研究證明，本品經口服不被吸收（吸收小於1%）。

【適應症】

對利福昔明敏感的病原菌引起的腸道感染，包括急性和慢性腸道感染、腹瀉綜合徵、夏季腹瀉、旅行性腹瀉和小腸結腸炎等。

【用法用量】

成人 口服。每次0.2g(2袋)，每日3～4次。

2-6歲兒童 口服。每次0.1g (1袋)，每日4次。

6－12歲兒童 口服。每次0.1-0.2g（1－2袋），每日4次。

12歲以上兒童，劑量同成人。

可根據醫囑調節劑量和服用次數。除非是醫囑的情況下，每一療程不應超過7天。

【不良反應】

部分患者用藥後可出現噁心（通常出現在第一次服藥後），但症狀可迅速消退。大劑量長期用藥，極少數患者可能出現蕁麻疹樣皮膚反應。

1．中樞神經系統 有出現頭痛的報導。

2．代謝/內分泌系統 肝性腦病患者服用本藥後可出現體重下降，血清鉀和血清鈉濃度輕微升高。

3．胃腸道系統 常見的症狀為腹脹、腹痛、噁心和嘔吐。以上症狀發生率低於1%。

4．皮膚 大劑量長期用藥，極少數患者可能出現蕁麻疹樣皮膚反應。

5．其它 有用藥後可能引起水腫的報導。

【禁忌】

以下患者禁用：

1.本藥或利福黴素類藥有過敏者；

2.腸梗阻者；

3.嚴重的腸道潰瘍性病變者。

【注意事項】

1．兒童服用本藥不能超過7日。

2．對6歲以下兒童建議不要服用本藥片劑或膠囊。

3．長期大劑量用藥或腸黏膜受損時，會有極少量（少於1%）被吸收，導致尿液呈粉紅色。

4．請置於兒童觸及不到的地方。

5．如果產生了對抗生素不敏感的微生物，應中斷治療並採取其它適當治療措施。

6．對駕駛和操縱機器的影響：未知。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．藥物對妊娠的影響：動物試驗本藥無致畸作用。但妊娠期婦女用藥的安全性和有效性尚不明確。因此，妊娠期婦女需權衡利弊後用藥。

2．藥物對哺乳的影響：本藥口服後只有極少量被吸收，在乳汁中的濃度也極低。哺乳期婦女可在有適當醫療檢測的情況下服用本藥。

【兒童用藥】

兒童服用方法請參見【用法用量】。

【藥物相互作用】

口服利福昔明只有少於1%口服劑量經胃腸吸收，所以不會引起藥物的相互作用而導致的全身問題。

【藥物過量】

試驗證明，服用1.6g/日，既沒有局部也沒有全身性不良事件發生。一旦過量服用應洗胃，並配合其它適當治療。

【規 格】每包含利福昔明0.1g。

【貯 藏】密封，在陰涼乾燥處保存。

【有 效 期】 36個月。

【包 裝】鋁塑膜包裝,0.1g×12包/盒。

【批准文號】國藥準字H20040040

【生產企業】

企業名稱：南京臣功製藥有限公司