醋酸潑尼松龍

醋酸潑尼松龍

【英文名稱】 Prednisolone Acetate

【其他名稱】 強的松,去氫可的松,去氫皮質素,1-烯可的松潑尼松,強的松醋酸酯,去氫可的松醋酸酯,醋酸強的松龍,Cortancyl,Cotone,Decortone,DeltaCortin 【適應證】外用於治療過敏性、非感染性皮膚病和一些增生性皮膚疾患。如皮炎濕疹神經性皮炎脂溢性皮炎瘙癢症等。用於過敏性與自身免疫性炎症疾病,膠原性疾病。如風濕病、類風濕性關節 炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病綜合症、血小板減少性紫癜、粒細胞減少 症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脫性皮炎、無皰瘡神經 性皮炎、類濕疹等。

【藥品分類】皮膚科用藥-糖皮質激素

基本介紹

  • 中文名:醋酸潑尼松龍
  • 英文名稱: Prednisolone Acetate
  • 藥品分類:皮膚科用藥-糖皮質激素
  • 主要成分:醋酸潑尼松龍
基本信息,成分,套用,注意事項,特殊用藥,妊娠期用藥,哺乳期用藥,老年患者用藥,增訂內容,

基本信息

【英文名稱】 Prednisolone Acetate
【藥品分類】皮膚科用藥-糖皮質激素

成分

主要成分:醋酸潑尼松龍。
化學名為:11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。 抗休克作用:糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應,減輕 細胞損傷,發揮保護機體的作用
醋酸潑尼松龍
藥代動力學:極易自消化道吸收,其本身以活性形式存在,無需經肝臟轉化即發揮其 生物效應。口服後約1-2小時血藥濃度達峰值,T1/2為2-3小時。在血中本品大 部分與血漿蛋白結合,游離和結合型代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部 分可經乳汁排出。

套用

【給藥說明】不宜長期使用,並避免全身大面積使用。用藥1周后症狀未緩解,應向醫師諮詢。
【用法與用量】局部外用,每日2~4次。口服用於治療過敏性、自身免疫性炎症性疾病,成人開始一日15-40mg(根 據病情),需要時可用到60mg或一日05-1mg/kg,發熱患者分3次服用,體溫正 常者每日晨起一次頓服。病情穩定後逐漸減量,維持量5-10mg,視病情而定。 小兒開始用量一日1mg/kg。
【製劑與規格】醋酸潑尼松龍軟膏:①0.5%,4g:0.02g;②0.5%,10g:0.05g。
【不良反應】
糖皮質激素在套用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在 套用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。 常見不良反應有以下幾類:
1.長程使用可引起以下副作用
醫源性庫欣綜合症面容和體態、體重增加、下 肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺 血性壞死、骨質疏鬆及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無 力、肌萎縮、低血鉀綜合徵、胃腸道刺激(噁心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰 瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合徵、糖 耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現精神症狀
欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現 為抑制。精神症狀尤易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常 者。
3.並發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應
以真菌、結核菌、葡萄球菌變形桿菌綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4.糖皮質激素停藥綜合徵
有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背 痛、低熱食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經 仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮為對糖皮 質激素的依賴綜合徵。
禁忌症
對本品及甾體激素類藥物過敏者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情 況下應權衡利弊使用,注意病情惡化的可能:嚴重的精神病(過去或現在)和癲 癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術,骨折,創傷修復期,角膜潰瘍, 腎上腺皮質機能亢進症,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水 痘、麻疹、黴菌感染、較重的骨質疏鬆症等。

注意事項

誘發感染
在激素作用下,原來已被控制的感染可活動起來,最常見者為結核 感染復發。在某些感染時套用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中 毒症狀,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥後, 即應迅速減量、停藥。
對診斷的干擾
(1) 糖皮質激素可使血糖血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血 鉀下降。
(2) 對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜鹼細胞數下降,多核 白細胞血小板增加,後者也可下降。
(3) 長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性,如結核菌素試驗、 組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。
(4) 還可使甲狀腺131I攝取率下降,減弱促甲狀腺激素TSH)對TSH釋放素(TRH) 刺激的反應,使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素 (LHRH)興奮試驗的結果。
(5) 使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。
下列情況應慎用
心臟病急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有 精神病傾向、全身性真菌感染青光眼肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋 白血症、高血壓、甲減(此時糖皮質激素作用增強)、重症肌無力骨質疏鬆胃潰瘍胃炎食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。
隨訪檢查
長期套用糖皮質激素者,應定期檢查以下項目:
(1) 血糖尿糖糖耐量試驗,尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。
(2) 小兒應定期檢測生長和發育情況。
(3) 眼科檢查,注意白內障、青光眼或眼部感染的發生。
(4) 血清電解質和大便隱血。
(5) 高血壓和骨質疏鬆的檢查,尤以老年人為然。

特殊用藥

妊娠期用藥

糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加 胚胎齶裂,胎盤功能不全、自發性流產子宮內生長發育遲緩的發生率。 人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或 死胎的發生率。

哺乳期用藥

由於糖皮質激素可由乳汁中排泄,對嬰兒造成不良影響,如 生長受抑制、腎上腺皮質功能抑制等。 孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下,儘可能避免使用。
【 兒童用藥 】
小兒如長期使用腎上腺皮質激素,須十分慎重。

老年患者用藥

老年患者用糖皮質激素易發生高血壓、糖尿病。老年患者尤其 是更年期後的女性套用糖皮質激素易加重骨質疏鬆
⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。
⑵可增強對乙醯氨基酚的肝毒性。
⑶與兩性黴素B碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血症,長期與碳酸酐酶抑制 劑合用,易發生低血鈣和骨質疏鬆。
⑷與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發生率,使痤瘡加重。
⑸與抗膽鹼能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。
⑹三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。
⑺與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑 量。
甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應 適當調整後者的劑量。
⑼與避孕藥或雌激素製劑合用,可加強其治療作用和不良反應。
⑽與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。
⑾與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利 尿效應。
⑿與麻黃鹼合用,可增強其代謝清除。
⒀與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞 增生性疾病。
⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
⒂可促進美西律在體內代謝,降低血藥濃度。
⒃與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
⒄與生長激素合用,可抑制後者的促生長作用。

增訂內容

醋酸潑尼松龍
Cusuan Ponisonglong
Prednisolone Acetate
書頁號:2005年版二部-847
[修訂]
“按乾燥品計算,含C23H30O6應為96.0%~102.0%。” 改為“按乾燥品計算,含C23H30O6應為97.0%~102.0%。”
【性狀】 本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味苦。
本品在甲醇、乙醇三氯甲烷微溶,在水中幾乎不溶。
【檢查】 有關物質 取本品,用甲醇製成每1ml中含1mg的溶液,作為供試品溶液(臨用現配);精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中,如有與系統適用性溶液中潑尼松龍醋酸氫化可的松相對應的雜質峰,其峰面積均不得大於對照溶液主峰面積(1.0%),其他單一雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1/2(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍(2.0%)(供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.01倍的色譜峰可忽略不計)。
【含量測定】 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以乙腈-水(35:65) 為流動相;檢測波長為246nm。取潑尼松龍、醋酸氫化可的松對照品適量,加甲醇製成1ml中各含0.1mg的溶液,精密量取1ml,置10ml量瓶中,加醋酸潑尼松龍對照品濃溶液稀釋至刻度,搖勻,作為系統適用性溶液。量取10μl注入液相色譜儀理論板數按醋酸潑尼松龍峰計算不低於3000,醋酸潑尼松龍峰與醋酸氫化可的松的分離度應大於2.0。
測定法 取本品適量,精密稱定,用甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含1mg的溶液;精密量取3ml,置100ml量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取醋酸潑尼松龍對照品25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,用甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻,作為對照品濃溶液,精密量取3ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

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