川心蓮

川心蓮

川心蓮喜溫暖濕潤氣候,怕乾旱,如果長時間乾旱不澆水,則生長緩慢,葉子狹小,早開花,影響產量。種子最適宜溫度25~30℃和較高的濕度,要有良好的通氣條件。主產廣東、福建,現長江南北各地均引種栽培。

基本介紹

  • 中文名:川心蓮/穿心蓮
  • 別名一見喜、斬蛇劍、苦草、欖核蓮等
  • 屬性:穿心蓮屬
  • 藥性:性寒,味苦
  • 藥效:清熱解毒,涼血,消腫,燥濕
  • 原產地:印度、緬甸、印度尼西亞等國
藥物信息,釋義,藥用,植物形態,產地,習性,鑑別,功用主治,臨床套用,注意事項,現代研究,化學成分,藥理作用,藥毒理學,藥用栽培,選地整地,繁殖方法,栽培技術,

藥物信息

釋義

川心蓮川心蓮
中文名稱: 川心蓮/穿心蓮
【別名】:一見喜、斬蛇劍、苦草、欖核蓮、穿心蓮、圓錐須藥草、萬病仙草、日行千里、四支邦、四方蓮、印度草、春蓮夏柳、苦草、苦膽草、斬龍劍、金耳鉤、金香草。
屬 性: 穿心蓮屬
藥 性: 性寒,味苦。
工 藝: 夏季採收.開現蕾、開花初期採收。
【名字由來】:在中醫藥的五行學說中認為苦入心,而穿心蓮只要你含入一小片它的葉子,馬上可以感受到,那種刻骨銘心的苦,像是直入你的心中,故名『穿心蓮』,別有諧音川心蓮。
春蓮秋柳(《嶺南採藥錄》)、一見喜(《泉州本草》)、欖核蓮、苦膽草、斬蛇劍、圓錐須藥草(廣州部隊《常用中草藥手冊》)、日行千里、四方蓮、金香草、金耳鉤、春蓮夏柳、印度草(《廣東中草藥》)、苦草(《福建中草藥》)、穿心蓮。
【來源】:爵床科植物穿心蓮(圓錐須藥草)Andrographis paniculata (Burm. f. )Nees 的乾燥地上部分。秋初莖葉茂盛時采割,曬乾。

藥用

穿心蓮穿心蓮
脈3~4對;葉柄短或近無柄。圓錐花序頂生或腋生;花萼5深裂,外被腺毛;花冠淡紫白色,唇形,上唇外彎,2齒裂,下唇直立,3淺裂,雄蕊2,藥室一大一小,大的被髯毛,花絲一側有柔毛;子房2室。蒴果長橢圓形,長約1.5cm,兩側呈壓扁狀,中央具一縱溝。花期8~9月,果期10月。生於濕熱的平原、丘陵地區。主產廣東、福建。現長江南北各地均引種栽培。
主治(功效): 清熱解毒,涼血,消腫。用於感冒發熱,咽喉腫痛,口舌生瘡,頓咳勞嗽,泄瀉痢疾,熱淋澀痛,癰腫瘡瘍,毒蛇咬傷。
【性味歸經】:味苦,性寒。歸心、肺、大腸、膀胱經。
【功效】:清熱解毒,涼血,消腫,燥濕。
【主治】:感冒發熱,咽喉腫痛,口舌生瘡,頓咳勞嗽,泄瀉痢疾,熱淋澀痛,癰腫瘡瘍,毒蛇咬傷。  【用法用量】:內服:煎湯,9-15克,單味大劑量可有至30-60克,研末,每次0、6-3克,裝入膠囊吞服或開水送服。外用:適量,搗爛或製成軟膠囊塗患處,或水煎滴眼、耳。
【藥物配伍】:配薄荷、菊花、桔梗,清咽利喉;配石膏、知母、金銀花、連翹,清肺瀉火解毒;配生地、丹皮、大青葉,涼血解毒消腫
【處方名】:穿心蓮、一見喜
【商品名】:穿心蓮,以植株肥壯、帶有花、無泥土者為佳。
【採收儲藏】:夏季採收。開現蕾、開花初期採收。
【性味】:《泉州本草》:"味苦,性寒,無毒。"
歸經】:《泉州本草》:"入心、肺二經。"

植物形態

莖,葉,花,果實
川心蓮草本形態川心蓮草本形態
1、莖。一年生草本,高50~100cm,全株味極苦。莖直立,多分枝,具四棱,節稍膨大。
2、葉。葉對生,卵狀矩圓形至矩圓形披針形,長2~11cm,寬0.5~2.5cm,先端漸尖,基部楔形,全緣或淺波狀,上面深綠色,下面灰綠色,側脈3~4對;葉柄短或近無柄。
3、花。圓錐花序頂生或腋生;花萼5深裂,外被腺毛;花冠淡紫白色,唇形,上唇外彎,2齒裂,下唇直立,3淺裂,雄蕊2,藥室一大一小,大的被髯毛,花絲一側有柔毛;子房2室。
4、果實。蒴果長橢圓形,長約1.5cm,兩側呈壓扁狀,中央具一縱形溝。花期8~9月,果期10月。 生於濕熱的平原、丘陵地區。

產地

主產廣東、福建,現長江南北各地均引種栽培。 
川心蓮 形態川心蓮 形態
生於濕熱的平原、丘陵地區。主產廣東、福建。現長江南北暖地區均引種栽培,熱帶、亞熱帶部分地區有野生。
川心蓮原產印度、斯里蘭卡、巴基斯坦、緬甸、印度尼西亞、泰國、越南等國。印度用作苦補健胃藥,載於1954年《印度藥典》。中國於五十年代在廣東、福建南部民間有引種栽培,用於治療多種感染性疾病及毒蛇咬傷。中國各地對川心蓮的栽培、化學成分、藥理及臨床方面進行深入的研究。現已收載於《中華人民共和國藥典》1985年版一部中。

習性

川心蓮喜溫暖濕潤氣候,怕乾旱,如果長時間乾旱不澆水,則生長緩慢,葉子狹小,早開花,影響產量。種子最適宜溫度25~30℃和較高的濕度,要有良好的通氣條件。苗期怕高溫,超過35℃,烈日暴曬,出現灼苗現象,故苗期注意遮蔭,降低土壤溫度。苗床通風,植株生長最適溫度25~30℃,溫度27℃左右有足夠的雨水植株迅速生長,枝葉繁茂,當氣溫下降15~20℃,生長緩慢,0℃或霜凍植株枯萎。成株喜光,喜肥,在生長季節,多施氮肥,配合好澆水、排水是豐產的關鍵。

鑑別

(1)葉橫切面:上表皮細胞類方形或長方形,下表皮細胞較小,上、下表皮均有含圓形、長橢圓形或棒狀鐘乳體的晶細胞;並有腺鱗,有時可見非腺毛。柵欄組織為1~2列細胞,貫穿於主脈上方;海綿組織排列疏鬆。主脈維管束外韌型,呈凹槽狀,木質部上方亦有晶細胞
葉表面製片:上下表皮均有增大的晶細胞,內含大型螺狀鐘乳體,直徑約至36μm,長約至180μm,較大端有臍樣點痕,層紋波狀,下表皮氣孔密布,直軸式,副衛細胞大小懸殊,也有不定式。腺鱗頭部扁球形,4 、6(8)細胞,直徑至40μm ;柄極短。非腺毛1~4細胞,長約至160μm,基部直徑約至40μm ,表面有角質紋理。
(2)取[含量測定]項下的供試品溶液,作為供試品溶液。另取穿心蓮對照藥材0.5g,加乙醇30ml,超聲處理30分鐘,濾過,濾液濃縮至約50ml,作為對照藥材溶液。再取脫水穿心蓮內酯、穿心蓮內酯對照品,加無水乙醇製成每1ml各含 1mg的混合溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅥB)試驗,吸取供試品溶液與對照藥材溶液各6μl、對照品溶液4μl,分別點於同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的矽膠GF254薄層板上,以氯仿-醋酸乙酯-甲醇(4:3:0.4)為展開劑,展開,取出,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照藥材色譜和對照品色譜相應的位置上,分別顯相同顏色的斑點;噴以2%3,5-二硝基苯甲酸乙醇溶液與2mol/L氫氧化鉀溶液的等量混合液(臨用時配製),立即在日光下觀察,結果同上。

功用主治

清熱解毒,涼血消腫。治急性菌痢,胃腸炎,感冒,流腦,氣管炎,肺炎,百日咳,肺結核,肺膿瘍,膽囊炎,高血壓,鼻衄,口咽腫痛,瘡癤癰腫,水火燙傷,毒蛇咬傷。
①《嶺南採藥錄》:能解蛇毒,又能理內傷咳嗽
②《泉州本草》:清熱解毒,消炎退腫。治咽喉炎症,痢疾,高熱。
③廣州部隊《常用中草藥手冊》:治急性菌痢,胃腸炎,感冒發燒,扁桃體炎,肺炎,瘡癤腫毒,外傷感染,肺結核,毒蛇咬傷。
④《江西草藥》:清熱涼血,消腫止痛,治膽囊炎,支氣管炎,高血壓,百日咳。
⑤《常用中草藥彩色圖譜》:清熱消炎,止痛止癢,解蛇毒。治腮腺炎,結合膜炎,流腦。
⑥《廣西中草藥》:止血涼血,拔毒生肌,治肺膿瘍,口腔炎。
⑦廣州空軍《常用中草藥手冊》:治鼻衄,口腔出血。
⑧《福建中草藥》:清熱瀉火。治肺結核發熱,熱淋,鼻竇炎,中耳炎,胃火牙痛,湯火傷。
藥方選錄
治細菌性痢疾,阿米巴痢疾,腸炎:穿心蓮鮮葉十至十五片。水煎調蜜服。(《福建中草藥》)
治急性菌痢。胃腸炎:穿心蓮三至五錢。水煎服,每日一劑,二次分服。(江西《草藥手冊》)
治感冒發熱頭痛及熱瀉:一見喜研末。每次三分,日服三次,白湯送下。(《泉州本草》)
治流行性感冒,肺炎:一見喜乾葉研末。每次一錢,日三至四次。(《福建中草藥》)
治支氣管炎、肺炎:穿心蓮葉三錢。水煎服。(《江西草藥》)
大葉性肺炎一見喜六錢,梅葉冬青一兩,麥門冬五錢,白茅根一兩,金銀花五錢。水煎,分二次服,每日一劑。(江西《草藥手冊》)
治肺結核(輕症),發熱:
(一)一見喜乾葉研末,蜜丸梧桐子大。每次十五至三十粒,日二至三次,開水下。(《福建中草藥》)
(二)一見喜五錢,十大功勞葉五錢,豐城雞血藤一兩。水煎,分二次服,每日一劑,十五至三十天為一療程。(江西《草藥手冊》)
治百日咳:穿心蓮葉三片。水泡,蜂蜜調服,日三次。
治膽囊炎:穿心蓮五錢,六月雪二兩,大青根一兩半,黃梔子根一兩,虎刺一兩,陰行草一兩。水煎服,如食慾不振,加野山楂果(炒)二兩。
治高血壓(充血型):穿心蓮葉五至七片。開水泡服,一日數次。(⑧方以下出《江西草藥》)  治口腔炎,扁桃體炎:一見喜乾葉研末,一錢至一錢半。調蜜,開水送服。(《福建中草藥》)
治咽喉炎:穿心蓮(鮮)三錢。嚼爛吞服。(《江西草藥》)
治急性闌尾炎:野菊花一兩,一見喜五錢。水煎,每日二劑分服。(江西《草藥手冊》)
治癤腫,蜂窩組織炎:三顆針五錢,一見喜五錢,金銀花三錢,野菊花三錢,七葉一枝花二錢。水煎服。(江西《草藥手冊》)
治鼻寞炎,中耳炎,結合膜炎,胃火牙痛:鮮一見喜全草三至五錢,水煎服;或搗汁滴耳。
治熱淋:鮮一見喜葉十至十五片。搗爛,加蜜,開水沖服。
治湯火傷,一見喜乾葉研末調茶油或鮮葉煎湯塗患處。
治毒蛇咬傷:
(一)一見喜鮮葉搗爛調旱菸筒內的煙油外敷;另取鮮葉三至五錢,水煎服。(⒂方以下出《福建中草藥》)  (二)一見喜一兩,七葉-枝花三錢,狹葉韓信草一兩,白花蛇舌草一兩。每日一至二劑,水煎服。(江西《草藥手冊》)
陰囊濕疹一見喜粉三十克。甘油加至一百毫升,調勻塗患處。(江西《草藥手冊》)

臨床套用

治療各種感染性疾病
穿心蓮具有消炎解毒作用,臨床上曾套用於多種感染性疾病,包括外傷感染、癤、癰、丹毒上呼吸道感染急慢性扁桃體炎、急慢性咽喉炎、急慢性支氣管炎、急性菌痢、急性胃腸炎、尿路感染子宮內膜炎盆腔炎中耳炎、牙周炎等,均有不同程度的療效。製劑及用法:製成注射刑、口服膠囊或片劑,用量須視各地生產製劑的不同含量而異。對一般的炎症感染,可以穿心蓮乾草2~3錢煎服,每日1劑;或片劑(每片相當原生藥1克)內服,每次4~8片,每日3~4次。對皮膚化膿性感染創面,可用穿心蓮葉研末,製成1:4水溶液,浸紗布外敷創口。對化膿性中耳炎可製成滴耳劑局部套用,同時內服穿心蓮片劑。
治療鉤端螺旋體病
用穿心蓮葉提出的有效部分,製成0.05克片劑,每片含結晶物質20毫克,成人每次0.1~0.2克,日服4~6次。經治76例,治癒72例,無效4例。治癒病例的主要臨床症狀和體徵均在3天內明顯減輕。治療期間來見任何毒性反應。此外,也曾用穿心蓮片劑口服預防鉤端螺旋體病,成人每天3克(按乾粉計),1次頓服或2次分服,每周連服3天,共服5周,經2000餘例觀察,有一定的預防效果。但服藥期間發現有輕度腹痛、腹瀉、腰痛、頭暈、頭痛等症狀,均在1~3天自行消失,這些症狀究系服藥的副作用,抑或由其他原因引起,尚難肯定。
治療腸傷寒
用複方穿欣蓮煎劑(穿心蓮2兩,如意花根1兩,一枝黃花6兩,水煎服),每天1劑,用至退熱後3~5天停藥。共治療19例,全部治癒,未發現合併症。服藥至體溫恢復正常時間為1~11天,有1例在服藥後8小時體溫即恢復正常,另5例在2天內恢復正常。治療過程中,對5例合併有中毒性肝炎及貧血者,加用維生素;對2例合併肺炎者,加用鏈黴素肌注;對個別高熱者曾臨時加用退熱藥1~2次口服;未使用激素。
治療急性黃疸型肝炎
用穿心蓮乾葉製成的100%注射液,每日肌注1次,每次2毫升;同時用乾葉粉壓製成的片劑口服,每片0.2克,每次2~4片,日服3次,部分病例輔以維生素B1及C。共治療32例,用藥24~73天,臨床痊癒10例(31.2%),顯著進步15例(46.7%),進步6例(18.7%),無效1例(3.3%)。穿心蓮治療後,自覺症狀多在2周內消失,黃疸在4~24天內退盡;治療後肝腫回縮至正常者占90.6%,肝功能恢復正常者占31.2%。
治療肺炎及其他呼吸道炎症
採用穿心蓮肌注,成人每日2~4次,每次2毫升(每毫升含生藥4克),待症狀明顯好轉後改為每8~12小時肌注1次。治療58例肺炎及其他呼吸道炎症,計痊癒36例,顯效12例。對19例輕型小兒支氣管肺炎,用穿心蓮注射液肌拄,1歲以上每次2毫升,1歲以下每次1毫升,均每日2次,治程最長者14天,最短3天,全部治癒(臨床症狀及肺部物理征消失)。另一報導以複方穿心蓮注射液治療流行性哮喘性肺炎107例,年齡1~9歲,多數為2~4歲。均每日肌注2~3次,每次2毫升。哮喘氣促症狀一般於用藥後24小時內消退;體溫平均4天退至正常;肺部哮鳴音及濕性羅音在3~11天內消失。個別病例增加用四環素、氨茶鹼及強的松,一般病例均同時套用非那根咳嗽糖漿。複方穿心蓮注射液每2毫升中含穿心蓮1克,銀花0.5克,魚腥草0.6克,注射時除個別有局部腫痛外,未見不良反應。
治療小兒消化不良和菌痢
用20%穿心蓮注射液行穴位注射,每日1次。2歲以下每日2毫升,2~7歲3毫升,7歲以上4毫升。穴位分兩組:一足三里、長谷(臍旁2寸半);二上巨虛、止瀉(臍下2寸半)。每日交替選用一組,每穴注射全量的1/2。治療消化不良34例,菌痢52例,一般注射一次即開始見效,菌痢多數在2~4天痊癒或顯效,消化不良在2~5天痊癒或顯效。
治療小兒乙型腦炎
對輕症病例,2~4歲每日用穿心蓮2錢,狗肝菜2錢(均為乾品)煎服,5~10歲劑量加倍,服時另加白糖矯味。共觀察16例,一般服藥5天內體溫下降,症狀好轉,未見後遺症。
治療麻風
曾用單味穿心蓮治療32例,其中瘤型19例,結核型7例,界線型6例。絕大多數口服片劑,初期每天16~24片(每片含原生藥1克),後期每天24~48片,均為4次分服。個別合併靜脈注射穿心蓮0.5克,或穿心蓮鉀鹽320毫克,均為每日1次。結果有5例治癒,16例顯效,8例進步。患者服穿心蓮後食慾增進,體重增加,一般健康狀況明顯改善,未出現任何不良副作用。另有53例經與碸類藥物合併治療,效果似更為顯著。又一報導觀察12例,其中瘤型11例。多數與氨苯碸或三椏苦合併治療。結果:顯著進步4例,進步6例,無效2例。劑量:肌肉注射每天4~5毫升,口服膠囊每天6~24粒(每粒0.3克)。
治療毒蛇咬傷
取新鮮穿心蓮5錢,伽藍菜1.5兩,搗爛沖米酒1次頓服;或取乾品切碎,加米酒浸泡1~2周,過濾備用。曾治療毒蛇咬傷32例,均有效。
治療血栓閉塞性脈管炎
製成穿心蓮靜脈注射液,每支20毫升,含生藥70~100克。採用動脈及靜脈交替注射方法。第1天選患肢股動脈或肱動脈,快速推注穿心蓮20~40毫升,注後壓迫3~5分鐘;第2天在患肢病變部位上約30厘米處,用一脈壓帶壓迫注射處上段(以暴露靜脈及阻擋藥液向心回流),針頭採用離心方向將藥液20~40毫升逆行注入靜脈內,然後根據病人忍受程度,保留脈壓帶繼續壓迫10~20分鐘。在推藥及壓迫過程中,病人肢端有不同程度的脹麻感,均屬正常。如此交替進行,10天為一療程,休息2~3天后再繼續下一療程。應堅持治療3~6個月。據50例觀察,總有效率(包括臨床治癒、顯效及好轉)占90%。治療過程中應耐心處理創面,同時堅持戒菸。
治療惡性葡萄胎與絨毛膜上皮癌
用穿心蓮靜脈滴注加手術治療惡性葡萄胎與絨癌肺及陰道結節廣泛轉移7例,5例治癒,1例好轉,1例死亡。治癒病例出院後均能參加體力勞動,定期追訪,未見復發。實踐證明,穿心蓮對惡性葡萄胎與絨癌子宮的原發病灶消失,肺及陰道轉移灶之吸收,均有較明顯的效果。一般每日滴注30毫升左右即見療效,每日80毫升左右可使血液中嗜酸性白細胞升高。對有寒戰、發熱反應者,靜滴時同時加用異丙嚎,使反應減輕或消失。此藥寒涼,長期使用可致噁心、腹瀉、胃口不佳,配合其他中藥調理,可漸消失。
治療神經性皮炎、濕疹
內服穿心蓮片劑,日服3~4次,每次3~4片,7天為一療程,必要時可給2~3個療程,同時配合局部治療。經治療24例,其中神經性皮炎泛發性者7例,限局性者9例,亞急性及慢性濕疹8例。觀察6~8個月,痊癒者4例,顯著進步者15例,進步者5例。  據部分地區的不完全統計,穿心蓮注射液肌肉注射後發生過敏反應的已有10餘例。反應劇烈的表現為胸悶、氣急、面色蒼白、口唇青紫、出冷汗、脈搏細弱、血壓下降等,反應輕的一般表現為腹痛、嘔吐、哮喘、蕁麻疹丘疹、頭暈,頭脹、噴嚏等。出現反應的時間有即時的,也有在注射後5~20分鐘出現的。經搶救後,一般在5~45分鐘內逐漸好轉,個別的經24小時始恢復。
治療單純皰疹
實驗證明,穿心蓮能增強免疫力,抑制病毒繁殖。當與其他能增強免疫力的藥物(如:維生素C、鋅、紫錐菊等)聯合使用效果更好。

注意事項

1、不宜多服久服;脾胃虛寒者不宜用。
2.不良反應:穿心蓮及其多種製劑口服較大劑量可致胃腸不適食慾減退。有報導,穿心蓮片、穿心蓮注射液可引起藥疹、上腹痛、過敏性休克,嚴重者可致死亡。臨床用藥應當注意用量,出現不良反應當及時給予對症治療。

現代研究

化學成分

葉含二萜類:
穿心蓮內酯0.6%,14-去氧穿心蓮內酯0.15%,新穿心蓮內酯0.05%,14-去氧穿心蓮內酯-19-β-D-葡萄糖甙即14-去氧穿心蓮內酯甙即3α-羥基穿心蓮潘林內酯甙0.03%,14-去氧-12-甲氧基穿心蓮內酯0.001%,穿心蓮潘林內酯0.03%  黃酮類:木蝴蝶素A,漢黃芩素  多酚類:咖啡酸,綠原酸及二咖啡醯矽寧酸混合物。  根含黃酮類:穿心蓮黃酮,5,2-二羥基-7,8-二甲氧基黃酮,3-O-甲基魏穿心蓮黃素即5-羥基-7,8,2,3-四甲基黃酮,芹菜素-4,7-二甲醚,5-羥基-7,8-二甲氧基黃烷酮,5-羥基-3,7,8,2-四甲氧基黃酮,5-羥基-7,8-二甲氧基黃酮,穿心蓮黃酮甙A、B、C、D、E及、F,還含α-谷甾醇。
地上部分含二萜類:穿心蓮新甙甙元,14-去氧穿心蓮內酯甙,穿心蓮內酯甙即穿心蓮內酯-19-β-D-葡萄糖甙,穿心蓮內酯,新穿心蓮內酯,14-去氧-11,12-去氫穿心蓮內酯,14-去氧穿心蓮內酯。  全草含有二萜類:穿心蓮內酯,14-去氧代-11-穿心蓮內酯,14-去氧-11,12-去氫穿心蓮內酯,14-去氫穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯。此外,尚含香荊芥酚,丁香油酚,肉豆蔻酸,三十一烷及三十三烷。
本品乙醇浸出液,加等量鹼性2% 3,5-二硝基苯甲酸試劑,即顯紫紅色(內酯反應)。
含量測定
取本品粉末0.5g[同時另取本品粉末測定水分(附錄ⅨH第一法)],精密稱定,加乙醇30ml,浸泡30分鐘,超聲處理30分鐘,濾過,殘渣用適量乙醇洗滌3次,洗液併入濾液中,蒸乾,殘渣加無水乙醇使溶解,轉移至5ml量瓶中,加無水乙醇至刻度,搖勻,作為供試品溶液。另取脫水穿心蓮內酯、穿心蓮內酯對照品適量,精密稱定,加無水乙醇分別製成每1ml各含1mg 的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅥB)試驗,精密吸取供試品溶液2~4μl 、上述兩種對照品溶液1μl與3μl,分別交叉點於同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的矽膠GF254 薄層板上,以氯仿-醋酸乙酯-甲醇(4:3:0.4)為展開劑,展開,取出,晾乾,照薄層色譜法(附錄ⅥB薄層掃描法)進行掃描,脫水穿心蓮內酯波長:λs=263nm,λR=370nm ,穿心蓮內酯波長:λs=228nm,λR=370nm 測量供試品吸收度積分值與對照品吸收度積分值,計算,即得。  按乾燥品計算,含脫水穿心蓮內酯(C20H28O4)和穿心蓮內酯(C20H30O5)的總量不得少於0.80%
藥代動力學
體內過程:以35S標記的穿心蓮內脂亞硫酸氫鈉加成物給大鼠靜脈注射後,血中濃度很快下降,可迅速透過血腦屏障出現於中樞神經系統各部位,在脊髓中含量最高;在各臟器的分布,於注射後2小時以腎臟蓄積程度為最高,注射後6小時則以直腸蓄積程度為最高,主要以原形從尿排出,生物半衰期為2小時。以35S標記的穿心蓮內酯亞硫酸氫鈉加成物靜脈注射大鼠後,血中含量下降很快,可迅速透過血腦屏障而出現於中樞神經系統各部位,以脊髓中含量最高,呈明顯的下行性定位。各臟器則以腎臟為最高,6小時後則以直腸為最高。主要以原形經尿迅速排泄。用3H-穿心蓮內酯對小鼠的實驗表明,當每隻小鼠靜脈注射0.33mg後,3H-穿心蓮內酯在小鼠體內分布迅速,但消除較慢,分布速率常數a為0.189分鐘,消除速率常數B為0.0026分鐘。每隻小鼠灌胃0.66mg,吸收分布也很迅速,於30.75分鐘即達吸收高峰,血液的峰濃度為 16μg/ml,利用率為44.06%。藥物破吸收後迅速進入臟器,胃、小腸於30分鐘,其餘臟器於60分鐘達最高濃度,以膽、胃、肝、小腸的放射性為最強,子宮、腎、卵巢,肺次之,直腸、脾、心、腦等較低。此後各臟器放射性逐漸下降,但於48小時時各臟器仍有一定的放射性,此時各相當於峰濃度:心為11.1%,肝5.6%,脾14.9%,肺10.9%,腎7.9%,腦20.9%,小腸3.2%,直腸8.6%,子宮5.1%,卵巢5.1%。灌胃藥物後24小時從尿糞中排出89.7%,48小時排出94.25%,其中尿為48.97%,糞為45.28%。經尿及肝的薄層分析,發現其中所含3H-穿心蓮內酯僅占11%及10%,其餘87%(尿)或77%(肝)為代謝後形成的脂溶性物質。脫水穿心蓮內酯二琥珀酸半酯單鉀鹽(DASK)100mg/kg靜脈注射給藥後的藥時曲線符合開放性二室模型,分布相很短。150mg/kg肌肉注射後所得藥時曲線符合一室模型,吸收較快而完全,肌肉注射後24小時內DASK原形物尿中僅排出24.9±18.1%。

藥理作用

1、解熱作用:
川心蓮 曬乾後川心蓮 曬乾後
穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯均具有抑制和延緩肺炎雙球菌和溶血性乙型鏈球菌所引起的體溫升高的作用,而後者的作用強度不及前者。對於傷寒副傷寒菌苗所致發熱的家兔或2,4-二硝基苯酚所致發熱的大鼠,去氧穿心蓮內酯、穿心蓮內酯、新穿心蓮、內酯、脫水穿心蓮內酯均有一定的解熱作用,其中以脫水穿心蓮內酯作用最強。以去氧穿心蓮內酯和新穿心蓮內酯混懸腹腔注射給藥,對同時皮下注射肺炎雙球菌和溶血性鏈球菌培養物所致發熱家兔能延遲體溫上升時間,減弱體溫上升程度。
2、抗炎作用:
採用二甲苯、醋酸所致小鼠皮膚或腹腔毛細血管通透性增高,灌胃去氧穿心蓮內酯或脫水穿心蓮內酯均能減少毛細血管壁的滲出,與對照比較P<0.05或P<0.01。對大鼠用巴豆油所致出血性壞死性滲出,去氧穿心蓮內酯有明顯的抑制作用。去氧穿心蓮內酯、穿心蓮內酯和新穿心蓮內酯在100mg/囊的大劑量下7.5小時對大鼠CMC囊中白細胞遊走有明顯的抑制作用。實驗還觀察到這四種穿心蓮內酯對小鼠腎上腺皮質功能有不同程度的興奮作用,以脫水穿心蓮內酯為最強。穿心蓮內酯和新穿心蓮內酯有抑制大腸桿菌的作用。
3、對免疫功能的影響:
穿心蓮水煎劑在體外能提高外周血白細胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力。有報導口服穿心蓮能使腫瘤病人及其它病人或健康人對舊結核菌素所致皮膚延緩型超敏反應增強。穿心蓮甲素注射液也可增強吞噬細胞功能。3H-胸腺嘧啶核苷滲入淋巴細胞的體外試驗表明,穿心蓮水溶性衍生物注射液對PHA促進3H-胸腺嘧啶滲入有抑制作用。用穿心蓮內酯合成的脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯(DAS)對2,4-三硝基氯苯所致小鼠遲髮型超敏反應也有抑制作用。穿心蓮內酯有明顯抑制靜脈血中碳末廓清率的作用。穿心蓮製劑一新得平(內含酯和酮)可提高小鼠血清溶菌酶水平。
4、對垂體-腎上腺皮質系統功能的影響:
穿心蓮甲、乙、丙素4g/kg和丁素1g/kg 灌胃給於幼年小鼠,腹腔注射脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯(DAS)63-250mg/kg,每日1次,連續3天,均可使胸腺萎縮,提示有增強腎上腺皮質功能的作用。脫水穿心蓮內酯125-250mg/kg5天腹腔注射,能明顯降低大鼠腎上腺中維生素C的含量,250mg/kg劑量組的大鼠垂體前葉中ACTH含量略高於對照組。DAS降低腎上腺中維生素C含量的作用,切除垂體後即完全消失,對切除腎上腺的幼年大鼠DAS不能延長其存活時間。提示DAS本身無腎上腺皮質激素樣作用,但能興奮垂體前葉功能,促進ACTH的合成和釋放,從而增強腎上腺皮質功能,大鼠用戊巴比妥鈉麻醉後,DAS仍可使腎上腺中維生素C含量降低。但在戊巴比妥麻醉的基礎上,嗎啡、地塞米松、氯丙嗪等均可完全阻斷DAS降低腎上腺中維生素C的含量,表明DAS興奮神經-垂體-腎上腺皮質系統的作用部位可能在皮層下中樞。
5、對心血管和血液系統的影響:
據報導,實驗性冠狀動脈血栓性心肌梗塞犬靜脈注射總黃酮4g/kg(相當生藥4g),
血小板可顯著改善心外膜心電圖。病理檢查,冠脈內未見血栓形成,受損冠脈內膜處僅見內膜脫落和少許血小板聚集及紅、白細胞粘著,大多數動物心肌切片正常,CK一MB未見明顯變化。心肌梗塞犬靜脈注射總黃酮4g/kg,也可使ADP誘導的血小板聚集性降低,優球蛋白溶解時間縮短,並可使血中TXB2含量降低,6-酮-PGF1a明顯升高,血小板cAMP也升高,提示總黃酮抑制血小板聚集及血栓形成的作用與抑制TxA2的產生,促進血管壁內皮PGI2的生成與釋放、刺激血小板cAMP升高及促進纖溶有關。體外實驗,總黃酮0.125mg/ml即能明顯抑制ADP誘導的人血小板聚集,在0.125-1.0mg/ml範圍內作用強度與劑量呈正相關。0.1-5.0mg/ml還可使優球蛋白溶解時間明顯縮短。穿心蓮根總黃酮還能明顯減少大鼠心肌鐿攝取率,對異丙腎上腺素引起的心肌損傷和實驗性心肌梗塞缺血性損傷有一定的保護作用。
6、抗蛇毒及毒蕈鹼樣作用:
小鼠腹腔注射穿心蓮醇提物的水溶部分50或100mg/只,均能非常顯著地延長眼鏡蛇毒中毒所致小鼠呼吸衰竭和死亡的時間,此提取物能引起犬血壓下降,毒扁豆鹼可增強此作用,而阿托品則可阻斷,抗組胺藥及-受體阻斷劑均無影響;提取物可抑制在體蛙心,但此作用也可被阿托品所阻斷。提取物還可使豚鼠迴腸收縮,毒扁豆鹼可增強其作用,阿托品亦能阻斷其作用,而抗組胺藥也無明顯影響。提取物對蛙腹直肌不產生任何作用。表明穿心蓮提取物菸鹼受體活性無影響,而顯示明顯的毒蕈鹼樣作用,這可能是其抗蛇毒作用的機制。
7、中止妊娠作用:
小鼠每日腹腔注射穿心蓮煎劑10g(生藥)/kg,連續2天,有顯著的抗著床及中止早、中、晚期妊娠作用;每日肌肉注射(12.5g/kg)、皮下注射(12.5g/kg)、灌胃(25g/kg)、靜脈注射(6.25g/kg),連續2天或宮腔注射(2.5g/kg)1次也均能中止早期妊娠,其中以腹腔注射、靜脈注射效果最好;宮腔給藥效果亦好,且用量小。對早期妊娠家兔有同樣的作用。早期妊娠小鼠靜脈注射穿心蓮苦味素625mg/kg,每日1次,連續2天也可引起流產。外源性孕酮及黃體生成素釋放激素對穿心蓮引起的早期流產有保護作用。脫水穿心蓮內酯衍生物-穿-4 對小鼠和大白鼠均有良好的抗早孕作用。
8、保肝利膽作用:
穿心蓮對大鼠有利膽作用,並可增加大鼠肝重量。腹腔注射穿心蓮內酯可使大鼠膽汁流量明顯增加。其所分泌膽汁的物理性質亦有所改變。穿心蓮內酯還能對抗CCl4、D-半乳糖胺(800mg/kg)和乙醯氨基酚(3g/kg,口服)造成的肝毒作用,顯著降低,SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。
9、抗腫瘤作用:
脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯對W256移植性腫瘤有一定的抑制作用。脫水穿心蓮內酯二琥珀酸半酯氫鉀製成的精氨酸復鹽(OASKARG)對培養的乳腺癌細胞DNA合成可能有抑制作用。
10、其他作用:
川心蓮內酯及其衍生物對人胃腫瘤細胞KATO-lll具抑制作用。穿心蓮的正已烷提取部分對牛眼晶狀體內醛糖還原酶有一定的抑制作用。穿心蓮對大鼠有利膽作用,並可增加鼠肝重量,縮短環已巴比妥引起的睡眠時間。乙醇提取物對大腸桿菌腸毒素引起的腹瀉有對抗作用。穿心蓮可增加腎上腺皮質功能,穿心蓮甲、乙、丙、丁素在較大劑量時可使幼年小鼠胸腺萎縮。
川心蓮乙醇提取物腹腔注射能顯著地延長眼鏡蛇毒中毒所引起的小鼠呼吸衰竭和死亡的時間。毒扁豆鹼可增強此作用,阿托品則使此作用被阻斷。抗組胺藥和β-受體阻斷劑對此作用無影響。穿心蓮顯示明顯的毒蕈鹼樣作用,但對菸鹼受體活性無影響。

藥毒理學

穿心蓮毒性很小,小鼠口服粗結晶10g/kg,活動減少,常閉眼不動似睡眠狀,解剖後肉眼觀察心、腎、肝、脾等外觀正常;每天口服0.5g/kg,連服10天,對小鼠的生長、食慾、大便、精神狀態及紅白細胞計數、血紅蛋白及白細胞分類計數等均未見異常。小鼠腹腔注射煎劑0.5g生藥/只,24小時內2隻鼠全部死亡,注射水提取物者則需lg生藥/只,方有同樣毒性。
毒性:14-去氧穿心蓮內酯注射液靜脈注射,對小鼠的半數致死量為0.359±0.012g/kg。穿心蓮水煎劑酒沉提取物靜脈注射對小鼠的半數致死量為0.359±0.012g/kg。14-去氧穿心蓮內酯、穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯以5g/kg給小鼠1次灌服或每日0.5g/kg連服10天,均未見明顯毒性反應。穿心蓮總內酯小鼠口服半數致死量為13.4g/kg,去氧穿心蓮內酯為>20g/kg,穿心蓮內酯>40g/kg,新穿心蓮內酯和脫水穿心蓮內酯的半數致死量均>20g/kg。亞急性毒性試驗表明,去氧穿心蓮內酯或穿心蓮內酯灌胃,1g/kg,每日1次,連續7天,對大鼠或家兔的體重、血象、肝腎功能及主要臟器的組織切片均未見明顯影響。

藥用栽培

選地整地

川心蓮 種植川心蓮 種植
選擇肥沃、平坦、排灌方便、疏鬆的壤土、光照充足的土地種植,忌高燥。瘦地和過砂的地,也可在幼齡果樹林行間種植。地選好後,要翻地作畦。加上排水道寬130~150厘米,一條深為道20厘米深,一條淺溝道12厘米深,田四周開30厘米深的邊溝,溝溝相通,排水方便,天旱時堵塞溝,雨多時作排水用。作藥材用的地,施腐熟堆肥、人糞或氨水為基肥(氨水栽前3天施),施於行間開6~10厘米溝,每1/15公頃用氨水75千克,沖水50擔,澆溝里,覆土整平。

繁殖方法

育苗
穿心蓮種子育苗移栽或直播和扦插繁殖方法。南方北方均用育苗移栽方法,直播早春溫度低,出苗遲,產量低,不利於生長。但在北方育苗是採用育白薯秧的火炕方法育苗。播種3~4月份,播前種子處理,方法比較多,用沙磨、溫水浸和曬種等法。
用沙子拌種,在水泥地上用磚頭輕輕磨擦,至種皮失去光澤,蠟質層部分磨損即可,磨的太過易傷種子。用冷水或溫水浸種12小時,時間不能過長,否則易亂種。把種子曬3~4天,直接播或曬後再浸種。種子出苗的關鍵是合適的溫度和濕度。育苗地要求秋收後深翻風化,育苗前兩周施腐熟大糞作基肥,翻土和拌均勻,耙細、整平,作畦寬150厘米左右。播前選晴天,育苗床深灌,待水滲後,撒一層過篩的細土,把種子播入,覆薄層細土以蓋住種子為標準。上面再蓋一層鋸末或粉碎的樹葉,保持土壤濕潤,防止板結再蓋薄膜,夜間蓋草簾或蒲蓆,保溫。
苗床管理
控制好溫濕度,出苗前保持苗床濕潤,表土不能幹燥發白,因種子在苗床表面,如果幹燥,新發出的小芽得不到水分,易枯乾。如果表土乾燥,上午9-10點,把薄膜揭開用噴壺在畦面灑水,一般澆3~4次水就出苗了。苗出齊後,灑水次數減少、防止猝倒病。苗床溫度保持在25~30度,溫度過高,揭開薄膜,中午過高床面蓋葦席。注意通風,先揭小縫,逐漸加大,溫度達到17~20℃,出苗50%~70%時,揭開覆蓋物,對苗進行鍛鍊,適當控制水分,每隔5天噴淋薄的腐熟糞水,去掉糞渣,濃度逐漸增加,促進幼苗生長,使根系發育良好,以適應移栽後的大田壞境。
移栽
當苗長6厘米左右時,長出3~4片真葉時移栽,栽前一天苗床澆水便於帶土起苗,成活率高。選陰天或傍晚進行,按行株距24~30厘米*15~25厘米,每1/15公頃栽7000~1300株。作種子地行距45~60厘米,株距30~45厘米,栽後均馬上澆水。南方栽後一天澆2次水,北方澆2次水,接著淺鬆土,苗緩的不好,再澆一次水,緩苗期間土壤一定要濕潤和疏鬆。
間套作
穿心蓮可以和許多植物間套種,6月份移栽可種在黃瓜架下。穿心蓮畦埂上可種芥菜、蘿蔔,行間還能套種地丁。套種方法是9月上旬隔行把穿心蓮割下入藥,套種地丁。穿心蓮移栽前再種一茬小蘿蔔、小白菜、油菜或豌豆。
生物學特性 喜高溫濕潤氣候。喜陽光充足、喜肥。種子發芽和幼苗生長期適溫為25-30℃氣溫下降到15-20℃時生長緩慢;氣曙降至8℃左右,生長停滯;遇0℃左右低溫或霜凍,植株全部枯萎。以肥沃、疏鬆、排水良好的酸性和中性砂壤土栽培為宜,pH8。0的鹼性土仍能正常生長。

栽培技術

種子繁殖:育苗移栽法法或直播法,龍以育苗移栽法為主。當9-10月果實呈共同褐色時,在早晨露水未乾前分批採摘,放在蔭涼處後熟幾日,用罩子蓋住,以免種子彈跳損失,待果莢全部開裂後,篩去果皮,取得種子。穿心蓮種子細小,千粒重0.93-1.52g,種皮堅硬,外包有一層蚶質,對播種技術要求較高。苗床土壤要求肥沃疏鬆,耙平整細,種子在播種前要用細砂紙或砂磨去種皮蠟質再用溫水浸種,再放在30℃溫箱中催芽,然後播種,在廣東、福建等地春季2月下旬-3月上旬;秋季在7月播種在高畦苗床上。江、浙、四川則用溫床育苗於3月中、下旬,冷床育苗於4月。華北、西北地區溫室宜在3月上、中旬,溫床於4月上旬、陽畦於4月中旬,塑膠大棚以4月15-20日播種為宜。苗床管理,主要是控制知當的溫度和濕度。出苗前要經常保持苗床濕潤,畦內相對濕度保持70%-80%為宜。苗出齊後,應控制土壤濕度,以防猝倒病發生。苗高6-7cm,有3-4對真葉時即可移栽。直播在江、浙不宜早於4月中、下旬,四川4月中旬-5月上旬,北京以5月中旬為宜。栽培時最好分種子田(專供採種用)和商品田(專門收割全草供藥用)兩種。種子田應有5月-6月上旬移栽,行距50-65cm,株距30-35cm。商品田可在5月下旬-6月上旬栽種,行距25-33cm,株距16-20cm,每hm2栽105000-195000株。
田間管理
主要是及時澆水,以利幼苗扎新根,以後每隔15-20d中耕除草、追肥1次,追肥以氮肥為主,可流人畜糞水、尿素等,特別在6、7、8三個月田間管理十分重要,要多施氮肥,經常澆水等。株高30-40cm時,可培土防止風害。
病蟲害防治 
病害有立枯病,有1-2對真葉期發生,可降低土壤濕度,用50%多菌靈處理土壤,或1000倍液澆灌病區。猝倒病有2-3對真葉時發生,可控制溫度,注意通風,加強苗床管理。黑莖病在成株期發生,可加強田管理,及時排除積水,忌連作。發病期用50%多菌靈1000倍液噴霧或澆灌病區。還有疫病、病期用50%多菌靈1000倍液噴霧或淺灌病區。還有疫病、病毒病等為害。蟲害有棉鈴蟲、螻蛄等為害。採收加工 穿心蓮採收時間和藥效關係很密切,適時採收,有效成分含量高,
川心蓮植株要現蕾時採收為最佳時間。再者從栽培後75~90天,從莖基部分枝2-3節的地方,割取全草為最合適,割後要加強水肥管理,準備割第二次。也有的地區采穿心蓮的葉,方法是從株高20~25厘米開始采,將莖基部的黑綠色的、比較厚的老葉摘下,采1~2次即可,每次不要過多,否則影響植株生長。嫩葉不要采,避免影響產量,當頂梢開始變尖時全部割下,再把葉子搞下,不要受霜凍,否則葉子變紅紫色,影響藥的質量。
全國各地區氣候不一樣,採收時間各異,廣東福建定植3.5~4個月採收,8月份割第一次,11月割第二次,廣東省海南等地栽植2-3年。華北9月中下旬割穿心蓮,上海8月份割。收穫後曬乾,如果沒有曬乾,遇到陰雨天應該攤開,不能堆積,否則發熱變質。
培育優良品種:
穿心蓮在南方都能開花,但在北方栽培,必須採取控溫、控濕,早育苗的方法。控溫的方法可採用設施農業溫室,火坑溫床,電燈或電熱絲,延長生長期。早出苗,選高燥地做畦育苗,把長有1~2對真葉栽到畦里,應該稀植,株行距均45厘米,每畦栽兩行,每1/15公頃栽2200株左右,當植株長4~6對真葉時,苗高6厘米,早晚蓋薄席,接受短日照效應。加強早期管理,澆水、追肥,在花未開花前追,開花後少施氮肥,增施磷鉀肥。8月下旬打尖去頂,或在現蕾期噴10*10的-6次方增產靈2~3次。9月中旬氣溫下降可支成弓形塑膠棚,種子能收到11月。當種子由綠轉黃部分呈紫色時種子達到中度成熟及時分期採收,免去種子開裂失掉。採回的種子立即曬乾,種子從果殼彈出後,曬乾種子,揚淨後裝入布袋,掛在室內通風處。

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