卓異(藥品)

卓異(藥品)

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卓異,藥品,主要成分是1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇,主治 原發性高血壓、心功能不全。

基本介紹

  • 藥品名稱:卓異
  • 主要適用症:主治 原發性高血壓、心功能不全
【功效主治】 1. 原發性高血壓:可單獨用藥,也可和其它降壓藥合用,尤其是噻嗪類利尿劑。 2. 心功能不全:輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級),合併套用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。也可用於ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。
【化學成分】 本品化學名稱:1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。
其結構式為:分子式:C24H26N2O4。
分子量:406.48。
【藥理作用】 卡維地洛在治療劑量範圍內,兼有(1和非選擇性( 受體阻滯作用,無內在擬交感活性。本品阻滯突觸後膜(1受體,從而擴張血管、降低外周血管阻力;阻滯(受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統,產生降壓作用。卡維地洛降壓迅速,可長時間維持降壓作用。對左室射血分數、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質和血脂水平沒有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產生水鈉瀦留。
【藥物相互作用】 1.CYP2D6抑制劑無卡維地洛與CYP2D6抑制劑(如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)相互作用的研究,但預計該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度。回顧性分析表明,2D6代謝不良者在加量期眩暈的發生率高,推測可能是由於濃度增高的具有α阻滯活性的右旋體的血管擴張作用。
2.耗竭兒茶酚胺的藥物卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物(如利血平、單氨化酶抑制劑)同時服用,必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴重心動過緩症狀,。
3.地高辛卡維地洛和地高辛同時服用,可增加血地高辛濃度15%。
4.可樂定與卡維地洛同時服用,可能增強降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應先停用卡維地洛,然後可樂定逐漸減量至停藥。
5.環胞素增加環胞素的血谷濃度,環胞素需要減量以維持在治療濃度之內。建議開始卡維地洛的治療後密切監測環胞素濃度,適當調整環胞素劑量。
6.肝代謝誘導劑和抑制劑雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的AUC增加30%,但Cmax無變化。
7.鈣拮抗劑有報導與地爾硫卓合用發生傳導障礙。建議與其它β受體阻滯劑一樣,與維拉帕米或地爾硫卓類鈣拮抗劑合用時,需監測心電圖和血壓。
8.胰島素或口服降糖藥具有β受體阻滯活性的藥物可能增強胰島素或口服降糖藥降低血糖的作用,因此需監測血糖。
【不良反應】 1.高血壓:發生率≥1%,不考慮因果關係的不良事件:乏力心動過緩,體位性低血壓,體位依賴性水腫,下肢水腫,眩暈失眠嗜睡腹痛腹瀉血小板減少,高脂血症,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困難,泌尿道感染。發生率0.1%,<1%:四肢缺血,心動過速,運動功能減退,膽紅素尿,轉氨酶增高,胸骨下疼痛,水腫,焦慮,睡眠紊亂,抑鬱加重,注意力不集中,思維異常,情緒不穩定,哮喘,男性性慾下降,瘙癢紅斑斑丘疹光過敏反應,耳鳴尿頻口乾,多汗,低鉀,糖尿病,高脂血症,貧血白細胞減少。發生率≤0.1%,但很重要:三度房室傳導阻滯,束支傳導阻滯,心肌缺血,腦血管障礙,驚厥偏頭痛神經痛脫髮,剝脫性皮炎健忘症,胃腸道出血,氣管痙攣,肺水腫聽力下降呼吸性鹼中毒尿素氮增高,高密度脂蛋白下降,全血細胞減少
2.心功能不全:發生率2%,不考慮因果關係的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水腫,發熱,下肢水腫,心動過緩,低血壓暈厥房室傳導阻滯心絞痛惡化,眩暈頭痛腹瀉噁心腹痛嘔吐,血小板減少,體重增加,痛風,尿素氮增加,高脂血症,脫水,高血容量,背痛,關節痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻竇炎,氣管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,視覺異常。發生率1%,<2%:過敏,突然死亡,不適,低血容量,體位性低血壓,感覺減退,眩暈,黑便,牙周炎,谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血鈉,鹼性磷酸酶增加,尿糖呈陽性,紫癜,嗜睡,腎功能異常,白蛋白尿。罕見再生障礙性貧血的報導,並僅在合用與該事件有關的其它藥物時發生。
【禁忌症】 1.NYHA分級IV級失代償性心功能不全,需要靜脈使用正性肌力藥物患者;
2.氣管痙攣(2例報導持續性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關的氣管痙攣狀態;
3.二度或三度房室傳導阻滯;.
4.病態竇房結綜合症;
6.嚴重心動過緩
7.臨床嚴重肝功能不全患者。
8.對本品過敏者禁用。

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