甲氰咪胍(西米替丁):簡介,別名,外文名,性狀,藥理作用,適應症,不良反應,用量用

H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，並使其酸度降低。本品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

基本介紹

中文名：甲氰咪胍
外文名：Cimetidine,Tagamet
別名：泰胃美；西咪替丁
性狀：白色或類白色結晶性粉末
適應症：適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍

簡介,別名,外文名,性狀,藥理作用,適應症,不良反應,用量用法,注意事項,相互作用,相關藥品,物質毒性,

簡介

別名

甲氰咪胍；泰胃美；西咪替丁。

外文名

Cimetidine,Tagamet

性狀

白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，味苦。在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶。

藥理作用

為一種H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，並使其酸度降低。該品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。該品有抗雄激素作用，在治療多毛症方面有一定價值。該藥阻斷抑制性T淋巴細胞的H2受體，能減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應，從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。該藥能阻斷心血管系統的H2受體，能對抗組胺引起的心臟正性肌力和正性頻率作用，部分對抗組胺引起的舒張血管和降壓作用。

適應症

該品適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血等；獸藥可套用於防治雞胃糜爛症、腺胃炎症，及對雞新城疫疫苗的免疫增強作用和對馬立克氏病疫苗的免疫增強作用。

不良反應

發生率低，嚴重不良反應少見。偶有腹瀉、便秘、腹脹、頭痛頭暈、皮疹、皮膚瘙癢、靜滴過快可減慢心率、減弱心肌收縮力，長期服用，可引起男性乳房女性化、男性勃起功能障礙。

用量用法

口服：開始時，每日1．2～1．6g，分4次服。症狀減輕後（約需10餘日），以每次服0．2g，1日3次維持，可連服數個月。停藥後如症狀復發，再服藥仍有效。靜註：200mg,以生理鹽水稀釋後慢注，4-6h1次，不宜超過2g/d.療程均為4-6周。

注意事項

1．消化系統反應：較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口乾、轉氨酶輕度升高等，偶有嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。突然停藥，可引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用後反跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥（每晚400mg）3個月。急性胰腺炎病人、孕婦和哺乳期婦女不宜套用。

2．泌尿系統反應：停藥後腎功能一般均可恢復正常。為避免腎毒性，用藥期間應注意檢查腎功能。

3．造血系統反應：該品對骨髓有一定的抑制作用，少數病人可發生可逆性中等程度的粒細胞減少，也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的，其發生率為用藥者的0.02%。尚有報導該品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應注意檢查血象。

4．中樞神經系統反應：該品可通過血腦屏障，具有一定的神經毒性，較常見的有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等症狀。少數病人可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等症狀。

5．心血管系統反應：可有心動過緩、面部潮紅等。靜脈注射時偶有血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停。

6．對內分泌和皮膚的影響：由於具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大（每日在1．6g以上）時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽痿、精子計數減少等，停藥後即可消失。可抑制皮脂分泌，誘發剝脫性皮炎、皮膚乾燥、皮脂缺乏性皮炎、脫髮、口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、藥熱等也時有發生。

7．氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復安）與該品同時服用，可使該品的血藥濃度降低。

8．由於硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用，而該品是抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖鋁療效降低。

9．與苯二氮卓類安定藥（安定、硝基安定、氟硝安定、利眠寧）合用，可能增加安定等的血藥濃度，加重鎮靜及其它中樞神經抑制症狀，並可發展為呼吸及循環衰竭。必須合用時，可改用羥基安定或氯羥安定，後二者的消除不受該品影響。

10．病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再並用該品。因為該品可抑制奎尼丁代謝，而後者可將地高辛從其結合部位置換出來，結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時應對血藥濃度進行監測。

11．該品可延緩咖啡因的代謝，故與其合用時，能加強後者的作用，並易出現毒性反應。胃潰瘍病人本來忌用咖啡因，服用該品時更應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。

12．與華法林類抗凝劑並用，可使後者自體內排出率下降，而導致有出血傾向。

13．由於該品使胃液pH升高，與四環素合用時，可使四環素的溶解速率降低，吸收減少，作用減弱（但該品的酶抑制作用卻可能增加四環素的血藥濃度）；若與乙醯水楊酸合用，則出現相反的結果，可使乙醯水楊酸作用增強。

14．與酮康唑合用可干擾後者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。

15．該品與卡托普利合用，有可能引起精神病症狀。

16．由於該品有與氨基糖甙類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。因此，與氨基糖甙類抗生素合用時，可能會導致呼吸抑制或呼吸停止。

相互作用

1．氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復安）與該品同時服用，可使該品的血藥濃度降低。

2．可能使硫糖鋁療效降低。

3．該品為肝藥酶抑制劑。與普耐洛爾合用，使其血清濃度升高，休息時心率減慢；與苯妥英鈉或其它乙內醯脲類合用，可能使後者的血藥濃度增高，導致苯妥英鈉中毒。

4．與阿片類合用，有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。5.該品可使維拉帕米（異博定）的絕對利用度提高，由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用，因此應引起注意。

6．與茶鹼合用時，可使後者的去甲基代謝清除率降低20%-30%，升高其血藥濃度。

7．與苯二氮卓類安定藥合用，可能增加地西泮等的血濃度，加重鎮靜及其他中樞神經抑制症狀，並可發展為呼吸及循環衰竭。

8．患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再並用該品，因為該品可抑制奎尼丁代謝，而後者可將地高辛從其結合部位置換出來，結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。

9．該品可延緩咖啡因的代謝，與之合用時，能加強後者的作用，並易出現毒性反應。

10．與華法林類抗凝劑並用，可使後者自體內排出率下降，導致出血傾向。

11．與四環素合用時，可使四環素的溶解速率下降，吸收減少，作用減弱；阿司匹林反之。

12．與酮康唑合用可干擾後者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。

13．該品與卡托普利合用有可能引起精神病症狀。

14．由於該品有於氨基糖甙類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。因此與氨基糖甙類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。

物質毒性

文獻、期刊報導的毒性作用試驗數據

編號	毒性類型	測試方法	測試對象	使用劑量	毒性作用
1	急性毒性	口服	成年男性	51 mg/kg/3D-I	1.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎（全身暴露後）
2	急性毒性	口服	成年女性	30 mg/kg/2D-I	1.行為毒性——共濟失調 2.行為毒性——僵硬（包括全身僵硬） 3.行為毒性——肌肉收縮或痙攣
3	急性毒性	口服	成年男性	2857 ug/kg	1.心臟毒性——其他變化
4	急性毒性	口服	成年男性	57 mg/kg/5D-I	1.肝毒性——黃疸，膽汁淤積
5	急性毒性	口服	人類	80 mg/kg/8D	1.血管毒性——血壓調節能力下降 2.血液毒性——白細胞減少 3.營養和代謝系統毒性——體溫升高
6	急性毒性	口服	成年男性	270 mg/kg/3W-I	1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化（包括急性腎功能衰竭，急性腎小管壞死） 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——間質性腎炎
7	急性毒性	靜脈注射	成年男性	4286 ug/kg/30M-C	1.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難 2.皮膚和附屬檔案毒性——出汗
8	急性毒性	靜脈注射	兒童	100 mg/kg	1.心臟毒性——心率增加，血壓沒有下降
9	急性毒性	靜脈注射	成年女性	1008 mg/kg/6W-I	1.血管毒性——其他變化
10	急性毒性	靜脈注射	成年女性	4 mg/kg/2M-C	1.心臟毒性——心率增加，血壓沒有下降
11	急性毒性	未報告	成年男性	600 mg/kg/6W	1.皮膚和附屬檔案毒性——毛髮變化
12	急性毒性	口服	大鼠	5 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
13	急性毒性	腹腔注射	大鼠	328 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
14	急性毒性	皮下注射	大鼠	860 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
15	急性毒性	靜脈注射	大鼠	106 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
16	急性毒性	口服	小鼠	2550 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
17	急性毒性	腹腔注射	小鼠	306 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
18	急性毒性	皮下注射	小鼠	437 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
19	急性毒性	靜脈注射	小鼠	150 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
20	急性毒性	口服	狗	2600 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
21	急性毒性	靜脈注射	狗	206 mg/kg	1.眼毒性——未報告 2.胃腸道毒性——其他變化
22	急性毒性	口服	兔	>8640 mg/kg	1.行為毒性——嗜睡 2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫紺
23	急性毒性	腹腔注射	兔	1063 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
24	急性毒性	靜脈注射	兔	164 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
25	急性毒性	口服	倉鼠	4 mg/kg	1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
26	急性毒性	腹腔注射	倉鼠	880 mg/kg	1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
27	慢性毒性	口服	大鼠	60 mg/kg/30D-C	1.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降
28	慢性毒性	口服	大鼠	364 mg/kg/26W-C	1.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 2.慢性病相關毒性——死亡
29	慢性毒性	口服	大鼠	123 mg/kg/13W-I	1.肝毒性——肝重量發生變化 2.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 3.慢性病相關毒性——前列腺重量發生變化
30	慢性毒性	口服	小鼠	1400 mg/kg/14D-I	1.免疫系統毒性——增加細胞免疫應答 2.免疫系統毒性——增加體液免疫應答 3.免疫系統毒性——增加免疫應答
31	慢性毒性	腹腔注射	小鼠	1500 mg/kg/15D-I	1.大腦毒性——其他退行性改變 2.生化毒性——多巴胺出現在其他部位
32	慢性毒性	口服	狗	7392 mg/kg/11D-I	1.慢性病相關毒性——死亡
33	突變毒性		大鼠肝	3 mmol/L
34	突變毒性		大鼠肝	1 mmol/L
35	致癌性	口服	大鼠	15600 mg/kg/2Y-C	1.致癌性——可能致癌（根據RTECS標準） 2.生殖毒性——睪丸腫瘤
36	致癌性	口服	小鼠	13300 mg/kg	1.致癌性——致癌（根據RTECS標準） 2.生殖毒性——胎盤腫瘤 3.血液毒性——淋巴瘤，包括霍奇金病
37	致癌性	口服	大鼠	39312 mg/kg/2Y-C	1.致癌性——可能致癌（根據RTECS標準） 2.生殖毒性——睪丸腫瘤
38	生殖毒性	未報告	成年女性	720 mg/kg，雌性受孕 33-37 周后	1.生殖毒性——肝膽系統發育異常 2.生殖毒性——影響新生兒Apgar評分（僅限人類）
39	生殖毒性	口服	大鼠	250 mg/kg，雌性受孕 6-15 天后	1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升 2.生殖毒性——植入後死亡率增加 3.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）
40	生殖毒性	口服	大鼠	700 mg/kg，雄性配種 7 天前	1.生殖毒性——前列腺，精囊，考伯氏腺，附屬腺體發生變化
41	生殖毒性	口服	大鼠	4384 mg/kg，雌性受孕 12-22 天后	1.生殖毒性——泌尿系統發育異常 2.生殖毒性——新生兒晚產
42	生殖毒性	口服	大鼠	4950 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后	1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） 2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
43	生殖毒性	口服	大鼠	1650 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后	1.生殖毒性——植入後死亡率增加
44	生殖毒性	口服	大鼠	14850 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后	1.生殖毒性——影響新生兒活產指數
45	生殖毒性	腹腔注射	小鼠	2100 mg/kg,哺乳期女性 42 天 post-birth	1.生殖毒性——影響新生兒的生化和代謝
46	生殖毒性	靜脈注射	狗	1820 mg/kg，雄性配種 26 周前	1.生殖毒性——前列腺，精囊，考伯氏腺，附屬腺體發生變化

甲氰咪胍