注射用雙嘧達莫

成份

本品主要成分為雙嘧達莫，其化學名稱為：2，2′，2″，2′″-[（4，8-二哌啶基嘧啶並[5，4-d]嘧啶-2，6-二基）雙次氮基]-四乙醇。
其結構式為：

性狀

本品為黃色疏鬆塊狀物或無定形固體。

適應症

診斷心肌缺血的藥物實驗。

規格

10mg

用法用量

用5%或10%葡萄糖注射液稀釋後靜脈滴注。給藥速度為0.142mg/（kg min），靜滴共4分鐘。

不良反應

常見的不良反應有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見，停藥後可消除。

禁忌

對雙嘧達莫過敏者禁用。

注意事項

（1）可引起外周血管擴張，故低血壓患者應慎用。
（2）不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
（3）與肝素合用可引起出血傾向。
（4）有出血傾向患者慎用。
（5）可引起外周血管擴張，故低血壓患者應慎用。
（6）不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
（7）與肝素合用可引起出血傾向。
（8）有出血傾向患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未在孕婦中作適當的對照研究，僅當確有必要方可用於孕婦。雙嘧達莫從人乳汁中排泌，故哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。

藥物相互作用

（1）與阿司匹林有協同作用。
（2）本品與雙香豆素抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。
（3）與阿司匹林有協同作用。
（4）本品與雙香豆素抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。

藥物過量

如果發生低血壓，必要時可用升壓藥。急性中毒症狀在齧齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉，在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合，透析可能無益

藥理毒理

具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集，高濃度（50μg/ml）可抑制血小板釋放。作用機制可能為（1）抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷，治療濃度（0.5~1.9μg/d1）時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用於血小板的A2受體，刺激腺苷酸環化酶，使血小板內環磷酸腺苷（cAMP）增多。通過這一途徑，血小板活化因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制磷酸二酯酶，使血小板內環磷酸腺苷（cAMP）增多；（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2血小板活性的強力激動劑；（3）增強內源性PGI2的作用。
雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5-4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低，體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效，作用持續3個小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性期靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。
在小鼠III周和大鼠128-142周口服試驗中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量）雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫，未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時，黃體數量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。
小鼠口服LD50為2150mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg，在犬為350mg/kg。

注射用雙嘧達莫

基本介紹

成份

性狀

適應症

規格