基本介紹
- 藥品名稱：依諾沙星
- 外文名稱：enoxacin
- 化學別名：氟啶酸
- CAS號：74011-58-8;84294-96-2
藥品簡介,物理性質,作用與用途,劑量與用法,副作用,適應症,臨床套用,作用,用法與用量,用藥須知,臨床研究,檢測,鑑別,檢查,藥理藥動,藥理毒理,藥代動力學,
藥品簡介
英文別名：Enoxacin (Patent-No-Supply); enoxacine; 1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic Acid; 1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
分子式：C15H17FN4O3
分子量：320.32
SMILE: CCn1cc(C(=O)O)c(=O)c2c1nc(N1CCNCC1)c(c2)F
規格：1、片劑或膠囊：100mg、200mg；2、乳膏：l0g/支；3、滴眼液：8ml，24mg
類別：抗菌藥
貯藏：遮光，密封，在乾燥處保存。
性狀：
一、片劑或膠囊：本品為類白色至微黃色結晶性粉末；無臭，味苦。本品在甲醇中微溶，在乙醇中極微溶解，在水中不溶；在冰醋酸或氫氧化鈉試液中易溶。熔點為222～227℃，熔融時同時分解。
二、乳膏：本品為白色至淡黃色乳膏。
三、滴眼液：本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
物理性質
熔點：220-224°C
溶解度：3.43 g/L
作用與用途
劑量與用法
口服，成人，200mg～400mg/次，2次/日。
副作用
1胃腸道症狀表現如噁心、嘔吐、食欲不振、胃部不適及腹脹等。
2中樞神經系統異常反應如嗜睡、頭痛、頭暈眩暈及麻木感。
3 偶爾有過敏症狀。但大多數症狀均十分輕微。
5 妊娠期及哺乳期婦女和兒童禁用。
適應症
臨床套用
作用
依諾沙星膠囊用法與用量
一、片劑：口服：一次0.2～0.4g，一日2次，或遵醫囑。療程4-14日。根據病情，用量和療程可酌情增減。
二、膠囊：口服。成人常用量：
1、支氣管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，療程7～14日。
4、腸道感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日。
5、傷寒：一次0.4g，一日2次，療程10～14日。
三、乳膏：外用。塗於患處，一日2～4次。
四、滴眼液：滴眼。一次1～2滴，一日4～6次。
用藥須知
不良反應
一、片劑或膠囊：
1、胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
4、偶可發生：
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
二、乳膏：局部不良反應較少見。長期大量使用自皮膚吸收後也可能產生與全身用藥相同的不良反應，如：皮疹、皮膚瘙癢等過敏反應，腹部不適、腹瀉、噁心等胃腸道反應，頭昏、頭痛等中樞神經系統反應及血清氨基轉移酶升高、血尿素氨增高及周圍血象白細胞降低等其他反應。
三、滴眼液：少數患者可有輕微刺激感，不影響使用。
禁忌
對本品及氟喹諾酮類藥過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。
注意事項
1、與食物同服可能影響本品的口服吸收，宜空腹服用或進餐前至少1小時，餐後至少2小時服用本品。胃酸的減少也可能使本品的口服後吸收減少。2、由於大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
依諾沙星乳膏
依諾沙星乳膏3、本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
5、套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
6、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
7、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥
依諾沙星滴眼液2、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
3、環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
7、含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，不宜合用。
臨床研究
【功效主治】 適用於由敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系統感染。
3．胃腸道感染。
4．傷寒。
5．骨和關節感染。
6．皮膚軟組織感染。
【化學成分】 主要成分：依諾沙星。
【藥物相互作用】
2 本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2b)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
3 環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4 本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用。
【不良反應】
1 胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2 中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。。
4 偶可發生：
（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
（3）靜脈炎。
（4）結晶尿，多見於高劑量套用時。
（5）關節疼痛。
（6）面部潮紅、心悸、胸悶。
檢測
鑑別
（1）取本品約10mg，加丙二酸少許，加醋酐4～5滴，在水浴上加熱約5分鐘，顯深棕色。
（2）取本品，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液製成每1ml中含4μg的溶液，照分光光度法測定266nm與346nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。
（4）本品顯有機氟化物的鑑別反應。
檢查
溶液的澄清度與顏色取本品0.5g，加氫氧化鈉試液10ml，溶解後，溶液應澄清無色，如顯濁，與1號濁度標準液比較，不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色4號標準比色液比較，不得更深。
藥理藥動
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
依諾沙星膠囊
依諾沙星膠囊