亞葉酸鈣片

亞葉酸鈣片,適應症為1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒劑。2.用於預防甲氨喋呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。4.與氟尿嘧啶聯合套用時,用於治療晚期結腸癌、直腸癌。

基本介紹

  • 藥品名稱:亞葉酸鈣片
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:其他抗貧血藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,

成份

本品主要成份為亞葉酸鈣,其化學名稱為:N-[4-[(2-氨基-5-甲醯基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲醯基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。
分子式:C20H21CaN7O7·5H2O
分子量:601.61

性狀

本品為類白色或淡黃色片。

適應症

1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒劑。
2.用於預防甲氨喋呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。
3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。
4.與氟尿嘧啶聯合套用時,用於治療晚期結腸癌、直腸癌。

規格

15mg(以亞葉酸計)

用法用量

(1)作為甲氨喋呤的"解救"療法,一般採用的劑量為5~15mg(1/3-1片),口服每6~8小時一次,連續2日。根據血藥濃度測定結果控制甲氨喋呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。
(2)作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日劑量5~15mg(1/3-1片),視中毒情況而定。
(3)用於巨幼細胞貧血,每日15mg(1片)。
(4)與氟尿嘧啶合用時,20~30mg/m2體表面積,在氟尿嘧啶用藥半小時後口服。

不良反應

很少見,偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應。

禁忌

禁用於惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。

注意事項

1.初次使用本品,應在有經驗醫師指導下用藥。
2.本品不宜與葉酸拮抗劑(如甲氨喋呤)同時使用,以免影響後者的治療作用。應於大劑量使用甲氨喋呤24~28小時後套用本品。
3.當患者有下列情況者,本品應慎用於甲氨喋呤的"解毒"治療;酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時,甲氨喋呤毒性較顯著,且不易從體內排出;病情急需者,本品劑量要加大。
4.接受大劑量甲氨喋呤而用本品"解救"者應進行下列各種實驗室監測:
(1)治療前測肌酐清除率;
(2)套用甲氨喋呤大劑量後每12~24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度,以調整本品劑量和套用時間;當甲氨喋呤濃度低於5×10-8mol/L時,可以停止實驗室監察;
(3)套用甲氨喋呤治療前及以後每24小時測定血清肌酐量,如用藥後24小時血清肌酐量大於治療前50%,提示有嚴重腎毒性,要慎重處理;
(4)甲氨喋呤用藥前和用藥後每6小時應監測尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要時用碳酸氫鈉和水化治療。

藥物相互作用

本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用,可影響抗癲癇作用。

藥理毒理

本品為四氫葉酸的甲醯衍生物。主要用於高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合,阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸,從而抑制DNA的合成。本品進入人體內後,通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸,能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應。
本品可限制甲氨喋呤對正常細胞的損害程度,逆轉甲氨喋呤對骨髓和胃腸黏膜反應,但對已存在的甲氨喋呤神經毒性則無明顯作用。

藥代動力學

本品口服後易於吸收,1.72±0.8小時後,血清還原葉酸達峰值,藥物作用持續3~6小時;經肝和腸黏膜作用後本品代謝為5-甲基四氫葉酸,口服後代謝較肌注快而充分,80%~90%經腎排出,5%~8%隨糞便排泄。

貯藏

密閉,在涼暗乾燥處保存。

包裝

塑膠瓶,每瓶30片;每瓶50片。

有效期

暫定二年

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