亞葉酸鈣氯化鈉注射液

亞葉酸鈣氯化鈉注射液，適應症為與5-氟尿嘧啶合用，用於治療晚期結腸、直腸癌。

基本介紹

• 藥品名稱：亞葉酸鈣氯化鈉注射液
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：其他抗貧血藥

成份

本品主要成份為亞葉酸鈣，其化學名稱為：N-[4-[（2-氨基-5-甲醯基-1，4，5，6，7，8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基）甲基]氨基]苯甲醯基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。
分子式:C₂₀H₂₁CaN₇O₇·5H₂O
分子量:601.61

性狀

本品為無色至淡黃綠色澄明液體。

適應症

與5-氟尿嘧啶合用，用於治療晚期結腸、直腸癌。

規格

100ml:0.2g亞葉酸鈣與0.9g氯化鈉。

用法用量

與5-Fu聯合套用，一般劑量為5-氟尿嘧啶370mg/m²緩慢靜脈滴注，亞葉酸鈣200mg/m^2，靜脈滴注。

不良反應

很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應。

禁忌

禁用於惡性貧血及維生素B₁₂缺乏引起的巨幼細胞性貧血。

注意事項

1、初次使用本品，應在有經驗醫師指導下用藥，並嚴格按照規定的劑量及用藥時間執行。
2、本品不應與葉酸拮抗劑（如：甲氨蝶呤）同時使用，以免影響後者的治療作用。
3、本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得套用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

儘管動物研究未顯示本品有生殖毒性，但動物實驗並不能準確預測人類的反應。由於亞葉酸鈣未進行適當的充分對照的妊娠婦女臨床研究，因此如非確實必要，本品不應在妊娠期使用。
尚不清楚本品是否經人乳汁分泌，哺乳婦女應慎用本品。

兒童用藥

服用抗癲癇藥的兒童應慎用本品（見藥物相互作用）。

藥物相互作用

大量葉酸可能對抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，使某些正在服用抗癲癇藥兒童的癲癇發作率增加。
動物和人的初步研究顯示，全身給藥時有少量亞葉酸以5-甲基甲氫葉酸的形式進入脊髓，使甲氨蝶呤鞘內給藥後的通常血藥濃度出現下降。因此高劑量的亞葉酸可能降低甲氨蝶呤鞘內給藥的效果。
亞葉酸可能增加5-氟脲嘧啶的毒性。
本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧苄啶套用以預防後者引起繼發性巨幼細胞性貧血。

藥物過量

葉酸是一種水溶性維生素，在體內葉酸還原酶的作用下轉化成亞葉酸，並經尿迅速消除。葉酸在人體內的急性和長期毒性很低。成人每日攝入400mg共5個月，或每日10mg共5年未見發生不良反應。
過量的亞葉酸可能使葉酸拮抗劑的化療作用失效。

藥理毒理

藥理作用：本品為亞葉酸鈣氯化鈉注射液。亞葉酸鈣為四氫葉酸的甲醯衍生物，可與5－氟尿嘧啶合用，治療晚期結腸、直腸癌。
在DNA合成過程中，脫氧尿苷酸需在胸腺嘧啶核苷酸合成酶的催化下接受四氫葉酸轉來的甲基形成脫氧胸苷酸。5－氟尿嘧啶在機體內轉化為氟尿嘧啶脫氧核苷酸，使胸腺嘧啶核苷酸合成酶、四氫葉酸和脫氧尿苷酸形成不能分解的複合物，從而抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶。氟尿嘧啶脫氧核苷酸與胸苷酸合成酶的結合力與四氫葉酸的濃度成正比。亞葉酸鈣進入體內後通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，從而提高5－氟尿嘧啶的療效。
毒理研究：大鼠和兔的生殖毒性研究顯示，本品在人用劑量的至少50倍時,未見胚胎毒性。

藥代動力學

本品靜注後，T_1/2為3.5～6.2小時，作用持續3～6小時，經肝作用後代謝成5-甲基四氫葉酸，80%～90%經腎排出，小量隨糞便排出。

貯藏

遮光，密閉，陰涼處保存。

包裝

玻璃輸液瓶。

有效期

暫定一年。