頭孢地嗪鈉:頭孢地嗪簡介,作用與用途,劑量與用法,副作用,規格,藥物間相互作用,藥

頭孢地嗪鈉為半合成第三代頭孢黴素，對革蘭陽性菌、陰性菌均有抗菌活性，對β內醯胺酶穩定，對頭孢菌素酶和青黴素酶極穩定。臨床主要用於鏈球菌屬、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、婦科感染、敗血症及中耳炎等。

基本介紹

中文名：頭孢地嗪鈉
商品名：莫敵、康麗能、高德
分子式：C20H18N6NA2O7S4
分子量：628.64

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頭孢地嗪簡介

頭孢地嗪是德國赫司特公司發明的，世界上第一個具有免疫增強功能的第三代頭孢菌素；英文商品名：Modivid，中文商品名：莫敵威，英文化學名：Cefodizime，中文化學名：頭孢地嗪。頭孢地嗪對免疫應答有增強反應，在動物模型及人的體內外研究中顯示該藥可激活巨噬細胞，提高其吞噬活性及殺菌率。在體內，頭孢地嗪可延長感染動物的存活率，包括耐藥菌感染或實驗性免疫受損動物的存活率。

在大多數病人中也可觀察到本藥對免疫系統的增強效應，無任何證據表明本藥的治療可能導致免疫系統功能降低。

頭孢地嗪是第三代非腸胃使用頭孢菌素。頭孢地嗪與敏感菌中參與細胞壁合成的蛋白具有高度親和力。頭孢地嗪具有廣泛的抗菌譜，包括大部分與臨床有關的革藍氏陽性菌、革藍氏陰性菌、需氧菌及壓氧菌。頭孢地嗪對大多數β-內醯胺酶不敏感，頭孢地嗪在體外對以下病菌有效：金黃色葡萄菌（耐新青酶菌株例外）、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬、奈瑟氏淋球菌（包括產生青黴素酶的菌株）、奈瑟氏腦膜炎雙球菌、卡它氏Branhamlla菌、大腸桿菌、志賀氏菌屬、沙門氏菌屬、檸檬酸細菌屬、克雷白氏菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、普羅維登斯菌、莫爾加民氏摩根氏桿菌、流感嗜血桿菌及棒狀桿菌。對頭孢地嗪有不同敏感性的致病菌為凝桿菌屬、腸桿菌屬、表皮葡萄糖、靈桿菌。對頭孢地嗪不敏感的的細菌為假單胞菌屬、不動桿菌屬、糞腸球菌、產單核細胞李司特氏菌、支原體及衣原體。

頭孢地嗪的血清蛋白結合率為88%，腎功能正常時的血清半衰為2.5小時。

頭孢地嗪進入機體後很快分布到體液及組織中，在局部濃度增高，並超過抑制大多數致病菌所需的有效濃度。

頭孢地嗪大部分以非代謝形式經腎排出。

[中國藥房 1995年第6卷第2期]

【外文名】Cefodizime ,Neucef, Modivid Cefalotin Sodium for Injection

【英文別名】Cefodizime disodium; Kenicef; 7-(((2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid disodium salt

【CAS NO.】86329-79-5

作用與用途

本品為半合成第三代頭孢黴素，對革蘭陽性菌、陰性菌均有抗菌活性，對β內醯胺酶穩定，對頭孢菌素酶和青黴素酶極穩定。臨床主要用於鏈球菌屬、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、婦科感染、敗血症及中耳炎等。

劑量與用法

成人肌內或靜脈注射，1次0.5～1g，每6小時1次。嚴重感染病人的一日劑量可加大至6～8g。預防手術後感染可於術前0.5～1小時用1～2g，手術時間超過3小時者可於手術期間給予1～2g，根據病情可於術後每6小時1次，術後24小時內停藥。如為心臟手術、人工關節成形術等，預防性套用可於術後維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。

小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥。1周內的新生兒為每12小時按體重20mg/kg；1周以上者每8小時按體重20mg/kg。

腎功能減退病人套用本品須適當減量。肌酐清除率小於10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時，每6小時給予的劑量分別為0.5g、1g、1.5g和2g。無尿病人每天的維持劑量為1.5g，分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期間為維持有效血藥濃度，應每6～12小時給予1g。

配製肌內注射液：1g本品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時可將1g本品溶於10ml滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液，配製成的溶液於3～5分鐘內徐緩注入。供靜脈滴注時，先將4g本品溶於20ml滅菌注射用水中，然後再適量稀釋。腹腔內給藥時，一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染後套用頭孢噻鈉的濃度可達0.1%～4%。

副作用

主要為過敏性皮疹、蕁麻疹等，對青黴素過敏者或過敏體質者慎用。與氨基糖甙類合用時應注意觀察腎功能。

規格

肌注製劑：0.25g/瓶，0.5g/瓶。供靜脈用注射劑：1.0g/瓶，2.0g/瓶。

藥物間相互作用

1．與丙磺舒合用可延遲本品的排泄。

2．本品可加強具有潛在腎毒性藥物的毒性作用，如與氨基糖苷類、兩性黴素B、環孢素、順鉑、萬古黴素、多粘菌素B或粘菌素同時或先後使用時，應密切監測腎功能。

3．可用1%利多卡因溶解，以減輕肌注時疼痛。

4．與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異?唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。

5．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。

6．克拉維酸可增強本品對某些因產生β內醯胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。

藥理毒理

本品主要對多種G+菌和G-菌和厭氧菌有效。體外試驗表明，本品對以下病原菌敏感：如金黃色葡萄球菌（不包括對甲氧苯青黴素耐藥菌株），鏈球菌屬，肺炎球菌，淋病奈瑟菌（包括產內醯酶的菌株），腦膜炎奈瑟菌，卡他布蘭漢菌，大腸埃希菌，志賀菌屬，沙門菌屬，枸椽酸桿菌屬，克雷伯菌屬，普通變形桿菌，普魯威登菌屬，摩氏摩根氏菌，嗜血流感桿菌，棒狀桿菌屬。本品對大多數細菌產生的內醯胺酶穩定。

孕婦及哺乳期婦女

孕婦初3個月內及乳母忌用，孕婦慎用。

不良反應

1．過敏反應：可能出現皮膚過敏反應（蕁麻疹）、藥物熱和可能危及生命的嚴重急性過敏反應。

2．對胃腸道的影響：噁心、嘔吐和腹瀉。在治療過程中及治療後最初幾周內，如出現嚴重的持續性腹瀉，應考慮有偽膜性腸炎的可能。

3．對肝功能的影響；血清肝酶（SG0T、SGPT、γ-GT、ALP、LDH）及膽紅素升高。

4．血液成分的改變：可能發生血小板計數減少，嗜酸粒細胞計數增加，極少見溶血性貧血，療程超過10天時應監測血象。

5．腎臟：少數情況下，可見血清肌酐和尿素氮的暫時性升高。

6．局部反應：注射部位可能出現炎症反應和疼痛。

注意事項

1．本品溶解後應儘早使用，室溫下保存不超過6小時，2～8℃冰櫃中不得超過24小時。

2．在葡萄糖溶液中不能長期保持穩定，應立即注射。

3．不易溶於乳酸鈉溶液中；不能與其它抗生素在同一溶液內混合。

4．與青黴素或其它β-內醯胺類抗生素存在交叉過敏的可能。

5．兒童中使用本品尚無臨床經驗。

6．妊娠期和哺乳期婦女不宜使用。

7．發生過敏性休克時，應立即停止注射，保留靜脈插管或重新建立靜脈插管，保持病人臥位，雙腿抬高，氣道通暢；緊急時立即靜脈注射腎上腺素，繼而給予糖皮質激素靜脈注射，如250~1000毫克甲基強的松龍，可重複給藥，隨後靜脈注射容量代用品；必要時採用人工呼吸、吸氧、抗組胺藥等治療措施。

藥代動力學

肌內注射本品0.5g和1g後，血藥峰濃度(Cmax)於30分鐘後到達，分別為10mg/L和20mg/L，4小時後血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使本品血藥峰濃度提高近3倍，血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射1g後15分鐘血藥濃度為30～60mg/L，24小時內連續靜脈滴注12g，血藥濃度波動於10～30mg/L。

本品廣泛分布於各種組織和體液中，在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高，腎組織中濃度接近血藥濃度，其餘組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，在支氣管分泌物、前列腺可達血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進入炎性腹水中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低，亦很難滲透至正常腦脊液。在細菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%～10%。膽汁中藥物濃度低於同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。本品可透過胎盤，胎兒血循環中藥物濃度約為母體血濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品蛋白結合率50%～65%，血消除半衰期(t1/2b)為0.5～0.8小時，腎功能減退時可延長至3～8小時，出生1周內新生兒的t1/2b為1～2小時。約60%～70%的給藥量於給藥後6小時內自尿中排出，其中70%為原形，30%為其代謝產物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為50%～70%和50%。

頭孢地嗪

頭孢地嗪是德國赫司特公司發明的，世界上第一個具有免疫增強功能的第三代頭孢菌素；英文商品名：Modivid，中文商品名：莫敵威，英文化學名：Cefodizime，中文華學名：頭孢地嗪。頭孢地嗪對免疫應答有增強反應，在動物模型及人的體內外研究中顯示該藥可激活巨噬細胞，提高其吞噬活性及殺菌率。在體內，頭孢地嗪可延長感染動物的存活率，包括耐藥菌感染或實驗性免疫受損動物的存活率。