補骨脂素

實驗結果表明：該藥對白血病細胞有較強的殺傷作用（IC50 為4ug/ml），即白血病細胞對補骨脂素比較敏感。該藥的殺傷作用對急性淋巴細胞型白血病細胞與急性粒細胞型白血病細胞無明顯差別。當補骨脂素濃度在8～2ug/ml之間時，對白血病細胞的殺傷作用呈顯著性下降。

基本介紹

• 中文名：補骨脂素 
• 外文名：Psoralen 
• 化學式：C11H6O3 
• CAS登錄號：66-97-7 
• 作用：對白血病細胞有較強的殺傷作用

中文名稱

補骨脂素

簡介

補骨脂素為光敏性化合物，需輔以日光或紫外線照射。用藥後作用於受損細胞鄰近尚未完全破壞或正常的黑素細胞，使酪氨酸酶活性增加，促進黑素合成。

英文名稱

Psoralen

化學名稱

7H-Furo （3，2-g）（1）benzopyran-7-one

補骨脂素

分 子 量

186．163

物質分類

中國中醫藥研究中心指出補骨脂及其衍生物均為光敏性化合物，主要包括以下幾種。

δ-甲氧基補骨脂素(δ-MOP)口服適於白斑多、範圍廣的患者，服藥2h後照射陽光和長波紫外線(UVA)稱為光化學療法(PUVA)。外用法以0.2%～0.5%δ-MOP 溶液塗患處，1～2 h 後光療。也可用0.1%δ-MOP洗劑或酊劑塗患處，1～2 h 後日光或紫外線照射。

三甲基補骨脂素為人工合成，毒性反應較低，口服後2～4h照射陽光或UVA，兒童酌情減量，無嚴重不良反應，但再生色素不持久且需長期治療。老中醫齊書鈞建議治療時應注意眼睛防護，免受紫外線損傷，於傍晚服藥，服藥後24h內帶防紫外線護目鏡。

補骨脂為治療白癜風常用的中藥，含補骨脂素，研細後按每100ml含生藥30g浸於95%酒精中5～6d，取其濾液塗患部後照射日光或UVA。

物理性質

無色針狀結晶（乙醇）。熔點160-162℃。溶於乙醇、氯仿，微溶於水、乙醚和石油醚。

藥理作用

光敏作用

補骨脂素有光敏作用，注射或內服,再以長波紫外線或日光照射，可使受射處皮膚紅腫、色素增加。

抗癌作用

用L615白血病小鼠模型研究補骨脂素加紫外光照射對L615小鼠白血病細胞的殺傷作用。結果表明，L615小鼠脾細胞與補骨素（20ug/ml）預孵1h，加紫外光照射10min後再接鐘，可使615小鼠生存期超過100d，經上述同伴處理的混合細胞懸液（615小鼠骨髓細胞加終濃度10%L615小鼠脾細胞）接種615小鼠，其生存期比對照組延長189. 62%，而補骨脂素光毒作用對615小鼠造血幹細胞影響較小（小於10%）。採用四氮唑藍（MTT）比色法測定補骨脂素對人白細胞的殺傷作用。選擇波長3650A的氦鎘雷射為光源，用生長迅速的S180 為模型，分別觀察了補骨脂素加黑光、雷射各組小鼠瘤細胞死亡率和腹水生成量。實驗結果提示：250ug/ml的補骨脂素體外對小鼠肉瘤細胞有高效殺滅作用，其機制在於對DNA的損傷，補骨脂素在暗處能與DNA形成複合物，加適當波長光照可以發生Ⅰ、Ⅱ兩型光毒反應，使生物DNA分子形成交鏈，從而抑制DNA合成。體外實驗結果表明：補骨脂素作用於人粘液表皮樣癌MEC一1細胞後，細胞核面積明顯增大，DNA總量及單位面積中DNA平均含量明顯下降，DNA直方圖峰值由5倍體變為3倍體，明顯左移。掃描電鏡觀察發現補骨脂素使細胞微絨毛變短、減少，有的細胞表面出現鼓泡或裂孔；補骨脂素處理過後幾乎所有細胞中的大多數線粒體變性、空泡化，游離核糖體減少，可見核溶解現象。

其他作用

補骨脂素對子宮、鼻和牙齦等出血有止血作用。對支氣管平滑肌有舒張作用。

其他信息

用放射免疫法測量補骨脂素

（Ⅰ）、8一甲氧基補骨脂素

（Ⅱ）與小鼠S180 細胞作用後S180 細胞內環核苷酸水平的變化，實驗結果表明：Ⅰ、Ⅱ都能顯著提高S180 細胞內環核苷酸水平的變化和S180 細胞內cAMP水平，而對其cGMP水平無顯著影響，從而極顯著地增加了cAMP、cGMP比值，可以抑制細胞的過度增生。對每百萬EAC細胞用補骨脂素0.0025ug，在3．655A光照射下可全部殺滅；能與白血病L1210 細胞結合，和環磷醯胺合用可顯著降低動物死亡率。

毒性

LD50 （mg/kg）：小鼠口服615，皮下注射480；大鼠口服1330，皮下注射8l0。

成分來源

豆科植物補骨脂 Psoralea corylifolia L.果實，傘形科植物珊瑚菜 Glehnia littoralis Fr. Schmidr ex Miq，根莖，軟毛獨活Heracleum lanatum Michx. 葉，芸香科植物芸香（臭草）Ruta graveolens L. 全草，桑科植物無花果Ficus carica L. 葉和根。