羥孕酮

羥孕酮又稱17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮，分子式：C21H30O3 ，密度：1.15 g/cm3，沸點：482.9ºC at 760 mmHg ，為白色菱形或六方形小葉狀結晶，是一種內源性孕激素，人體本身會自我生成，也有化學品製劑。為長效孕激素，其孕激素活性為黃體酮的7倍，並無雌激素活性。

基本介紹

• 中文名：羥孕酮
• 外文名：Hydroxyprogesterone
• CAS號：604-09-1 
• 分子式：C21H30O3
• 密度：1.15g/cm3 

化合物簡介

基本信息

中文名稱：羥孕酮

中文別名：17α-羥基黃體酮;17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮;羥基黃體酮;羥基孕酮;孕甾-4-烯-17α-醇-3,20-二酮;羥孕酮;17羥孕酮;17Α-羥基黃體激素

英文名稱：Hydroxyprogesterone

英文別名：17-Hydroxypregn-4-en-3,20-dione;17-hydroxy-pregn-4-ene-20-dione;17-hydroxypregn-4-ene-3,20-dione;delta(4)-pregnene-17alpha-ol-3,20-dione;gestagenogador;prodix;prodox;(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ACETYL-17-HYDROXY-10,13-DIMETHYL-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-TETRADECAHYDRO-CYCLOPENTA[A]PHENANTHREN-3-ONE

CAS號：604-09-1

分子式：C₂₁H₃₀O₃

結構式：

分子量：330.46100

精確質量：330.21900

PSA：54.37000

LogP：3.83840

物化性質

密度：1.15 g/cm3

沸點：482.9ºC at 760 mmHg

閃點：259.9ºC

折射率：1.56

安全信息

WGK Germany：3

危險類別碼：R61

安全說明：53-22-36/37/39-45

RTECS號：TU5060000

危險品標誌：T

藥理作用

羥孕酮為長效孕激素，其孕激素活性為黃體酮的7倍，無雌激素活性。肌內注射後在局部沉積儲存，緩慢釋放，發揮長效作用，維持時間1～2周以上。羥孕酮與戊酸雌二醇配伍作長效注射避孕藥，具有排卵抑制作用，每月肌內注射1次，避孕效果肯定。

藥代動力學

大鼠肌內注射羥孕酮後，體內血漿半衰期為10天左右，在注射局部的滯留可維持40天左右。人口服後吸收達90%，血漿蛋白結合率為80%～90%，表觀分布容積為5l/kg。血漿半衰期為2～11h，平均為4h。體內局部形成儲存庫，緩慢釋放吸收，可維持7～17天。

適應症

1.育齡女性避孕。

2.單用羥孕酮可治療習慣性流產、月經不調、子宮內膜異位和功能性子宮出血及晚期乳腺癌等。

禁忌

1.急、慢性肝炎、腎炎造成的嚴重肝、腎功能不全者、有血栓病史者禁用。

2.哺乳期婦女、乳房有腫塊者禁用。

3.子宮肌瘤、高血壓患者慎用。

注意事項

1.子宮肌瘤、高血壓患者慎用。

2.為保證避孕成功，並減少月經改變的不良反應，要按時注射，並須將藥液抽淨，作深部肌內注射。注射劑若有固體析出，可在熱水中溫熱溶化搖勻再用。

3.注射後，一般維持14天左右後月經來潮。

4.如注射後閉經可隔28天再注射1次。

5.如閉經達2個月，應停止注射，等待月經來潮。閉經期間要採用其他方法避孕，待月經來後再按第1次辦法，重新初始注射。

6.使用過程中，如乳房有腫塊出現．應即停止。如發現過敏反應，不可再作注射。

7.注射後，有人可出現月經改變（如經期延長、周期縮短、經量增多及不規則出血等，其發生率在用藥半年以後即明顯下降）。

8.當發生此種不良反應時，要及時處理。

不良反應

1.（1）經期延長：可口服複方炔諾酮片（避孕片一號）或複方甲地孕酮片（避孕片二號），每天1～2片，連服4天，即可止血，在下次經前7天依同法連服4天，可預防出血，如此套用3個月後停用。如再出血，可依上法再用。（2）月經後出血：每天服炔雌醇0.0125～0.025mg，直至下次注射日期為止，但若已接近下次注射日期者，可不必處理。（3）月經周期縮短：注射後10天開始加服複方炔諾酮片或複方甲地孕酮片，每天1～2片，連用4～6天。（4）注射後長期出血不止：可口服避孕片一號或二號4天。出血停止後1周，注射羥孕酮1支，於注射第11天，口服複方炔諾酮片或複方甲地孕酮片，每天1～2片，連服4天，可預防出血。

2.少數女性有噁心、嘔吐、頭昏、乏力、乳脹、疲乏等反應，一般較輕不需處理。

3.用藥過程中，如出現乳房腫塊或過敏反應，應即停藥。

用法用量

每次0.25～0.5g，每周1～2次。複方己酸孕酮注射劑深部肌內注射，第1次於月經來潮後第5天注射2支，以後每月1次，於月經來潮後第10～12天注射1支（若月經周期短，宜在月經來潮的第10天注射，即藥物必須在排卵前2～3天內注射，以提高避孕效果）。必須按月注射。注射劑若有固體析出，可在熱水中溫熱溶解後搖勻再用。

藥物相互作用

1.酶誘導藥物（如卡馬西平、灰黃黴素、苯巴比妥、苯妥英鈉）可提高羥孕酮清除率，降低藥效。

2.羥孕酮可抑制環孢素代謝，導致血漿環孢環孢素濃度增加，有發生藥物中毒的危險。

貯藏

遮光，密封保存。