甲狀腺素是細胞的產物，為灰白色針狀結晶。Mp231-233℃(分解)。溶於氫氧化鹼或碳酸鹼溶液，不溶於水、乙醇和其他有機溶劑，但溶於無機酸或鹼的乙醇溶液中。
甲狀腺素包括甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）。甲狀腺素口服易吸收，T4吸收率為35.80%，吸收不恆定，T3約95%，吸收恆定，二者與血漿蛋白結合率均可達99%以上。T4可經5’脫碘酶脫碘成T3而顯效，亦可經其他酶脫碘成逆T3及3.3’-T2而滅活。T3作用快而強，維持時間較T4短，T4作用慢而弱，但維持時間長。本品能增加體內各種組織代謝活性，提高代謝率，並出現交感神經過度興奮的症狀，產生類似於甲狀腺功能亢進的症狀和體徵。臨床上常用有甲狀腺片、左甲狀腺素鈉。主要用於甲狀腺功能減退或有減退傾向者。中毒多因服用時間過長、劑量過大或增加劑量過快所致。
基本介紹
- 中文名：甲狀腺素
- 外文名：thyroxin(e)
- 拼音：jiazhuangxiansu
- 分子式：C15H11O4I4N
- 熔點：235-236ºC
- 分子量：776.87000
化合物簡介,基本性質,物化性質,分子結構數據,計算化學數據,性質,形成,生理作用,藥理作用,藥動學,作用和用途,副作用,用法和用量,中毒與措施,臨床表現,實驗室檢查,診斷,措施,
化合物簡介
基本性質
中文名稱：甲狀腺素
中文別名：3,3',5,5'-四碘-DL-甲狀腺原氨酸；DL-甲狀腺素;
英文名稱：thyroxine
英文別名：DL-Thyroxin,Natrium-Salz； 3,3',5,5'-tetraiodothyronine；DL-Thyroxine；DL-THYROXINE；3,3',5,5'-Tetraiodo-DL-thyronine；2-Methyl-1,5-heptadiene-3,4-diol；
CAS號：300-30-1
分子式：C15H11I4NO4
分子量：776.87000
精確質量：776.68700
PSA：92.78000
LogP：5.25760
物化性質
密度：2.635g/cm3
熔點：235-236ºC
沸點：576.3ºC at 760mmHg
閃點：302.3ºC
分子結構數據
1、 摩爾折射率：125.44
2、 摩爾體積（cm3/mol）：294.7
3、 等張比容（90.2K）：880.4
4、 表面張力（dyne/cm）：79.6
5、 極化率（10-24cm3）：49.73
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:2.4
2.氫鍵供體數量:3
3.氫鍵受體數量:5
4.可旋轉化學鍵數量:5
5.互變異構體數量:2
6.拓撲分子極性表面積92.8
7.重原子數量:24
8.表面電荷:0
9.複雜度:420
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:1
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
性質
即四碘甲狀腺原氨酸。有DL,L,D型。L型為白色結晶。235～236℃分解。旋光度-4.4°(3%於0.13mol/L NaOH於70%乙醇)。D型為結晶，237℃分解；DL型為針狀結晶，231～233℃分解。溶於鹼溶液，不溶於水、乙醇和乙醚。未證實其有天然游離態存在，可能為甲狀腺球蛋白分裂產品。可從動物甲狀腺中提取。可由3,5-二碘-L-酪氨酸為原料製取。L型活性強，D型活性較小。有促進細胞代謝、增加氧消耗、刺激組織生長、成熟和分化功能。產品可作甲狀腺激素替代藥或作生化試劑。L-甲狀腺素的生理活性是-外消旋體的2倍，D-甲狀腺素生理活性很低。因此定量測定人血清FT4對甲狀腺疾病的診斷，甲狀腺的病理、生理研究有重要意義。採用聯結T4抗體的固相物質，利用25I-FT4與抗血清的放射免疫分析法可簡便、快速測定血漿中FT4的含量。
形成
甲狀腺素的形成經過合成、貯存、碘化、重吸收、分解和釋放六個過程：
2、濾泡上皮細胞能從血液中攝取I-，I-經過過氧化物酶的作用而活化。
3、活化後的I-進入濾泡腔與甲狀腺球蛋白結合，形成碘化的甲狀腺球蛋白。
5、膠質小泡與溶酶體融合，碘化甲狀腺球蛋白被水解酶分解形成少量三碘甲狀腺原氨酸（T3）和大量四碘甲狀腺原氨酸（T4），即甲狀腺素。
6、T3和T4於細胞基底部釋放入血。
生理作用
1．促進體內物質和能量代謝，主要是促進體內的能源物質即糖類、蛋白質和脂肪的氧化分解，使耗氧量增加，能量同時釋放出來。
甲狀腺素能促進小腸對糖的吸收，促進肝糖元分解為葡萄糖，提高血糖濃度。甲狀腺機能亢進(俗稱“甲亢”)患者由於甲狀腺素分泌過多，機能代謝旺盛，加速了體內能源物質氧化分解，釋放出過多熱量。因此，甲亢患者的症狀呈現多汗，怕熱，飯量雖然大增，但由於“入不敷出”，故仍然不得不動用體內的能源儲備-皮下脂肪，因而逐漸消瘦，此外，還出現心悸、眼球突出等症狀。據計算，每毫克甲狀腺素可使體內產生一大卡(1000卡)的熱量。因此，服用過量甲狀隙素可使體內糖、蛋白質、脂肪分解加快。據報導，拳王阿里於1980年10月2日在美國的一次世界重量級拳擊比賽中被擊敗，是和服用過量甲狀腺素有關。據阿里和他的教練說，阿里體重過重，為了減輕體重，他服用了甲狀腺素。結果體重是降下來了，卻導致肌肉無力。
甲狀腺素還可使膽固醇加速轉變為膽酸，膽酸鹽具有幫助脂肪消化的作用，可使血清膽固醇含量降低。
女性甲亢發病率較高。甲亢發生的具體原因可能與精神刺激、急性感染等因素有關。女性甲亢發病率高的原因，可能與女性性格脆弱、經不起精神刺激有關。
2．促進身體和智力發育，對骨骼、神經系統和生殖系統有顯著影響。動物實驗表明，對幾隻同胎生的小山羊，進行不同處理，有的切除甲狀腺，有的不切。發現其發育情況差異很大；切除甲狀腺的小山羊由於沒有甲狀腺素，個小體輕，性發育停止，未切除甲狀腺的小山羊則生長發育正常。在另外試驗中發現：切除甲狀腺的蝌蚪不能發育成青蛙，給這種蝌蚪飼餵加入甲狀腺素的飼料才能使其發育正常。
克汀病患者由於從小缺碘而患甲狀腺功能減退症，因而身材矮小，面部表情痴呆，智力低下，因而又叫“呆小症”。
適量甲狀腺素有利於骨骼中有機物質的合成，促進鈣質在骨骼的有機質上沉積，因而有利於骨骼發育，但過量甲狀腺素則使骨骼脫鈣，造成骨質疏鬆。
3．提高神經系統尤其是交感神經系統的興奮性。例如甲亢病人情緒好激動，經不起精神刺激，容易精神緊張，導致失眠，心跳快，血壓的收縮壓高等，就是由於甲狀腺素分泌過多所致，而甲狀腺機能減退的症狀正好相反，這種人反應遲鈍，心跳慢，記憶力差，神情淡漠，血壓也偏低。
藥理作用
本品為甲狀腺激素類藥。能促進新陳代謝，維持正常生長發育，提高機體感受性。臨床上主要用於治療克汀病、粘液水腫及其它甲狀腺功能減退症。
藥動學
口服僅40%吸收，作用緩慢而持久(7～10d出現作用，4～5周作用消除，反覆用藥易蓄積中毒。
作用和用途
(1)肝硬化。甲狀腺激素可促進蛋白質合成，用於肝硬化。方法為：25mg/d，服藥24周，每4周測定膽鹼脂酶活性和白蛋白等，結果治療6例病人，肝功能明顯改善。
(2)脊髓損傷。資料表明，有脊髓損傷的病人均有甲狀腺功能抑制。有人經實驗證明，甲狀腺素可促進脊髓損傷的功能恢復，可能與其增加脊髓血流有關。
(3)肥胖症。60年代在日本民間濫用本藥減肥，出現不少中毒者，但體重可明顯減輕。只有醫生慎用即可避免中毒而達減肥目的。有人認為，雖然本藥可增加基礎代謝率而使體重有所下降，但代謝率增加還可刺激食慾．增加心臟負荷，對伴有心功能減退者有損害作用，應慎用。
(4)慢性囊性乳腺病。甲狀腺素可抑制垂體促甲狀腺激素的釋放，從而降低生乳素水平。用甲狀腺素治療本病乳痛症50例，止痛效率90%。方法為：20mg，3次/d，療程2個月。一般3～5d即出現止痛效果。其止痛可能還有其它機制。
副作用
過量可致甲狀腺功能亢進，老年及心臟病可發生心絞痛和心肌梗塞。心得安可對抗其作用。還可見骨質脫鈣而致骨質疏鬆、鈣磷排出增加，神經肌肉興奮性降低。
用法和用量
甲狀腺素鈉，其0.1mg相當甲狀腺片60mg(甲狀腺片為家畜甲狀腺乾燥粗製品，主要含甲狀腺素，也有少量T3)，口服：0.1～0.2mg/d，靜註：0.3～0.5mg/d。
中毒與措施
中毒多因服用時間過長、劑量過大或增加劑量過快所致。
臨床表現
1.代謝亢進表現
