甲氧芳芥

甲氧芳芥

甲氧芳芥主要抑制腫瘤細胞的核分裂,使其前、中、後及末期的分裂相減少,同時可影響其核酸代謝,對多種實驗動物腫瘤有顯著抑制作用,如小鼠S180、梭形細胞肉瘤等。為細胞周期非特異性藥物。

基本介紹

  • 中文名:甲氧芳芥
  • 英文名:Methoxymerphalan
  • 別稱:甲氧基溶肉瘤
  • 外觀:白色片狀結晶
簡介,動力學,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,禁忌,製劑,

簡介

名稱 :甲氧芳芥
英文名 :Methoxymerphalan
中文別名 :甲氧基溶肉瘤
別名: 甲氧基溶肉瘤
類別: 西醫藥物
性狀:本品為白色片狀結晶,不溶於水及無水乙醇,易溶於鹽酸溶液。

動力學

口服能迅速吸收,半小時後血藥濃度較高,以後逐漸下降,3小時後下降至較低水平。
吸收後可分布在多臟器組織及腫瘤中,而以骨髓、腎和肝中最高,主要從尿中排出24小時內約排出40%,亦有少量從糞便中排出。

適應症

主要用於慢性粒細胞白血病療效較好,對何杰金病、淋巴肉瘤、肺癌、乳腺癌、骨髓轉移癌及多發性骨髓瘤也有一定療效,而且對骨轉移癌所致的疼痛有止痛作用。
(1)對慢性粒細胞白血病、霍奇金病、淋巴肉瘤有較好療效,緩解期較長。
(2)對睪丸精原細胞瘤、多發性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌等有一定療效。
骨髓骨髓
(3)可緩解骨轉移瘤所致的疼痛。

用法用量

口服每日25—50mg和碳酸氫鈉1g同服,一般劑量達500mg以上時,逐漸減量至每日25mg,總量1000mg為一療程。維持劑量視白細胞數及耐受情況而定,一般每次25mg,每周1一2次。
慢性粒細胞性白血病,起始劑量為每日50一100mg,當白細胞迅速下降或低於2萬時,則減低每日劑量,白細胞降至正常範圍,即給予維持量。
(1)本品有一定蓄積作用,故不宜大劑量連續用藥,總劑量超過700mg應密切注意血象變化,在停藥後1一2周內仍應觀察血象。
(2)為了減少胃腸道反應,可與碳酸氫鈉1g同服。
(3)一般每日量以不大幹50mg較安全,顯效量500mg左右,總量500一1000mg。
(4)慢性粒細胞性白血病,用本品維持治療時,緩解期顯著延長,對白消安耐藥的病例套用本品仍然有效。
(5)用藥期間須定期檢查白細胞計數及分類、血小板、測定血清尿酸水平。

不良反應

主要毒性反應是骨髓抑制,白細胞減少約占1/3,白細胞減少與每日劑量有關,白細胞下降至1000/(立方厘米)以下的病人,大多數每日量大於75mg。
骨髓抑制:有的病人白細胞下降明顯。此藥有一定的積蓄作用,故不宜長期大劑量使用。在套用期間及在停藥之後仍要注意血象的變化。
血小板減少占12%,少數病例有出血傾向,個別病例停藥後白細胞仍繼續下降
,一般在停藥後或採取服用碳酸氫鈉可減少反應。
白細胞白細胞
個別病例出現皮膚瘙癢等反應。骨髓抑制,白細胞減少.可引起胃腸道反應.排泄慢可蓄積中毒不宜長期服用。

注意事項

(1)本品有一定蓄積作用,不宜大劑量長期連續服用。
(2)總量超過700mg時,應注射出血反應。
(3)在使用過程中,每周查血像1次,若白細胞低於3×109/L時應暫停服藥。
(4)胃腸道反應常見有噁心、嘔吐、食慾減退腹瀉等。
(5)骨髓抑制:有的病人白細胞下降明顯。
(6)在套用期間及在停藥之後仍要注意血象的變化。

禁忌

(1)烷化劑有致突變或致畸胎作用,可造成胎兒死亡及先天性畸形。妊娠初期3個月用藥須慎重。
(2)下列情況應慎用:骨髓抑制、嚴重感染、腫瘤細胞浸潤骨髓、以前曾接受過化學治療放射治療

製劑

片劑:25mg 。膠囊:25mg

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們