白消安

白消安(Busulfan)作用同氮芥,屬雙甲基磺酸酯類雙功能烷化劑,為細胞周期非特異性藥物。進入人體後磺酸酯基團的環狀結構打開,通過與細胞DNA內的鳥嘌呤起烷化作用而破壞DNA的結構與功能。易經胃腸道吸收,口服吸收良好。吸收後很快自血漿消失,反覆給藥可逐漸在體內蓄積。在體內水解為4-甲磺基氧丁醇,經環化作用變為4-羥呋喃等。代謝主要在肝內進行,代謝產物主要經腎臟排泄。

2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,白消安在一類致癌物清單中。

基本介紹

適應證,臨床套用,不良反應,注意事項,用藥禁忌,藥物相互作用,

適應證

本品主要治療慢性粒細胞白血病及真性紅細胞增多症、骨髓纖維化等。

臨床套用

口服:每日總量4~6mg/m,每日一次;如白細胞數下降至20×10/L則需酌情停藥,或給維持量每日或隔日1~2mg,以維持白細胞計數在10×10/L左右。小兒每日0.05mg/kg。也可用於治療原發性血小板增多症、真性紅細胞增多症等骨髓增殖性疾病。

不良反應

主要為消化道反應及骨髓抑制,白細胞、血小板減少,肺纖維化。有的患者可有頭昏、面紅、男性乳腺發育或睪丸萎縮;婦女無月經,可能致畸胎。長期服用或用藥過大可致肺纖維化。妊娠前3個月禁用本品。

注意事項

慢粒白血病患者治療時有大量細胞破壞,血及尿中尿酸水平可明顯升高,嚴重時可產生尿酸腎病;對有骨髓抑制,感染,有細胞毒藥物或放療史的患者也應慎用;治療前及治療中應嚴密觀察血象及肝腎功能的變化,及時調整劑量,特別注意檢查血尿素氮、內生肌酐清除率、膽紅素、丙氨酸轉移酶ALT(SGPT)及血清尿酸。
服藥應根據患者對藥物的反應、骨髓抑制程度、個體差異而調整劑量。囑患者多攝入液體並鹼化尿液或服用別嘌呤醇以防止高尿酸血症及尿酸性腎病的產生。發現粒細胞或血小板迅速大幅度下降時應立即停藥或減量以防止出現嚴重骨髓抑制。

用藥禁忌

急性白血病、再生障礙性貧血或其他出血性疾病患者禁用。

藥物相互作用

苯妥英使本品的清除率增加。使用高劑量本品作為幹細胞移植前清髓治療的患者,使用甲硝唑顯著增加了本品的血漿濃度和相關毒性反應,包括肝功能異常,靜脈閉塞性病變和黏膜炎。使用本品和干擾素-α的患者出現嚴重血細胞減少。
說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

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