芎藭

本品為不規則結節狀拳形團塊,直徑2~7cm。表面黃褐色,粗糙皺縮,有多數平 行隆起的輪節,頂端有凹陷的類圓形莖痕,下側及輪節上有多數小瘤狀根痕。質堅實,不易折斷,斷面黃白色或灰黃色,散有黃棕色的油室,形成層呈波狀環紋。氣濃香,味苦、辛。稍有麻舌感,微回甜。

基本介紹

  • 中文名:芎藭
  • 外文名:Szechwan Lovage Rhizome
  • 別名 : 川芎(《本草》)
  • 藥材基源 : 為傘形科植物川芎的根莖
基本信息,性狀,炮製,性味與歸經,功能與主治,臨床套用,各家論述,藥代動力學,藥理作用,中藥化學成分,藥毒理學,

基本信息

川芎:Chuanxiong 拉丁名:Rhizoma Chuanxiong
芎藭
英文名:Szechwan Lovage Rhizome
別名:川芎(《本草》)
藥材基源:為傘形科植物川芎的根莖。
用法用量:內服:煎湯,3-10g;研末,每次1-1.5g;或入丸、散。外用:適量,研末撒;或煎湯漱口。
出處:《中華本草》
功效分類:行氣藥;祛風藥;活血藥
採收和儲藏:栽後第2年5月下旬至6月上旬,挖出根莖,抖掉泥土,除去莖葉,炕乾。
資源分布:主要栽培於四川雲南貴州廣西湖北湖南江西浙江江蘇陝西甘肅等地均有引種栽培。
功效:活血祛瘀;行氣開郁;祛風止痛
考證:出自《湯液本草》
科屬分類:傘形科藁本屬
主治:治療頭痛之首選藥物。月經不調;經閉痛經;產後瘀滯腥痛;症瘕腫塊;胸脅疼痛;頭痛眩暈;風寒濕痹;跌打損傷;癰疽瘡瘍
生態環境:為著名栽培中藥材,未見野生。

性狀

本品為不規則結節狀拳形團塊,直徑2~7cm。表面黃褐色,粗糙皺縮,有多數平 行隆起的輪節,頂端有凹陷的類圓形莖痕,下側及輪節上有多數小瘤狀根痕。質堅實,不易折斷,斷面黃白色或灰黃色,散有黃棕色的油室,形成層呈波狀環紋。氣濃香,味苦、辛。稍有麻舌感,微回甜。
芎藭

炮製

川芎:揀去雜質,分開大、小個,用水浸泡,曬晾,悶潤後切片,乾燥。酒川芎:取川芎片用黃酒噴灑均勻,稍悶,置鍋內炒至微焦為度,取出放涼(每川芎片100斤,用黃酒12斤8兩)。

性味與歸經

味辛,性溫。歸肝、膽、心包經。

功能與主治

活血行氣,祛風止痛。用於安撫神經,正頭風頭痛,症瘕腹痛,胸脅刺痛,跌扑腫痛,頭痛,風濕痹痛。
【用法與用量】 3~9g。
【貯藏】 置陰涼乾燥處,防蛀。

臨床套用

1. 用於胸脅疼痛,風濕痹痛,症瘕結塊,瘡瘍腫痛,跌扑傷痛,月經不調,經閉痛經,產後瘀痛等病症。
川芎辛散溫通,功能活血祛瘀,作用廣泛,適用於各種瘀血阻滯之病症,尤為婦科調經要藥。治月經不調、經閉、痛經,常配當歸等藥同用;治胸脅疼痛,可配柴胡、香附等同用;治風濕痹痛,可配羌活、獨活等同用;治症瘕結塊,可配三棱、莪術等同用;治瘡瘍腫痛、跌打損傷,可配乳香、沒藥等同用。
2. 用於感冒頭痛,偏正頭痛等症。
川芎辛香善升,能上行頭目巔頂,具有祛風止痛作用,為治頭風
川芎-形狀
頭痛要藥,可配細辛、白芷等同用,亦可跟據頭痛屬於何經進行適當配伍。對於感受風邪引起的頭痛,若可荊芥、防風、羌活等同用治風寒感冒頭痛;與菊花、僵蠶等配伍,治風熱頭痛。
此外,近年來臨床常用本品治療冠心病心絞痛。 用藥禁忌
陰虛火旺,上盛下虛及氣弱之人忌服。
1.《本草經集注》:白芷為之使。惡黃連。
2.《品匯精要》:久服則走散真氣。 3.《本草蒙筌》:惡黃芪、山茱、狼毒。畏硝石、滑石、黃連。反藜蘆。
芎藭
4.《本草經疏》:凡病人上盛下虛,虛火炎上,嘔吐咳嗽,自汗、盜汗咽乾口燥,發熱作渴煩躁,法並忌之。
5.《本草從新》:氣升痰喘不宜用。
6.《得配本草》:火劇中滿,脾虛食少,火郁頭痛皆禁用。

各家論述

本經》:主中風入腦頭痛,寒痹,筋攣緩急,金創,婦人血閉無子。《別錄》:除腦中冷動,面上游風去來,目淚出,多涕唾,忽忽如醉,諸寒冷氣,心腹堅痛,中惡,卒 川芎
芎藭
急腫痛,脅風痛,溫中內寒。陶弘景:齒根出血者,含之多瘥。《藥性論》:治腰腳軟弱,半身不遂,主胞衣不出,治腹內冷痛。《日華子本草》:治一切風,一切氣,一切勞損,一切血,補五勞,壯筋骨,調眾脈,破癥結宿血,養新血,長肉,鼻洪,吐血及溺血,痔瘺,腦癰發背,瘰癧癭贅,瘡疥,及排膿消瘀血。
《醫學啟源》:補血,治血虛頭痛。王好古:搜肝氣,補肝血,潤肝燥,補風虛。《主治秘要》雲,芎藭其用有四,少陽引經一也,諸頭痛二也,助清陽三也,濕氣在頭四也。張元素:芎藭上行頭目,下行血海,故清神四物湯所皆用也。 川芎
李杲:頭痛須用川芎,如不愈,加各引經藥。太陽羌活,陽明白芷,少陽柴胡、太陰蒼尤,厥陰吳茱萸,少陰細辛。《綱目》:燥濕,止瀉痢,行氣開郁。芎藭,血中氣藥也,肝苦急以辛補之,故血虛者宜之;辛以散之,故氣鬱者宜之。《左傳》言麥麴、鞠窮御濕,治河魚腹疾。予治濕瀉,每加二味,其應如響。血痢已通而痛不止者,乃陰虧氣鬱,藥中加芎為佐,氣行血調,其病立止。《藥對》:芎藭,得細辛療金瘡止痛,得牡蠣療頭風吐逆。《本草圖經》:古方單用芎藭含嘴,以主口齒疾,近世或蜜和作指大丸,欲寢服之,治風疾殊佳。《本草衍義》:芎藭,今人所用最多,頭面風不可闕也,然須以他藥佐之。《丹溪心法》:蒼朮、撫芎,總解諸郁,隨證加入諸藥,凡郁皆在中焦,以蒼朮、撫芎開提其氣以升之。朱震亨:川芎味辛,但能升上而不能下守,血貴寧靜而不貴躁動,四物湯用之以暢血中之元氣,使血自生,非謂其能養血也。即癰疽諸瘡腫痛藥中多用之者,以其入心而散火邪耳。又開郁行氣,止脅痛、心腹堅痛、諸寒冷氣疝氣,亦以川芎辛溫,兼入手、足厥陰氣分,行氣血而邪自散也。《本草正》:川芎,其性善散,又走肝經,氣中之血藥也。反藜蘆,畏硝石、滑石、黃連者,以其沉寒而制其升散之性也。芍歸俱屬血藥,而芎之散動尤甚於歸,故能散風寒,治頭痛,破瘀蓄,通血脈,解結氣,逐疼痛,排膿消腫,逐血通經。同細辛煎服,治金瘡作痛;以其氣升,故兼理崩漏眩運,以其甘少,故散則有餘,補則不足,惟風寒之頭痛,極宜用之。若三陽火壅於上而痛者,得升反甚,今人不明升降,而但知川芎治頭痛,謬亦甚矣。《本草匯言》:芎藭,上行頭目,下調經水,中開鬱結,血中氣藥。嘗為當歸所使,非第治血有功,而治氣亦神驗也。凡散寒濕、去風氣、明目疾、解頭風、除脅痛、養胎前、益產後,又症瘕結聚、血閉不行、痛癢瘡瘍、癰疽寒熱、腳弱痿痹、腫痛卻步,並能治之。味辛性陽,氣善走竄而無陰凝粘滯之態,雖入血分,又能去一切風、調一切氣。同蘇葉,可以散風寒於表分,同耆、術,可以溫中氣而通行肝脾,同歸、芍,可以生血脈而貫通營陰,若產科、眼科、瘡腫科,此為要藥。《本草正義》:芎藭有紋如雀腦,質雖堅實,而性最疏通,味薄氣雄,功用專在氣分,上升頭頂,旁達肌膚,一往直前,走而不守。考仲景方中用芎藭,唯《金匱》婦人篇獨多,其當歸芍藥散,則曰懷妊腹中XIU痛;其當歸散,則曰妊娠宜常服;其白朮散,則曰妊娠養胎,皆不論寒熱虛實,而渾渾然一方可以統治。仲景必不若是之顢頇,此當是傳寫有所脫佚。惟膠艾湯、溫經湯二方,歸芎並重,以阿膠厚膩有餘,恐其遲滯,因以血中行氣者,為之疏通,庶幾守者走者,得互相調劑,古方之於芎藭,其用意自可想見。後人四物湯,雖本於膠艾,而僅取芎、歸、芍、地四者,謂為婦科調血主劑,終嫌籠統不切,古人必無此渾沌治法。近賢論四物,已謂守者太守,走者太走,其說甚是。戴九靈《丹溪傳》已謂血虛發熱,非芎、歸辛溫所宜。吳鞠通論產後即申丹溪之旨,皆有卓見。

藥代動力學

1.正常人口服磷酸川芎嗪的藥代動力學 6名健康志願者口服300mg磷酸川芎嗪膠囊(相當於川芎嗪174.4mg)後的藥代動力學模型均為二室開放模型,由藥代動力學參數可以認為:口服磷酸川芎嗪藥物在人體內的吸收速度比較快,30分鐘左右就達到血藥濃度的最高峰3.114
±0.902ug/ml,隨即藥物由中央室向周邊室快速分布,半衰期為0.4855±0.188h,中央室表現分布容積為17.76L,總表觀分布容積為66.77L,說明川芎嗪在人體內分布較廣,同時藥物在體內迅速消除,其消除半衰期為2.894±0.0558h,說明川芎嗪排泄及/或代謝較快,給藥後3h,血藥濃度就降到約0.5ug/ml,隨後藥物濃度下降緩慢,此時血液和組織中的藥物基本上達到平衡。 2.兔和大鼠的藥代動力學 兔分別ig川芎嗪0.1-0.2g/kg,胃腸道吸收迅速,分別於1-3h血藥濃度達峰值,3-6h尿藥濃度最高,16h後尿中已不能測出。大鼠ig以芎嗪0.2g/kg,藥物吸收後可分布於各組織,給藥後30分鐘,以肝臟中含量最高,腎次之,腦組織第三,其他臟器較少。大鼠iv鹽酸川芎嗪30mg/kg,其藥代動力學呈開放性二室模型,t1/2(a)為0.1441h,t1/2(B)O1.6953h,清除率為0.3597L·kg·h-1,總表觀分布容積(Vss)為0. 7975L Kg-1以芎嗪主要分布於血流豐富的大循環和組織,腎臟排泄少,肝臟為主要消除器官。
3.3H-川芎哚的藥代動力學 用化學合成和氚曝射方法製成了標記的川芎哚。尾iv每隻小鼠為9.6uci/0.2ml/66ng,ig小鼠為9.6uci/0.6ml/66ng。Iv後血液放射性濃度-時間關係,符合二室開放模型特徵,t1/2(a)很短,表明藥物進入體內後由中室向外室轉移較快。VB和Vc很大,說明藥物在體內分布很廣。根據t1/2(B)、K10和CL,表明藥物從體內排除較快。Ig後血液放射性濃度一時間關係,也符合二室開放模型的特徵。藥物ig後吸收很快,在0.25h血液中即達到最高濃度,此時最大血藥濃度為0.0648uci/ml。T1/2(a)也很短,為iv的1.6倍,提示藥物由血液間組織分布較快。T1/2(B)iv的1.7倍,說明兩種給藥途徑排除速度都比較快,但iv更快些。生物利用度F為41.9%,表明po吸收程度不夠完全。從體內分布看。Ig後5分鐘,十二指腸放射性蓄積達峰值,30分鐘時心臟的放射性為最高,60分鐘時其它各臟器對放射性蓄積均達高峰,240分鐘時各組織中的放射性蓄積均下降。從測得的各臟器來看,含量最高者為十二指腸,其它依次為胃、腎、肝,而腦為最低。另外口服l小時後,尿中又能測到相當數量的放射性,給藥後24小時,自尿排除的放射性占給予劑量的24.24%,而自糞排除的放射性為43.34%。本品與血漿蛋白結合率為14.8%。
醫學作用 【化學成分】
根莖含揮髮油約1%.鑑定出油中成分有40種, 占揮髮油的93.64%, 其中主成分為藁本內酯(ligustilide)占58%、3-丁酜內酯(3-butylphthalide)5.29%和香檜烯(sabinene)6.08%.根莖中所含的內酯化合物, 除上述提到的二種外, 尚含丁烯酜內酯(butylidene phthalide)、川芎內酯(sankyunolide)、新蛇床內酯(neocnidilide)、4-羥基-3-丁酜內酯(4-hydroxy-3-butyl phthalide)、川芎酚(chuanxingol)、雙藁本內酯(2, 2′-diligustilide), 以及3-丁基-3, 6, ⒎三羥基-4, 5, 6, 7-四氫苯酞等.含氮化合物有四甲基吡嗪(tetramethylpyrazine, 川芎嗪, chuanxiongzine)、perlolyrine、鹽酸三甲胺、鹽酸膽鹼、L-異亮氨醯-L-纈氨酸酐(L-isobutyl-L-valine anhydride)、L-纈氨醯-L-纈氨酸酐、1-乙醯基-β-卡啉、尿嘧啶、腺嘌嶺和腺苷.酸性或酚性化合物有4-羥基-3-甲氧基苯乙烯、1-羥基-1-(3-甲氧基4-羥基苯)-乙烷、4-羥基苯甲酸、咖啡酸、香莢蘭酸、阿魏酸(ferulic acid)、瑟丹酸(sadanic acid)、大黃酸(chrysophic acid)、棕櫚酸、香莢蘭醛和亞油酸.此外, 川芎根莖尚含中性油, 其成分為十五、十六、十七、十八烷酸乙酯, 異十七、異十八烷酸乙酯和異十七烷酸甲酯.另含5, 5′-聯呋哺甲醯醚(bis-5, 5′-formylfurfuryl ether)、匙葉桉油烯醇(spathulenol)、β谷甾醇、蔗糖和一種脂肪酸甘油酯
【理化鑑別】
1.取本品粉末1g, 加石油醚5ml, 置水浴上加熱回流1小時, 濾過, 濾液揮乾, 殘渣加醋酸乙酯2 ml使溶解, 再加2%3,5二硝基苯甲酸的甲醇液2~3滴與氫氧化鉀甲醇飽和溶液2滴, 顯紅紫色(內酯反應).
2.薄層層析
⑴ 川芎(江蘇) ⑵ 川芎(四川) ⑶ 對照藥材
樣 品 液:取粉末1 g, 加乙醇適量, 加乙醚20ml, 置水浴上加熱回流1小時, 濾過, 濾液揮乾, 殘渣加乙酸乙酯2 ml使溶解, 作為供試品溶液.
對照品液:取川芎對照藥材, 同法製成對照藥材溶液.展 開:矽膠G薄層板上, 以正己烷-乙酸乙酯(9∶1)為展開劑.
顯 色:置紫外燈(365nm)下檢視, 供試品在與對照品相對位置, 顯相同顏色的螢光斑點.
【藥理作用】
1.對心腦血管系統的影響:(1)對心臟的作用 川芎提取物川芎嗪對離體豚鼠心臟有劑量依賴性抑制作用, 但對心率影響不大.在缺氧前和缺氧時, 川芎嗪對離體豚鼠心臟的作用是使心肌收縮性減弱、舒張功能下降、心率減慢.對整體動物川芎嗪有強心作用.給麻醉犬靜脈滴注川芎嗪動物出現心率加快, 心肌收縮力加強等作用, 這些作用隨劑量的增加而加強.給清醒高血壓犬滴注川芎嗪也引起心率加快.川芎嗪10mg/kg、20mg/kg和30mg/kg靜注能明顯加快麻醉狗的心率, 縮短其心電圖Q-T間期, 降低ST段;20mg/kg和30mg/kg能使T波倒置或出現雙相T波.但有實驗表明川芎唪5~20mg/kg對麻醉開胸貓心功能無顯著作用, 40mg/kg可抑制心肌收縮, 但心輸出量、心臟指數和每搏指數未見下降, 80mg/kg對心臟功能有顯著抑制作用.川芎320μg/kg對培養乳鼠心肌細胞Ca2+內流有顯著的抑制作用.離體乳頭肌變力效應觀測、竇房結跨膜動作電位記錄及在體希氏束電圖、體表心電圖變導作用的觀察結果顯示川芎唪具有負性肌力效應、負性變頻和變導作用, 與維拉帕米(異搏定)的特性非常類似, 推測川芎嗪可能為一鈣離子拮抗劑
(2)對血管及血壓的作用 川芎嗪以不同的給藥途徑(靜注、靜滴或十二指腸給藥)對多種動物(貓、兔和大鼠)給予不同的劑量均可產生不同程度的降壓作用.川芎嗪可抑制去甲腎上腺素、氯化鉀和氯化鈣誘發的胸主動脈條的收縮效應, 其作用與維拉帕米很相似.川芎嚓的降壓作用可能主要是由於直接擴張血管所引起的.川芎嗪能擴張大鼠肺血管, 抑制缺氧性肺血管收縮反應和右心室肥大, 對右心室內壓變化最大速度(±dp/dtmax)無顯著影響.川芎嗪也能降低犬急性缺氧性肺動脈高壓及肺血管阻力, 而對體循環無影響.離體大鼠肺動脈環實驗表明, 川芎嗪能顯著降低肺動脈環對去甲腎上腺素(NE)的反應性, 促進肺動脈合成釋放前列環素(PGI2)舒張肺動脈作用呈劑量依賴關係, 吲哚美辛(消炎痛)可顯著抑制川芎嗪舒張肺動脈與促進PGI2合成釋放的作用.川芎嗪非競爭性拮抗KCl、CaC12和NE對兔基底動脈和腸系膜動脈環的收縮, 抑制⒌羥色胺(5~HT)引起的兔基底動脈和隱靜脈環收縮, 抑制大鼠門靜脈條的自律性收縮.川芎唪對抗內皮素的血管收縮作用, 抑制血管平滑肌細胞增殖, 降低細胞內鈣調素含量.體外實驗表明, 川芎唪對正常及高血壓大鼠血管平滑肌Ca2+內流有抑制作用, 體內實驗顯示, 川芎秦能明顯激活正常大鼠血管平滑肌Ca2+內流, 而抑制高血壓大鼠血管平滑肌Ca2+內流.放射性同位素和血管收縮功能檢測實驗表明, 川芎唪競爭性作用於α受體.
(3)對冠脈流量的影響 川芎及川芎嗪對離休大鼠或豚鼠心臟均具有顯著的增加冠脈流量作用.

藥理作用

1.對中樞神經系統的作用 川芎有明顯的鎮靜作用。川芎揮髮油少量時對動物大腦的活動具有抑制作用,而對延腦呼吸中樞、血管運動中樞及脊髓反射中樞具有興奮作用。川芎煎
川芎-中藥材藥用部分
芎藭
劑分別給大、小鼠ig均能抑制其自發活動,使戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間延長,並能對抗咖啡因(20mg/kg)的興奮作用。但不能對抗戊四氮所致的大鼠驚厥。用川芎煎劑25-50g/kg灌胃,能抑制大的自發活動,對小鼠的鎮靜較大鼠更明顯;它還能延長戊巴比妥的睡眠時間,但不能拮抗咖啡因的興奮,也不能防止五甲烯四氮唑、古柯鹼的驚厥或致死作用。日本產川芎的揮髮油部分對動物大腦的活動具有抑制作用,而對延腦的血管運動中樞、呼吸中樞及脊髓反射具有興奮作用,劑量加大,則皆轉為抑制。
2.對心血管系統的作用 2.1對心臟的作用 川芎煎劑對離體蟾蜍和蛙心臟,在濃度在1O-5-10-4時使收縮振幅增大、心率稍慢。按Englmann氏法試驗,川芎20或30g/kgig,也使在位蛙心振幅增大、心率減慢;以40g/kgig,則可使蛙心停搏。川芎嗪iv對麻醉犬也有強心作用,伴有心率加快。去迷走神經的心臟,對川芎嗪仍有明顯反應。椎動脈注入較大劑量川芎嗪,其心血管作用不明顯。預先給予心得安或利血平化,可完全消除川芎嗪對心臟的作用,因此川芎嗪對心臟的作用,可能是通過交感神經間接興奮心臟B受體所致。給麻醉犬靜脈滴注川芎嗪1,2和4mg/(kg.分鐘),連續10分鐘,動物出現心率加快,心肌收縮力加強,血管擴張。這些作用隨劑量的增加mm),連續10分鐘,動物出現心率加快,心肌收縮力加強,血管擴張。這些作用隨劑量的增加而加強。滴注lmg/(kg,分鐘)時,心率、LVP和dp/dtmax增加,2mg/(kg.分鐘)時,心率、LVP、dp/dtmax及冠脈血流明顯增加。劑量增至4mg/(kg.分鐘)時,除上述指標明顯增加外,還出現LVEDP、CI,心肌氧耗和腦血流增加,冠狀動脈和腦血管阻力及總外周阻力降低。給清醒高血壓犬滴注川芎嗪4mg/(kg.分鐘)及1次iv20mg/kg也可引起心率加速。心得安(ivl-2mg/kg)能對抗川芎嗪對麻醉和清醒犬的這些作用,而利血平則不能完全對抗川芎嗪的作用。有報導川芎嗪對離體豚鼠灌流心臟產生劑量依賴性抑制心肌收縮與增加冠動脈流量。Iv川芎嗪10mg/kg後,1-5分鐘內明顯增加心肌耗氧量、和氧攝取率與CBF。Iv川芎嗪5mg/kg,5分鐘時,CBF增加14±15ml/分鐘,使每100g心肌耗氧量增加1.0±0.7ml/分鐘,均有顯著意義。對麻醉開胸犬,iv川芎嗪10mg/kg可降低血壓、外阻與左室做功,增加LVSP、±LVdp/dtmax、心率與心肌耗氧量。川芎嗪iv家兔可使缺血心肌免受再灌注的損傷,其作用可能與活血化瘀,增加冠脈流量,降低心肌氧耗,改善心肌代謝作用有關。川芎哚150mg/kg給於家兔ig,15分鐘後,iv腦下垂體後葉素(Pit)1.5單位/kg(30s注完),ivPit後普遍產生急性心肌缺血,心電圖表現為T波峰值顯著升高。用藥組T波增高程度明顯低於對照組,有非常明顯的對抗Pit引起的急性心肌缺血缺氧作用。
川芎
3.對平滑肌的作用 川芎浸膏的10%水溶液對妊娠家兔離體子宮,微量時能刺激受孕子宮,使其張力增高,收縮增強,終成攣縮;大量則反使子宮麻痹而收縮停止。用川芎浸膏連續注射妊娠大鼠和家兔,結果胎仔壞死於子宮中,但不墜下,故推論胎仔的壞死可能由於動物子宮受川芎的作用引起攣縮而影響胎仔營養所致。川芎浸膏小量能抑制離體家兔或豚鼠小腸,大量則可使小腸收縮完全停止。川芎中所含的阿魏酸與中性成分(?-Lactone)對平滑肌有抗痙作用。川芎生物鹼,阿魏酸及川芎內酯都有解痙作用,而藁本內酯則是解痙的主要成分。給豚鼠ip0.14ml/kg藁本內酯能緩解組胺與乙醯膽鹼的致喘反應,其作用約50mg/kg氨茶鹼相仿。iv藁本內酯還能明顯解除乙醯膽鹼、組胺以及氯化鋇引起的氣管平滑肌痙攣收縮。川芎嗪亦能抑制缺氧引起的肺血管收縮,對腎上腺素或氯化鋇引起的血管收縮也有抑制作用。從離體組織和細胞對川芎嗪作用機制表明,川芎嗪對主動脈平滑肌的鬆弛效應與異搏停的特性非常相似,推測川芎嗪可能為一種新的鈣離子拮抗劑。川芎哚ig300mg/kg小鼠,有明顯鎮痛作用,與對照比較P<0.001。
4.抗菌作用等體外試驗 川芎對大腸痢疾(宋內氏)、變形、綠膿、傷寒、副傷寒桿菌及霍亂弧菌等有抑制作用。川芎水浸劑(1:3)在試管內對某些致病性皮膚真菌也有抑制作用。
5.抗放射作用 川芎煎劑對動物放射病實驗治療有一定的療效。川芎水溶性粗製劑對大鼠、小鼠及犬的放射線照射與氮芥損傷均有保護作用。川芎對大鼠的抗射效果比小鼠好,ip比im給藥效果好,im給藥較ig效果好。
6.其它作用 川芎嗪能增加麻醉兔的腎血流量,並能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成,提示能抑制蛋白質和抗體生成。川芎有某些抗維生素E缺乏症的作用,它能保護雛雞避免因維生素E缺乏而引起營養性腦病。阿魏酸鈉可減少H2O2及O2引起的脂質過氧化反應,有抗OH及丙二醛(MDA)溶血的作用。阿魏酸鈉可明顯降低補體溶血,抑制補體3b(C36)與紅細胞膜的結合。川芎嗪對以平陽黴素氣管內給藥製備的小鼠肺纖維化發生有抑制作用。

中藥化學成分

川芎嗪(chuanxiongzine)即四甲基吡嗪(te-tramethylpyrazine),黑麥草鹼或含川哚(perlolyrine)即1-(5-羥甲基-2-呋喃基)-9h-吡啶並[3,4-b]吲哚[1-(5hydroxymethyl-2-furyl)-9H-pyrido[3,4-b]indole],藁本內酯(ligustilide),川芎萘呋內酯(wallichilide),3-亞丁基苯酞(3-butylideniphthalide),3-亞丁基-7-羥基苯酞(3-butylidene-7-hydroxyphthalide),丁基苯酞(butylphthalide),(3S)-3-正丁基-4-羥基苯酞[(3S)-3-butyl-4-hydroxyphthalide]即(3S)-川芎酚((3S)-chunxiongol),3-正丁基-3,6,7-三羥基-4,5,6,7-四氫苯酞(3-n-bntyl-3,6,7-trihydroxy-4,5,6,7-tetrahydrophthalide),新川芎內酯(neocin-dilide),洋川芎內酯(senkyunolide),洋川芎內酯(senkyunolide)B、C、D、E、F、G、H[即順-6,7-二羥基藁本內酯(cis-6,7-dihydrox-yligustilide)]、Ⅰ[即反-6,7-羥基藁本內酯(trans-6,7-dihydrox-yligustilide)]、J[4]、K、L、M[6]、N[4]、O、P[8]、(E)-洋川芎內酯[(E)-senkyunolide]E[4],洋川芎醌(senkyunone),2-甲氧基-4-(3-甲氧基-1-丙烯基)苯酚(2-methoxy-4-(3-mnethoxy-1-propenyl
川芎-藥用部分
)pheneol),2-戊醯基-苯甲酯[2-(1-oxopentyl)-benzoic acid methyl ester],5-羥甲基-6-內-3-甲氧基-4-羥苯基-8-氧雜雙環[3.2.1]辛-3-烯-2-酮[5-hydroxymethyl-6-endo-3-methoxy-4-hydroxyphenyl-8-oxa-bicyclo(3。2。1)-oct-3-one][5],4-羥基-3-甲氧基苯已烯(4-hydroxy-3-methoxy styrene),1-羥基-1-(3-甲氧基-4-羥苯基)已烷[1-hydroxy-1-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)ethane]\4-羥基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid)、香草酸(vanillic acid),咖啡酸(coffeic acid),原兒茶酸(protocatechuic acid),阿魏酸(ferulic acid),大黃酚(chrysophanic acid),瑟丹酮酸(sedanonic acid),L-異亮氨醯-L-纈氨酸酐(L-isoleucyl-L-valine anhydride),L-纈氨醯-L-纈氨酸酐(L-valyl-L-valinc achydride),黑麥草鹼(perlolyrine),川芎酚,脲嘧啶(uracil),鹽酸三甲胺(trimethylamine-HCL),氯化膽鹼(chloine chloride),棕櫚酸(palmitic acid),香草醛(vanillin),1-醯-β-咔啉(1-acetyl-β-carbo-line),匙葉桉油烯醇(spathulenol),β-谷甾醇(β-sitosterol),亞油酸(linoleic acid),二亞油酸棕櫚酸甘油酯(dilinoyl palmitoyl glyceride)及蔗糖(sucrose)等。

藥毒理學

毒性:川芎嗪靜脈注射對小鼠的LD50為239mg/kg。川芎水溶性粗製劑給於小鼠ip和im的LD50分別為65.86與66.42g/kg。川芎嗪小鼠iv的LD50為239mg/kg。小鼠每日po川芎嗪5或10mg/kg,連續4周,動物體重、血象、肝、腎功能和病理組織學檢查均未見明顯異常。

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