deoxyformycin是從鏈絲菌streptomycesantibioticus中分離出來的一種嘌呤拮抗劑，為嘌呤衍生物，在體外，於10-11mol/L濃度時即可對腺苷脫氨酶（ADA）有明顯抑制作用，使腺嘌呤核苷不能轉變為次黃嘌呤核苷，導致dATP在細胞內的積累。
基本介紹
- 中文名：脫氧型黴素
- 外文名：deoxyformycin
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deoxyformycin
由於dATP的變構效應，對核苷酸還原酶活力產生抑制作用，致使其他脫氧核苷酸的合成受阻，DNA合成受到影響，這是脫氧助間型黴素產生細胞毒作用機制之一。此外，本品還可降低細胞內煙醯胺腺嘌呤二核苷酸（NAD，即輔酶I）的含量，抑制S-腺苷高半胱氨酸水解酶（S-adenosyl-homocysteinehydrolase）的活力以及ATP耗竭等，這些亦是本品的抗腫瘤作用機制。
性質
ADA廣泛存在於哺乳動物類組織中，但在淋巴組織中活性最高。ADA通過對腺苷酸和去氧腺苷酸的不可逆去氨基作用，控制細胞內腺苷酸水平。在淋巴細胞亞群中ADA的活性不一，在T細胞中的活性較在B細胞中大10倍。套用本品後有蓄積作用，這與細胞死亡有關。其殺傷細胞的機制可能是抑制DNA、RNA的合成，破壞DNA的完整性，或破壞依賴於ATP的細胞。
本品靜注後迅速公布到全身組織，藥物在血漿中的衰竭呈雙指數式，終未t1/2為2.6～9.4小時，大部分藥物以原形從尿中排出。
靜脈注射本品後，血中藥物濃度以二房室模型迸行衰減，其消除半衰期為5～15h。主要經腎外排。臨床試驗證明脫氧助間型黴素對毛細胞白血病有很好的療效，對干擾素耐藥的病例亦有效，緩解期較長，它對急性及慢性淋巴細胞白血病、皮膚T細胞淋巴瘤、非霍奇金惡性淋巴瘤亦有良好療效。
毒副作用
脫氧助間型黴素的毒性反應是較為多變的，有時難以預測。
1、嚴重的急性腎功能衰竭、中樞神經系統反應與劑量有關。用量低時，不良反應減輕，對骨髓的毒性可能與原有疾病有關。嚴重時可產生抽搐及昏迷，有時可危及生命。
2、其他：肝功能不良、結膜炎、輕度噁心、嘔吐等；由於PE抑制了ADA，可能會引起感染。
適應症
對毛細胞白血病療效較好，對干擾素耐藥時再用PE仍有效；對慢性淋巴細胞自血病、蕈樣黴菌病亦有一定效果。
用法與用量
靜滴：4mg/m2，2周1次。
注意事項
1、嚴格掌握劑量，上述反應明顯者應停藥。
2、α-干擾素對毛細胞白血病也有效，而毛細胞白血病對一般抗腫瘤藥有抗拒性。
