基本介紹
- 藥品名稱：甲氟喹
- 外文名稱：Mefloquine
- 藥品類型：抗寄生蟲藥
基本信息,物化性質,甲氟喹相關藥品說明書信息,藥理作用,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,專家點評,
基本信息
中文名稱：甲氟喹
中文別名：氟甲喹羥哌啶
英文名稱：Mefloquine
英文別名：Kurainone; OXYMATRINE; matrine,1-oxide; Oxymatrine std.;Pachycarpidine; matrine n-oxide;
CAS號：53230-10-7
分子式：C17H16F6N2O
分子量：378.31200
精確質量：378.11700
PSA：45.15000
LogP：4.77670
物化性質
密度：1.383g/cm3
熔點：242-244ºC
沸點：415.7ºC at 760mmHg
閃點：205.2ºC
折射率：1.519
儲存條件：惰性氣體中冷藏
蒸汽壓：1.07E-20mmHg at 25°C
結構式：
甲氟喹相關藥品說明書信息
藥理作用
本品為奎寧的4-喹啉甲醇衍生物，對間日瘧的紅外期雖無作用，但可殺滅惡性瘧和間日瘧原蟲的無性紅細胞型(殺滅血液增殖體)，作用與奎寧近似，對惡性瘧或間日瘧所致的輕至中度急性瘧疾有效。其抗蟲譜與氯喹相同。
藥物相互作用
鑒於少數患者因用本品而發生無症狀的心動過緩和Q-T間期延長，故不宜與β受體拮抗劑聯合套用。本品不宜與奎寧和奎尼丁合用，如因瘧疾嚴重必須聯合套用，與末劑應至少間隔12h。服用本品同時並用丙戊酸鈉可使癲癇症狀失控，血漿丙戊酸水平降低，應注意檢測血漿丙戊酸水平並調整劑量。用於間日瘧時須與伯氨喹聯合套用，以清除紅細胞外型原蟲，以防復發。。
藥代動力學
口服吸收迅速，吸收率約為80%，血漿藥物濃度達峰時間為4～6h，分布半衰期為0.36～2h，給藥後2～12h甲氟喹的血漿濃度為1μg/ml。血漿濃度下降曲線十分平緩，最終消除半衰期平均為21.4天，在血漿中99%以上的甲氟喹與蛋白結合，然而，紅細胞內或紅細胞上的濃度約為血漿濃度的170%。保留於紅細胞的甲氟喹約半數與細胞膜相結合。表觀分布容積為27～50L/kg，表明廣泛分布於組織中各室。甲氟喹以原形藥物由尿液中排泄緩慢，初始4周內約僅排出給藥劑量的5%。該藥主要經肝消除，口服後4h從血中檢出主要代謝物，數日後代謝物濃度可超過甲氟喹濃度，血漿藥物-時間曲線下面積比原形藥物大3.4倍，每周重複給藥後，幾個月後即達穩態血漿濃度，長期治療後對肝藥酶的激發活性有抑制作用。
劑型與規格
片劑：50mg、250mg。
適應症
用於預防和治療腦型瘧疾(惡性瘧)和間日瘧或控制耐氯喹的腦型瘧疾(惡性瘧).
禁忌症
1.肝腎功能不全者禁用。2.本品對大鼠或家兔有致畸變和胚胎毒性，妊娠及哺乳婦女禁用。
注意事項
1.過量使用會造成體內蓄積。長期套用宜定期檢查肝功能、視力。2.服用時不宜空腹，成人至少以240ml水送服。為預防瘧疾應在進入疫區前1周開始服用。。
不良反應
1.常見噁心、嘔吐、食慾缺乏、腹痛、腹瀉、肌痛、頭暈、耳鳴、皮疹等。2.少見出現瘙癢、皮疹、疲乏、無力、脫髮、情緒改變、白細胞減少、血小板減少、血細胞比容降低、AST和ALT升高等，發生率不及1%。3.部分患者中出現竇性心動過緩、視網膜變性、視網膜水腫、晶體混濁。
用法用量
口服:1.用於治療惡性瘧疾，成人每次18～20mg/kg(或750～1250mg)頓服，但如劑量高於750mg，可首劑服用750mg，8h後補充餘量；兒童每次25mg/kg頓服。上述劑量1/2即可消除間日瘧原蟲，但需加用伯氨喹以滅休眠體。2.對急性惡性瘧者可先給予奎寧滴注，末次滴注後8～12h再給甲氟喹。3.用於預防惡性瘧，成人每次250mg，每周1次，2個月後劑量減半；兒童4～6mg/kg，每周1次。
專家點評
本品對各類瘧原蟲包括惡性瘧、間日瘧、三日瘧原蟲均有效，可殺滅紅細胞內期滋養體，控制症狀發作，但生效較慢。對抗伯氨喹、環氯胍、乙胺嘧啶和磺胺的伯氏瘧原蟲亦有效，無交叉抗藥性，但對奎寧有高度抗藥性和對氯喹有中、高度抗藥性的伯氏瘧原蟲則顯示有交叉抗藥性。國內報導，套用甲氟喹治療惡性瘧854例(成人及兒童)，治癒率96.7%。在預防惡性瘧和間日瘧方面，比20世紀80年代使用的標準更加有效。該藥用做抑制治療直至26周，耐受性和接受程度滿意。甲氟喹與磺胺多辛-乙胺嘧啶合用能顯著降低誘發對甲氟喹的耐藥水平。用甲氟喹750mg單劑治療惡性瘧8例，平均退熱時間為(46.2±15.0)h，平均瘧原蟲轉陰時間為(50.2±13.8)h，28天內追蹤觀察7例，僅1例原蟲復燃，治癒率85.7%。國外報導，在泰緬邊境用甲氟喹-磺胺多辛-乙胺嘧啶複方製劑治療5192例瘧疾患者，劑量按不同體重服用。結果根治率為98.8%，不良反應輕微。
