伯氨喹

伯氨喹，主要用於根治間日瘧和控制瘧疾傳播，常與氯喹或乙胺嘧啶合用。對紅內期作用較弱，對惡性瘧紅內期則完全無效，不能作為控制症狀的藥物套用。對某些瘧原蟲的紅前期也有影響，但因需用劑量較大，已接近極量，不夠安全，故也不能作為病因預防藥套用。

基本介紹

• 藥品類型：基本藥物
• 藥物名稱：伯氨喹
• 英文名稱：Primaquine
• 中文別名：伯喹；伯氨喹啉；派馬喹
• 英文別名：Primachin

化合物簡介

中文名稱：伯氨喹

中文別名：N-(6-甲氧基喹啉-8-基)戊-1,4-二胺; 伯喹;磷酸伯喹;伯氨喹啉;磷酸匹馬喹啉;磷酸伯氨喹啉;磷酸伯氨喹

英文名稱：primaquine

英文別名：N4-(6-methoxy-8-quinolinyl)1,4-pentanediamine; Primaquinum; N'-(6-methoxy-8-quinolinyl)-1,4-pentanediamine; Primachin; 8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline;

CAS號：90-34-6

分子式：C₁₅H₂₁N₃O

結構式：

分子量：259.34700

精確質量：259.16800

PSA：60.17000

LogP：3.55600

物化性質

沸點：175-179ºC

熔點：200～205℃（分解）

常用其磷酸鹽。橙紅色結晶粉末，味苦。本品在水中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。

安全信息

海關編碼：2933499090

用途

對間日瘧原蟲紅外期及各型瘧原蟲配子體有較強的殺蟲作用，是根治間日瘧疾與阻斷各型瘧疾傳播的有效藥物。伯氨喹對紅內期裂殖體的作用弱，對噁性瘧原蟲的紅內期裂殖體則無效，因此，不能用於控制症狀。用於控制間日瘧與三日瘧的復發和傳播以及防止噁性瘧的傳播。

藥典標準

【鑑別】（1)取本品約10mg，加水5ml溶解後，加5%硫酸鈰銨的稀硝酸溶液1ml，即顯深紫色。(2)取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液製成每lml中約含15µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A)測定，在265nm與282nm的波長處有最大吸收，其吸光度分別為0.50〜0.52 與0.49〜0.51。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集578 圖）一致。(4)取本品約50mg，加水5ml溶解後，加氫氧化鈉試液2ml，搖勻，濾過，濾液用稀硝酸中和後，顯磷酸鹽的鑑別反應 (附錄Ⅲ)。

【檢査】酸度 取本品0.50g，加水50ml溶解後，依法測定（附錄VI H)，pH值應為2.5〜3.5。有關物質 取本品，用水-甲醇（1:1）製成每lml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密試取適量，用同一溶劑稀釋成每lml中含0.2mg、0.lmg和0.02mg的溶液作為對照溶液（1)、（2)和（3)。照薄層色譜法（附錄V B)試驗，吸取上述四種溶液各10µl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以乙酸乙酯-異丙醇-濃氨溶液（43：35: 5)為展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254mn)下檢視。對照溶液（3）應顯一個明顯斑點；供試品溶液主斑點下方如顯雜質斑點，不得多於2個，與對照溶液（2)的主斑點比較，不得更深，如有1個斑點超過時，應不深於對照溶液（1)的主斑點。殘留溶劑 甲醇、乙醇與甲苯 取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5ml，密封，振搖使溶解，作為供試品溶液。另取甲醇、乙醇和甲苯，精密稱定，加水溶解並定最稀釋製成每lml中分別含0.12mg、0.2mg和35.6µg的混合溶液，精密量取5ml置頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（附錄Ⅷ P第二法）試驗，用6%氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱；起始溫度為40℃，維持10分鐘，以每分鐘10℃的速率升溫至 200℃，維持4分鐘；進樣口溫度為250℃，檢測器溫度為 300℃；頂空瓶平衡溫度為85℃，平衡時間為45分鐘，進樣針溫度為100℃，傳輸線溫度為110℃。取對照品溶液頂空進 樣，各成分嶧之間的分離度應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進祥，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，均應符合規定。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L)。

【含量測定】取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸40ml溶解後，照電位滴定法（附錄Ⅶ A)，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml商氯酸滴定液 (0.lmol/L)相當於 22.77mg的C15H21N30· 2H3P04。

【類別】抗疾藥。

【貯藏】遮光、密封保存。

藥物說明

藥理學

本品與帕馬喹同屬8-氨基喹啉類衍生物，其抗瘧作用可能與干擾瘧原蟲DNA合成關。伯氨喹能抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量減少。本品在體內的代謝物喹啉醌衍生物有較強氧化性，能將紅細胞內的還原型谷胱甘肽轉變為氧化性谷胱甘肽，干擾瘧原蟲紅外期三磷酸吡啶核苷酸的還原過程，影響瘧原蟲的能量代謝和呼吸而導致死亡。對紅外期與配子體有較強的殺滅作用，為阻止復發、中斷傳播的有效藥物。口服後吸收迅速、完全，1〜3小時達血峰濃度；消失也快，8小時後血中殘存量很少。t1/2約5.8小時。Vd為205L。自尿排出總量僅為口服劑量的1%左右，其餘為其代謝物。 因血中有效濃度維持時間不長，必須每日連續用藥。

適應症

主要用於根治間日瘧和控制瘧疾傳播，常與氯喹或乙胺嘧啶合用。對紅內期作用較弱，對惡性瘧紅內期則完全無效，不能作為控制症狀的藥物套用。對某些瘧原蟲的紅前期也有影響，但因需用劑量較大，已接近極量，不夠安全，故也不能作為病因預防藥套用。

用法用量

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

（1）毒性比其他抗瘧藥大。每日劑量超過52.8mg時，易發生疲乏、頭昏、噁心、嘔吐、腹痛、發紺、藥熱等症狀，停藥後可自行恢復。（2）少數特異質者可發生急性溶血性貧血(因其紅細胞缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶)，應即停藥，給予地塞米松或潑尼松可緩解，並靜脈滴注5%葡萄糖氯化鈉注射液，嚴重者輸血。如發生高鐵血紅蛋白血症，可靜脈注射亞甲藍l～2mg/kg。

禁忌症

妊娠期婦女禁用。

注意事項

肝臟、腎臟及血液系統疾患、糖尿病患者慎用。

製劑

片劑:每片含磷酸伯氨喹13.2mg(相當於伯氨喹鹽基7.5mg)。