雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。本品經胃腸道和口腔黏膜吸收，口服10mg後l～2小時血藥濃度達高峰，T1/2約為2.5～3.5小時，在體內代謝較睪酮慢。舌下含用的療效比口服高2倍。
基本介紹
基本資料,藥動學,作用與用途,用法用量,不良反應,藥物作用,涉藥案件,
基本資料
藥物名稱：甲睪酮
英文別名：Android、Hormale、Methyltestosteronmalestron、Methyltestosteronum
藥效
雄激素對男性從胚胎早期及不同的生長期，都起著重要的生理作用。在男性胎兒的性分化中，雄激素起關鍵的作用。在青春期，雄激素使陰莖增長，促進鬍鬚、陰毛和腋毛的生長，精子的生成和成熟也需要雄激素，雄激素促使皮脂腺增生和分泌，喉結生長，致聲音變得低沉，增加骨骼肌生長。睪酮對骨骼也有促進生長的作用。骨骼的生長是由生長激素介導的，睪酮增加內生生長素的分泌，同時也增加身高生長率。
雄激素也刺激骨骺的成熟和閉合，從而最後限制了青春期身高的生長。在成年男性，大劑量的睪酮或其衍生物，抑制促性腺激素的分泌，結果使睪丸的間質組織和曲精小管萎縮。女性在青春發育期，由卵巢和腎上腺產生的雄激素使陰毛和腋毛生長，在正常女性，作用弱的雄激素：雄烯二酮(androstenedione)和表雄酮(epiandrosterone)的產生率高於睪酮。雄激素對女性不僅可以引起面部和體毛的生長，也可引起喉音低沉、陰蒂增大、額部禿頂和顯著的男性化。在男性和女性，雄激素對垂體促性腺激素的分泌均有負反饋作用。藥理劑量的雄激素能抑制垂體促性腺激素的分泌而影響正常性腺功能。
紅細胞
紅細胞藥動學
睪丸素口服易吸收，但在到達全身循環前，即在肝臟內大部分代謝破壞，代謝物與葡糖醛酸或硫酸結合由尿中排出，所以口服實際無效。甲基睪丸素在肝內破壞緩慢，胃腸道及口腔黏膜吸收較完全，口服或舌下給藥有效，T1/2為2.5～3.5小時，舌下含片l小時血藥濃度達峰值，口服片2小時達峰值。
丙酸睪丸素油注射液吸收緩慢，作用強而持久，可持續作用數日。雄激素及同化類固醇對正常造血細胞有興奮作用，可以增強紅細胞生成素的產生及作用，對紅細胞幹細胞也有直接刺激作用。此外，雄激素能增加蛋白質合成，減少蛋白質在體內的降解而減少尿氮的排泄。蛋白同化類固醇可提高血清補體Cl酯酶抑制物的濃度，故可預防遺傳性血管神經性水腫。
作用與用途
促進男性性器官的形成、發育、成熟，並對抗雌激素，抑制子宮內膜生長及卵巢垂體功能。促進蛋白質合成代謝、興奮骨髓造血功能，刺激血細胞的生成。臨床用於男性性腺機能減退症、無睪症及隱睪征；婦科疾病，如月經過多、子宮肌瘤、子宮內膜異位症、老年骨質疏鬆及小兒再生障礙性貧血。
用法與劑量：每片5mg，成人口服一般一天2次每次1-2片，或舌下含服，一天2次每次一片。男性雄激素缺乏症：口服一天6-20片，維持量一天4-12片。月經過多或子宮肌瘤：舌下含服一天2次每次1-2片，連服3-6個月。小兒再生障礙性貧血：一天按每公斤體重1-2mg，一次或分2次服用。女患者長期服用每月60片以上可引起痤瘡、多毛、聲音變粗，性慾改變等。肝、腎心功能不良者慎用。
幹細胞
幹細胞作用與天然宰酮相同，但口服有效，能促進男性性器官及副性徵的發育、成熟；對抗雌激素，抑制子宮內膜生長及卵巢、垂體功能；促進蛋白質合成及骨質形成；刺激骨髓造血功能，使紅細胞和血紅蛋白增加。口服能從胃腸道吸收，經1～2小時血濃度達峰值，t1/22.7小時；也可從口腔黏膜吸收。由於口服經肝臟代謝失活，故以舌下含服為宜，劑量可減半。
用法用量
成人常用量①男性性腺功能低下者激素替代治療：舌下含服，一次5mg，一日2次。②絕經婦女晚期乳腺癌姑息性治療：舌下含服，一次25mg，一日1～4次。如果對治療有反應，2～4周后，用量可減至一日2次，每次25mg，舌下含服。小兒常用量青春發育延緩的男性患兒：一日5～10mg，舌下含服，療程不超過4～6個月。甲睪酮含片(1)5mg(2)10mg。舌下給藥，一次5mg，一日2次。口服一次10mg，一日2次。
過敏
過敏男性雄激素缺乏症：開始每日30-100mg，維持量每日20-60mg。月經過多或子宮肌瘤：每次舌下給藥5-10mg，一日2次。每月不超過300mg。子宮內膜異位症：每次舌下含服5-10mg，一日2次，連用3-6月。老年性骨質疏鬆症：每日10mg，舌下含服。小兒再生障礙性貧血：每日1-2mg/kg，1-2次分服。有過敏反應者應停藥。
不良反應
化學結構式中有17a-烷基的雄激素，長期大劑量套用易致膽汁鬱積性肝炎，出現黃疸。舌下給藥可致口腔炎，表現為疼痛、流涎等症狀。可引起女性男化，浮腫，肝損害，頭暈，痤瘡。長期使用可致黃膽和肝功障礙。有過敏反應者應停藥。有過敏反應者應停藥，肝病，腎炎，前列腺癌及孕婦忌用。
藥物作用
與腎上腺皮質激素，尤其是鹽皮質激素合用時，可增加水腫的危險性。合併用促腎上腺皮質激素或糖皮質激素，可加速痤瘡的產生。因雄激素和蛋白同化類固醇可降低凝血因子前體的濃度(由於凝血因子前體的合成和分解改變)，以及增加了抗凝物質與受體的親和力，故可使抗凝活性增強。在與雙香豆素類或茚滿二酮衍生物合用時要減少用量。與口服降糖藥和胰島素合用時，固雄激素可使血糖下降，故必須密切注意低血糖的發生，必要時應調整降糖藥物和胰島素用量。甲睪酮與環孢黴素A合用時，後者血藥濃度可升高而增加腎臟毒性。與具肝毒性的藥物合用時，可加重對肝臟的損害，尤其是長期套用，以及原來有肝病的患者。
甲睪酮
甲睪酮涉藥案件
中國奧委會反興奮劑委員會辦公室訊息，河南田徑運動員張玉紅，在賽外興奮劑檢查中A瓶尿樣呈甲睪酮陽性。因運動員本人申明放棄B瓶檢測，現確認張玉紅興奮劑檢查為陽性。張玉紅，國際健將，入選中國國家田徑隊，在2003年先後獲得北京國際馬拉松拉力賽女子組冠軍、世界大學生運動會女子5000米亞軍、全國田徑錦標賽女子10000米亞軍、全國田徑冠軍賽女子1000米亞軍、全國田徑冠軍賽女子10000米冠軍和5000米亞軍。今年4月16日至17日的全國田徑特許賽江西宜春站的比賽中，張玉紅還參加了女子5000米與10000米的比賽，並分別獲得第2名和第4名的成績。披露訊息的媒體指明涉及的興奮劑為甲睪酮。此前，22歲北京腳踏車隊運動員梁傳亮被中國奧委會反興奮劑委員會正式通報在2004年11月18日的賽外興奮劑檢查中，A瓶尿樣呈甲睪酮陽性。
舉重
舉重《2004年興奮劑目錄》，“甲睪酮”屬一類興奮劑，是國內外體育機構嚴禁的藥物。根據1998年12月31日國家體育總局第1號令的第二章第七條規定，運動員首次服用此藥將給予不少於2年的停賽處罰和4000元至80000元的罰款。甲睪酮，作用與天然睪酮相同，但口服有效，能促進男性性器官及副性徵的發育、成熟；對抗雌激素，抑制子宮內膜生長及卵巢、垂體功能；促進蛋白質合成及骨質形成；刺激骨髓造血功能，使紅細胞和血紅蛋白增加。中長跑運動員服用此藥劑，旨在“刺激骨髓造血功能，使紅細胞和血紅蛋白增加”，以增強運動能力。但是，大劑量（每月300mg以上）服用，可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈、痤瘡等。
馬拉松
馬拉松