固體脂質納米粒(Solid lipid nanoparticles，SLN)是20世紀90年代初發展起來的新一代亞微粒給藥系統，是指粒徑在10～1000 nm，以固態天然或合成的類脂如卵磷脂、三醯甘油等為載體，將藥物包裹或夾嵌於類脂核中製成的固體膠粒給藥系統，以毒性低、生物相容性好、生物可降解的固態天然或合成的類脂為載體，將藥物吸附或包裹於脂質膜中製成的新一代納米粒給藥系統。
基本介紹
- 中文名：固體脂質納米粒
- 外文名：Solid lipid nanoparticles，SLN
- 領域：醫藥
- 時間：20世紀90年代初發展起來
- 學科：化學
製備方法,基本特點,醫學問題,
製備方法
1.高壓乳勻法：將脂質材料加熱熔化後，加入藥物，熔融液分散於含有表面活性劑的水相中，然後通過高壓乳勻機循環乳化即得。或將脂質材料和藥物溶於適當的溶劑中，除去有機溶劑，加入含表面活性劑的水溶液製成初乳，然後再通過高壓乳勻機循環乳化製成。對於水溶性藥物，為了減少藥物從熔融脂質分配到水相而造成的藥物損失，可以選用冷乳勻技術。
2.乳化沉澱法：將藥物或藥物與脂質材料的混合物溶於適當的與水不相混溶的有機溶劑中，加入到含有乳化劑的水相中進行乳化，然後蒸去有機溶劑即得。3.微乳法 通常先將脂質載體加熱熔化，加入藥物、乳化劑、輔助乳化劑和溫水製成外觀透明、熱力學穩定的O/W型微乳，然後在攪拌條件下將微乳分散於冷水(2℃～3℃)中，即可形成固體脂質納米粒分散體系。
基本特點
固體脂質納米粒具有可以控制藥物釋放、避免藥物的降解或泄漏以及良好的靶向性等優點。可通過高壓乳勻法進行大規模生產。另有製備方法為乳化沉澱法，微乳法。
SLN優點如下：
1.控制藥物釋放及靶向。
2.增加藥物穩定性。
3.載藥量高。
4.可包載親水親脂性藥物。
5.載體毒性小。
6.某些方法（高壓乳勻法）可避免有機溶劑的使用。
7.生產可放大，可用於工業生產。
醫學問題
SLN所存在的問題
1、載藥量評價一藥物載體系統是否適用的重要指標是載藥能力，SLN載藥量一般只有1%~5%.雖然也有提高SLN載藥量的報導，如利多卡因和依託咪酯載藥量為10%~20%，輔酶Q10為20%，泛癸利酮可達50%，但過高的載藥量又可能導致SLN凝膠化.載藥量問題限制了SLN的廣泛套用。
2、穩定性儘管SLN與脂肪乳在組成與製備方面極其相似，但SLN不可簡單視作“乳滴固化”的膠態脂質分散體系，SLN分散液實質上是一個多相體系，包括膠束、脂質體、過冷熔融液和藥物晶體等其他膠體微粒。存放過程中穩定性差，可能發生粒徑增長或藥物降解等現象。
3、突釋效應Muhlen等以丁卡因、依託咪酯和潑尼松為模型藥物進行的體外藥物釋放研究顯示，以丁卡因、依託咪酯為模型藥物製得的SLN，藥物在數分鐘內即完全釋放，且與所選用的類脂種類無關；而以潑尼松為模型藥物時，藥物先是突釋，繼而緩慢釋放，且可維持釋藥近1wk，該體系的釋藥速率還與類脂的種類關係密切，如選用山榆酸甘油酯為脂質，32d內僅釋藥26%，而相同時間內膽固醇體系則釋藥58%。
