藥質體

藥質體（PS）是藥物通過共價鍵與脂質結合後，在介質中由於溶解性質的改變而自動形成的膠體載藥系統。它以超細小的囊狀、膠囊或聚集體存在，一般粒徑在10～1000毫微米範圍之間，因此與SLN（固體脂質納米粒）應同樣屬於毫微粒範疇。

基本介紹

• 中文名：藥質體
• 概述：通過共價鍵與脂質結合
• 範圍：粒徑在10～1000毫微米
• 製備：化學合成

藥質體的概念

但是PS與普通的NP（納米粒）、NS（納米球）和SLN不同，PS中的藥物既為活性成分又充當載體，因而具有較為獨特的優點：可以避免一般NP載體材料或其降解產物的毒性；避免以往藥物載體存在的藥物從載體中滲漏或“突爆現象”，順利解決了其他微粒載體載藥量低的難題；能較好克服載體骨架沒有足夠的穩定性等缺陷。但是，並非所有的藥物都能夠製備成藥質體，只有前體藥物的穩定性達到要求的才能製成藥質體。

藥質體

藥質體的製備

藥質體的製備現多採用如下幾種方法:

1.通過化學合成的方法在藥物分子中引入烷烴鏈，然後再用物理化學方法將這種交聯了烷烴鏈的藥物分子製備成藥質體/納米囊。利用烷烴鏈的引入使得藥物分子親脂性大大提高，而且此時的PS具有柔性膜結構，可用於腦靶向給藥系統。

2.高壓乳勻法。將熔融的脂質前藥加到溶有表面活性劑的水相中（70℃），旋渦振盪約2分鐘形成初乳，然後通過高壓乳勻機循環乳化10分鐘，用水浴冷卻，即可得到相關藥物的藥質體。

藥質體

3.溶劑乳化法。將脂質前藥溶解於有機溶劑中，與溶解有乳化劑的水相經乳化製備成O/W微乳，隨著有機溶劑的蒸發，藥質體即可形成沉澱。初乳的微滴即為藥質體的微粒，故控制微滴的大小直接影響微粒的直徑。

4.將包合物製成藥質體。包合物技術已廣泛用於製藥領域。本法可將作為客分子的藥物全部或部分嵌入主分子中，無需任何共價鍵結合，可由此促進藥物溶解、增加藥物穩定性、對藥物起到保護作用等。若在此基礎上進一步製備成藥質體，可以產生更佳的效果。 5.微乳冷卻法。將聚山梨醇－20或60加入到熔融的脂質前藥中，與70℃的蒸餾水混合，攪拌製備成微乳。將65℃的微乳倒入可保溫的注射器中保溫15分鐘，在機械攪拌下，於一定時間內將熱的微乳加入到冷的蒸餾水中，即可形成藥質體。

發展趨勢

藥質體為純藥多室囊結構，是由具雙親性的脂質前藥化合物形成的溶液液晶小

球。通常大多數雙親性藥物容易溶解於水溶性介質中，而不易形成穩定的藥質體。為了能夠得到穩定的產品，需用長鏈的脂肪酸對藥物進行衍生化而讓其更具親脂性。然而藥質體表面親脂性越大則其對體內的調理蛋白的結合力越強，被網狀內皮系統（RES）攝取量越多，到達靶部位的量越少。所以如何合理選擇前體藥物的兩親性及合適的脂質化合物與母體藥物結合，控制藥質體的有效粒徑，避免RES捕獲，是今後藥劑工作者針對藥質體這一新型給藥系統的主要研究課題。