噻替哌

噻替哌是化學物質，分子式是C6H12N3PS。

為乙撐亞胺類抗腫瘤藥物中療效最好者，其乙撐亞胺基能開環與細胞內DNA核鹼基如鳥嘌呤結合，從而改變DNA結構及功能，影響癌細胞的分裂，為細胞周期非特異性藥物，對增殖細胞的各個時期均有影響。對卵巢癌及乳腺癌有較好療效，對肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宮頸癌、甲狀腺癌、惡性黑色素瘤有一定療效。經膀胱內灌注可使膀胱癌得到緩解。滴眼用於抑制翼狀胬肉。

基本介紹

• 中文名：噻替哌
• 英文名：Thiotepa
• 別稱：三亞乙基硫代磷醯胺
• 化學式：C6H12N3PS
• 分子量：189.2183
• CAS登錄號：52-24-4
• EINECS登錄號：200-135-7
• 熔點：54-57℃
• 沸點：270.2°C at 760 mmHg
• 閃點：117.2°C

基本信息

中文名稱：噻替哌

中文別名：三亞乙基硫代磷醯胺;N,N',N''-三乙撐硫代磷醯胺;三乙烯硫代磷醯胺;1,1',1''-硫次膦基三氮丙啶;塞替派　
英文名稱：Thiotepa

英文別名：Triethylenethiophosphoramide; N,N',N''-Triethylenethiophosphoramide; Thio-TEPA; Tris(1-aziridinyl)phosphine sulfide; 1,1',1''-phosphorothioyltriaziridine

CAS號：52-24-4

EINECS號：200-135-7

分子式：C6H12N3PS

分子量：189.2183

物化參數

密度：1.5g/cm3

熔點：54-57℃

沸點：270.2°C at 760 mmHg

閃點：117.2°C

蒸汽壓：0.00695mmHg at 25°C

作用特點

本品為乙撐亞胺類抗腫瘤藥物中療效最好者，其乙撐亞胺基能開環與細胞內DNA核鹼基如鳥嘌呤結合，從而改變DNA結構及功能，影響癌細胞的分裂，為細胞周期非特異性藥物，對增殖細胞的各個時期均有影響。口服吸收不完全，多用注射給藥。此外，本品尚有免疫抑制作用。

功能主治

對卵巢癌及乳腺癌有較好療效，對肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宮頸癌、甲狀腺癌、惡性黑色素瘤有一定療效。經膀胱內灌注可使膀胱癌得到緩解。滴眼用於抑制翼狀胬肉。?

用法用量

靜注或靜滴：每次10mg(0.2mg/kg)用生理鹽水溶解或稀釋，每日1次，連用5次後改為每周2次，總量0.2～0.3g為一個療程，如血象良好，間歇1～2個月可重複療程。動脈內輸注:用於晚期乳癌，每次lOmg。

胸腹腔或心包腔內注射:每次5～10mg,2～7日1次，總量0.2～0.3g。

瘤內注射:每次5～10mg。

鞘內注射:每次5～lOmg,溶於腦脊液中，5～7日1次。

膀胱內灌注:每次0.05～0.1g，溶於50～100ml生理鹽水中，用導尿管插入膀胱腔注入，每周1～2次，每10次為一個療程，與尿激酶同用，可增加療效。軟膏局部塗抹:每日1～2次。?

不良反應

骨髓抑制是最常見的劑量限制性毒性(白細胞及血小板減少)，多在用藥後1～6周發生，停藥後大多數恢復，有時骨髓抑制突然發生，要注意。其它可有食慾減退、噁心及嘔吐等。另外，本品可增加血尿酸水平，為了控制高尿酸血症可給予別嘌醇。?

注意事項

1.妊娠初期的3個月應避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。

2.下列情況應慎用：骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿繫結石史。

3.用藥期間須定期檢查外周血象白細胞與血小板及肝、腎功能。

4.稀釋後如發現渾濁，即不得使用。

相互作用

與琥珀膽鹼同用，會使呼吸減慢或暫停。?

製劑規格

注射液：5mg/1ml，10mg/1ml(以聚乙二醇-400作溶媒)。粉針劑：5mg,10mg,15mg。?

貯藏

乾燥、遮光、低溫保存。