吲哚布芬

本品抑制ADP，5-羥色胺、血小板因子4，β-凝血球蛋白等血小板因子的釋放而起抗血小板聚集的作用。本品不影響血凝固的血漿參數、只延長出血時間，因而在達到治療目的後停藥可迅速恢復，使異常的血小板功能恢復正常。本品無誘變性，無致畸性，對胎兒無毒性。

基本介紹

• 中文名：吲哚布芬
• 外文名：Indobufen
• 分子式：C18H17NO3
• 分子量：295.3325
• 藥品類別：心腦血管系統用藥/抗血栓

基本信息

中文名稱：吲哚布芬

中文別名：2-[4-(1-氧代-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸； 4-(1,3-二氫-1-氧代-(2H)-異吲哚-2-基)-alpha-乙基苯乙酸；

英文名稱：2-[4-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)phenyl]butanoic acid

英文別名：Indobufen (INN); Ibustrin; 2-[4-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-phenyl]-butyric acid; 2-(4-(1-oxoisoindolin-2-yl)phenyl)butanoic acid; UNII-6T9949G4LZ;

CAS號：63610-08-2

分子式：C₁₈H₁₇NO₃

分子量：295.33200

精確質量：295.12100

PSA：57.61000

LogP：3.49020

物化性質

密度：1.275 g/cm³

熔點：33-34 °C(lit.)

沸點：103-105 °C2 mm Hg(lit.)

閃點：>230 °F

折射率：-137.5 ° (C=1, CHCl3)

分子結構數據

1、 摩爾折射率：82.33

2、 摩爾體積（cm³/mol）：231.4

3、 等張比容（90.2K）：636.4

4、 表面張力（dyne/cm）：57.1

5、 極化率（10-24cm³）：32.64

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:3

4.可旋轉化學鍵數量:4

5.互變異構體數量:無

6.拓撲分子極性表面積57.6

7.重原子數量:22

8.表面電荷:0

9.複雜度:428

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:1

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

化學性質

從甲醇結晶，熔點182～184℃。

生產方法

方法1：3.92g(0.02mo1)鄰氰基苄基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶於80ml99.9%乙醇中，回流6h。減壓濃縮至約30ml後，將其傾入約400ml乙醚中。分離出的固體用乙醇和乙醚重結晶，得2-[4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%。將其溶於60ml 95%乙醇後，加到6.9lg(0.05mo1)碳酸鉀溶於50ml水的溶液。回流12h後得澄清溶液。減壓蒸去乙醇，過濾除去不溶物，濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化。過濾析出的沉澱，依次用80ml水、15ml 8%鹽酸和40ml水洗，再用95%乙醇重結晶，得吲哚布芬，收率84%，熔點180～182℃。

方法2：鄰苯二甲酸酐、2-(4-氨基苯基)丁酸和乙酸混合，回流。傾入冰水，過濾，水洗，乾燥，乙醇重結晶，得2-[4-(1，3-二氧代-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，收率85.1%。將其溶於乙酸，在劇烈攪拌下加入鋅粉，回流。過濾，濾渣用乙酸洗。濾液減壓蒸去溶劑，剩餘物懸浮於水中，用碳酸鈉溶液中和至Ph值6。過濾，乙醇重結晶，得吲哚布芬，收率68.5%，熔點181～183℃。

藥品相關信息

分類名稱

抗血小板藥物

藥品英文名

Indobufen

藥品別名

吲哚布洛芬、易抗凝、Ibostrin、K-3920

藥物劑型

1.片劑：200mg；2.注射劑：200mg。

藥理作用

本品抑制ADP，5-羥色胺、血小板因子4，β-凝血球蛋白等血小板因子的釋放而起抗小板聚集的作用。本品不影響血凝固的血漿參數，只延長出血時間，因而在達到治療目的後停藥可迅速恢復，使異常的血小板功能恢復正常。

藥動學

(尚不明確)

適應證

用於動脈硬化性缺血性心血管病變、缺血性腦血管病變和周圍動脈病變、血脂代謝障礙、靜脈血栓形成和糖尿病。亦可用於體外循環手術時預防血栓形成。

禁忌證

對本品過敏者或先天性出血者、妊娠、哺乳婦女禁用。

注意事項

若出現蕁麻疹樣皮膚過敏反應時應停藥。有胃腸道活動性病變並使用非甾體抗炎藥者慎用。

不良反應

可見上腹不適、腹脹、胃腸道出血和鼻出血。

用法用量

口服：每天200～400mg，分2次服。也可靜脈注射或肌內注射。老年患者和腎功能不全者每天100～200mg為宜。

藥物相互作用

(尚不明確)

藥物評價

本品抑制ADP，5-羥色胺、血小板因子4，β-凝血球蛋白等血小板因子的釋放而起抗血小板聚集的作用。本品不影響血凝固的血漿參數、只延長出血時間，因而在達到治療目的後停藥可迅速恢復，使異常的血小板功能恢復正常。本品無誘變性，無致畸性，對胎兒無毒性。