他汀類藥物(他汀)

他汀類藥物

他汀一般指本詞條

他汀類藥物,即3-羥基-3甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制藥,是目前最有效的降脂藥物,不僅能強效地降低總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低三醯甘油(TG),還能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀類藥物也可以稱為較全面的調脂藥。他汀類藥物的作用機制是通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶 HMG-CoA 還原酶,阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑,使細胞內膽固醇合成減少,從而反饋性刺激細胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受體數量和活性增加,使血清膽固醇清除增加、水平降低臨床上主要用於降低膽固醇尤其是低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C),治療動脈粥樣硬化,現已成為冠心病預防和治療的最有效藥物。近年來,研究發現他汀類藥物具有多方面非降脂作用,其中包括抑制動脈粥樣硬化與血栓形成,還具有緩解器官移植後的排異反應、治療骨質疏鬆症、抗腫瘤、抗老年痴呆等多種作用。

基本介紹

  • 中文名:他汀類藥物
  • 外文名:statins
  • 作用:使細胞內膽固醇合成減少
  • 副作用:有
藥理作用,適用範圍,不良反應,注意事項,

藥理作用

他汀類藥物主要以降血清、肝臟、主動脈中的膽固醇及降低極低密度脂蛋白膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇水平為主。
1.調血脂作用:具有明顯的調血脂作用,降低LDL-C的作用最強,TC次之,降TG作用很小,而HDL-C略有升高。他汀類與HMc-coA具有相似的化學結構,且和HMG-coA還原酶的親和力高出HMG-CoA數千倍,因而對羥甲基戊二酸單醯輔酶A還原酶發生競爭性抑制,使膽固醇合成受阻。
2.非調血脂作用:改善血管內皮功能、抑制血管平滑肌細胞的增殖和遷移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等,有利於防止動脈硬化的形成或穩定和縮小動脈粥樣硬化斑塊。

適用範圍

適於高膽固醇血症和以膽固醇升高為主的混合型高脂血症。防治冠心病、心肌梗死、腦卒中,延緩動脈粥樣硬化。

不良反應

他汀類藥物的常見不良反應與用藥劑量密切相關,主要需要警惕肌病和肝臟不良反應,其他還有胃腸反應、皮膚潮紅、頭痛等。
他汀相關性肌病臨床表現包括肌痛、肌炎和橫紋肌溶解。出現肌炎及嚴重橫紋肌溶解的病例是比較罕見的,且多發生在合併多種疾病和(或)聯合使用多種藥物的患者。橫紋肌溶解常表現為CK(磷酸激酶)顯著升高(高於正常值上限10倍以上),可能伴有血肌酐升高,且常伴有肌球蛋白尿和肌球蛋白血症,並可引起急性腎衰竭。
肝功能受損的表現為血清谷丙轉氨酶(ALT)及穀草轉氨酶(AST)水平升高,在接受他汀治療的患者中,僅約1%-2%出現肝酶水平較高幅度升高(超過正常值上限3倍),肝酶增高多為一過性,多發生在開始治療或增加劑量的前3個月,一般停藥後肝酶水平即可下降。

注意事項

禁用於活動性肝病或原因不明的轉氨酶持續升高。用藥期間應定期監測肝功能。如果ALT或AST持續升高超過正常值上限3倍以上,建議減低用藥劑量或停止用藥。禁用於孕婦和哺乳期婦女。用藥過程總出現肌痛、乏力或不能解釋的疲勞,應及時停藥,並去醫院做必要的檢查。本類藥物不宜與心血管類藥物中的華法林、維拉帕米、氯吡格雷、地高辛、吉非羅齊等貝特類降脂藥、胺碘酮等藥物同用。如果必須服用,應聽取醫生建議,將他汀類藥物減量並密切監測不良反應。對於高齡老年患者,治療過程中,須遵循個體化防治原則,根據需要在密切監測肝酶與肌酸激酶的情況下,更為謹慎地調整劑量。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們