阿托他汀

阿托他汀為一線降脂藥，在臨床套用較為廣泛，它不良反應較輕，耐受性較好，但要注意它與其他藥物的相互作用。阿托他汀存在肌肉毒性，特別是可能導致橫紋肌溶解症，使用時一定要仔細權衡聯合用藥的風險-收益比，以減少和避免發生有害相互作用，保障用藥安全有效。

相互作用

鈣拮抗劑 阿托他汀與維拉帕米合用，能使患者的最高血藥濃度增加至少4倍，半衰期增加至少60%。患者合用阿托他汀和地爾硫卓後可能會出現橫紋肌溶解。

免疫抑制劑 環孢素與阿托他汀可以使環孢素的濃度上升至少25%，可能是兩者之間對共同代謝酶存在競爭性抑制作用。

華法林 阿托他汀與華法林合用，凝血酶原時間在最初幾日內輕度下降，15日後恢復正常，因此，服用華法林的患者加服阿托他汀時應嚴密監測。

氯吡格雷 氯吡格雷和阿托他汀合用後，其抗血小板作用下降。可能是阿托他汀和氯吡格雷的活化需要相同的酶，彼此之間的競爭性代謝降低了氯吡格雷活性產物，影響了其抗血小板作用。

大環內酯類抗生素 克拉黴素和阿托他汀合用可能出現橫紋肌溶解，臨床表現為腎衰、肌酸激酶升高、肌痛和嚴重肌無力。紅黴素和克拉黴素等大環內酯類抗生素屬肝P450酶抑制劑，與之合用時可能發生相互作用，導致阿托他汀血漿濃度增加。

吉非羅齊 根據體外研究結果，吉非羅齊抑制阿托他汀的葡萄糖醛酸代謝途徑，這可能導致阿托他汀血漿濃度升高。

地高辛 阿托他汀10毫克與多個劑量的地高辛聯合用藥時，地高辛的穩態血漿濃度不受影響。一次80毫克與地高辛聯合用藥時，地高辛濃度增加約20%。這是由於細胞膜轉運蛋白P-糖蛋白受到抑制，因此，患者服用地高辛應適當監測。

說明書

藥品名稱

阿托他汀

英文名稱

Atorvastatin

別名

立普妥；阿樂；阿托伐他汀；阿伐他汀；Lipitor

分類

循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑

劑型

片劑：10mg，20mg,40mg。

藥理作用

洛伐他汀

阿托他汀為HMG-CoA還原酶選擇性抑制劑，通過抑制HMG-CoA還原酶和膽固醇在肝臟的生物合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，並能通過增加肝細胞表面低密度脂蛋白（LDL）受體數目而增加LDL的攝取和分解代謝。阿托他汀也能減少LDL的生成和其顆粒數。阿托他汀還能降低某些純合子型家族性高膽固醇血症（FH）患者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，而這一類型的人群對其他類型的降脂藥物治療很少有應答。

阿托他汀能降低純合子和雜合子家族性高膽固醇血症、非家族性高膽固醇血症以及混合性脂類代謝障礙患者的血漿總膽固醇（TC）、LDL-C和載脂蛋白B（ApoB），還能降低極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-C）和三醯甘油（TG）的水平，並能不同程度地提高血漿高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）和載脂蛋白A1（ApoA1）的水平

藥代動力學

口服吸收迅速（95%），吸收後98%與血漿蛋白結合，半衰期為14h，經過肝臟和肝外的代謝後主要分泌於膽道，但似乎不經過腸肝循環，僅1.2%由腎臟排泄，因此，腎功能不全對阿托他汀的藥動學無影響。臨床試驗已證實阿托他汀的療效不受年齡和性別的影響。

適應證

參見洛伐他汀。特別適用於純合子型家族性高膽固醇血症。

禁忌證

洛伐他汀

注意事項

不良反應的發生與阿托他汀劑量無明顯相關性。約0.7%服藥者出現持續性轉氨酶升高超過正常3倍以上，多發生在治療後16周內，減少藥物劑量或停藥後可很快恢復。肌痛、關節痛和肌肉異常的發生率和安慰劑組、對照組無區別。阿托他汀治療組僅1例患者出現症狀伴肌酸激酶增高超過正常10倍以上，發生於治療5～7周時。無患者出現肌紅蛋白尿和急性腎功能衰竭。

不良反應

主要表現為噁心、腹痛、腹脹、便秘、消化不良和肝功能異常。

用法用量

常用劑量為每次10～80mg，每晚頓服。

藥物相互作用

阿托他汀與環孢素、咪唑類抗真菌藥、煙酸、地高辛、紅黴素、口服避孕藥、考來替泊、抗酸劑和華法林等有相互作用。並用紅黴素可使阿托他汀的血漿藥物濃度提高40%。同時並用地高辛，使後者的血漿穩態濃度上升20%，並用時注意監測後者的血漿濃度。

專家點評

阿托他汀能有效降低三醯甘油，而能使HDL輕度升高，作用強度與辛伐他汀相似。降低LDL-ch可達60%，長時間服用，具有預防動脈硬化的作用。