亞胺培南

亞胺培南

亞胺培南是一種醫學藥品,臨床主要用於革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌所致的呼吸道感染、膽道感染、泌尿系統和腹腔感染、皮膚軟組織、骨和關節、婦科感染等。

基本介紹

  • 中文名:亞胺培南
  • 外文名:Imipenem
  • 套用革蘭陽性菌、陰性菌等
  • 別稱:亞胺硫黴素;泰能等
基本信息,作用用途,適應症,劑量用法,藥物作用,副作用,注意事項,臨床套用,

基本信息

中文名稱:亞胺培南
中文別名:(5R,6S)-6-[(1R)-1-羥乙基]-3-[[2-[(亞氨基甲基)氨基]乙基]硫代]-7-氧代-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸;亞胺硫黴素;泰能
英文名稱:Imipenem
英文別名:(5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3-[[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; [5R-[5alpha, 6alpha(R*)]]-6-(1-Hydroxyethyl)-3- [[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; (5R,6S)-3-[(2-{[(E)-aminomethylidene]amino}ethyl)sulfanyl]-6-[(1S)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; (5R,6S)-3-[(2-{[(E)-aminomethylidene]amino}ethyl)sulfanyl]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
CAS號:64221-86-9
結構式結構式
EINECS號:264-734-5
分子式:C12H17N3O4S·H2O
分子量:317.36
貯藏:密封,遮光,在2℃~8℃保存。
類別:β-內醯胺類抗生素

作用用途

亞胺培南對革蘭氏陽性、陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。抗菌譜包括鏈球菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌、不動桿菌部分菌株、流桿嗜血桿菌變形桿菌、沙雷桿菌、綠膿桿菌等。
臨床主要用於革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌所致的呼吸道感染、膽道感染、泌尿系統和腹腔感染、皮膚軟組織、骨和關節、婦科感染等。

適應症

特別適用於多種病原體所致和需氧/厭氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未確定前的早期治療。本品用於敏感菌所致的各種感染,特別適用於多種細菌聯合感染和需氧菌及厭氧菌的混合感染,如腹膜炎、肝膽感染、腹腔內膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關節感染以及敗血症等。

劑量用法

肌注或靜滴,劑量以亞胺培南計。成人,1g~2g/日,分2~4次。肌注,可用1%利多卡因注射液配成混懸液,以減輕疼痛。靜滴,可用生理鹽水或5%葡萄糖溶解稀釋,配成5mg/ml的濃度,緩慢靜滴。兒童每日60mg~100mg/kg,分3~4次。

藥物作用

本品與其他β-內醯胺類抗生素、青黴素類和頭孢菌素類抗生素有部分交叉過敏反應。
肌內注射時,用1%利多卡因注射液為溶劑,可減輕疼痛,但對利多卡因過敏者禁用。

副作用

1 有過敏反應如藥疹、瘙癢、蕁麻疹
2 胃腸道反應如噁心、嘔吐、腹瀉。
3 對肝臟的副作用,可引起丙氨酸氨基轉移酶升高等。
4 過敏體質者慎用。

注意事項

本品無法透過血腦屏障(BBB),故不適用於腦膜炎

臨床套用

亞胺培南為具有碳青黴烯環的硫黴素類抗菌藥,其抗菌作用和穩定性優於硫酶素,對各種細菌青黴素結合蛋白(PBPs )均顯示出良好親和力,故其抗菌譜廣、抗菌作用強,但其單獨套用時,在體內穩定性差,約80 %以上可被腎細胞膜產生的腎脫氫輔酶l (腎輔酶I,DHP I)分解破壞。西司他丁是DHP-I抑制劑,其本身無抗菌作用,但可保護亞胺培南在腎臟免遭破壞,使其原形藥物在尿中回收率提高到70 %—80 %。西司他丁還可阻止亞胺培南進人腎小管上皮組織,減輕其腎毒性。但對亞胺培南的其它藥動學過程無影響。臨床上將亞胺培南和西司他丁鈉作為複方製劑使用,如“注射用亞胺培南西司他丁鈉”。

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