必安培南

必安培南是一種抗生素藥品，適用於慢性呼吸道疾病的二次感染，肺炎、肺部化膿，腎盂腎炎，複雜性膀胱炎，腹膜炎，子宮旁結締組織炎。

英文名稱

Biapenem

別名

吡阿陪南；百阿培南；比阿培南；L-627；Omegacin

分類

抗生素 > 其他β內醯胺類

劑型

150mg/支；300mg/支。

藥理作用

必安培南具有抗菌譜廣、抗菌活性強的特點，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌（包括耐藥的銅綠假單胞菌）、厭氧菌等均具有較強的抗菌活性；對革蘭陰性菌、銅綠假單胞菌的作用強於亞胺培南，對厭氧菌作用相似，對革蘭陽性菌的活性略遜於亞胺培南。對β-內醯胺酶穩定；對腎脫氫肽酶（DHp-1）的穩定性較伊米培南強。較其他已上市的碳青黴烯類品種，必安培南腎毒性幾乎為零，能單獨給藥；無中樞神經系統毒性，不會誘發癲癇發作，能用於細菌性腦膜炎的治療。對不動桿菌、厭氧菌比頭孢他啶有效。對各種細菌有良好的抗生素後效應。

藥代動力學

用14C標記必安培南，按10mg/kg給狗和猴靜注或靜滴，測定14C血藥濃度和排泄量。靜注後即測血藥濃度，狗43.7μg/ml，猴48.3μg/ml，狗和猴t1/2β分別為26.2h和9.9h，藥時曲線下面積（AUC）分別為58.8μg·h/ml和62.2/μg·h/ml；多次與單次靜注給藥，必安培南的藥代動力學參數無明顯差異，但靜滴的血藥濃度明顯比靜注低。必安培南在體內穩定，在血和尿中以原形為主。腎功能不全的動物，其t1/2β延長。主要在尿中排泄，24h的尿中回收率為99.3%，其中77%為原形。必安培南除在腦和脊髓僅有微量外，在各器官或組織中均有廣泛分布，其中腎和膀胱的藥物濃度最高，其次為皮膚、肺和肝等。健康志願者靜滴必安培南O.3g，峰濃度（Cmax）為18.9μg/ml，AUC為27.2μg·h/ml，t1/2β為1.1h，12h的尿中排泄量為61.5%。

禁忌證

對必安培南過敏者禁用。

不良反應

不良反應主要為消化道症狀與過敏症狀，未出現中樞神經症狀。臨床檢驗值異常主要是天冬氨酸氨基轉移酶（AST）、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）上升，嗜酸性粒細胞增多。

用法用量

成人每天靜滴兩次，每次0.3g（按必安培南計，30～60min內滴完）。也可根據年齡、症狀適當增減，但日最大劑量不得超過1.2g（按必安培南計）。 使用時應將其溶解於生理鹽水或葡萄糖注射液中。