帕尼培南

帕尼培南（Panipenem）化學名為(5R,6S)-2-[1-乙醯氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羥乙基]-2-碳青黴烯-3-羧酸；帕尼培南是日本三共株式會社研製的品種，1994年3月上市。目前是日本第一製藥三共旗下的品種。該藥的作用同於亞胺培南，對革蘭陽性菌與陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有強力抗菌作用。為了進一步提高安全性，該品與有機離子運送抑制劑倍他米隆（β-苯甲醯氨基丙酸，betamipron）1∶1合成為複合製劑帕尼培南/倍他米隆。2004年全球帕尼培南/倍他米隆市場為0.86億美元，2005年為0.73億美元。

帕尼培南主要劑型為注射劑，為碳青黴素烯類抗生素，適用於葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌屬等敏感菌引起的敗血症、呼吸道、泌尿生殖系統、膽囊炎腫、腹膜炎及中耳炎等感染。

基本介紹

• 中文名：帕尼培南
• 外文名：Panipenem
• CAS ：87726-17-8
• 劑型劑量： 注射劑：0.25g、0.5g 
• 分子式：C15H21N3O4S
• 分子量：339.41000

帕尼培南概況

帕尼培南是日本三共株式會社研製的品種，1994年3月上市。目前是日本第一製藥三共旗下的品種。該藥的作用同於亞胺培南，對革蘭陽性菌與陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有強力抗菌作用。為了進一步提高安全性，該品與有機離子運送抑制劑倍他米隆（β-苯甲醯氨基丙酸，betamipron）1∶1合成為複合製劑帕尼培南/倍他米隆。2004年全球帕尼培南/倍他米隆市場為0.86億美元，2005年為0.73億美元。

化合物簡介

基本信息

中文名稱：帕尼培南

中文別名：(5R,6S)-2-[1-乙醯氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羥乙基]-2-碳青黴烯-3-羧酸

英文名稱：Panipenem

英文別名：FAROPENEM；carbapenemrs-533；cs533；PAPM；Panipenan;

CAS號：87726-17-8

分子式：C15H21N3O4S

結構式：

分子量：339.41000

精確質量：339.12500

PSA：130.23000

LogP：0.67430

物化性質

密度：1.62 g/cm3

沸點：555.5ºC at 760 mmHg

閃點：289.7ºC

折射率：1.745

藥理作用:

本品為碳青黴素烯類抗生素。是帕尼培南與倍他米隆(Betamipron)按1：1(重量比)配製的合劑，商品名為克倍寧。本品的抗菌譜廣，對革蘭陽性與陰性菌、需氧菌和厭氧菌皆有強大抗菌活性。對青黴素敏感或耐藥的金葡菌MIC₉₀為0.1～25mg/L．，優於亞胺培南。對大腸桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、陰溝菌屬、變形菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、類桿菌屬等MIC₉₀值為0.20～1.56 mg/L，與亞胺培南相同或稍強，對綠膿桿菌遜於亞胺培南。本品對各種β-內醯胺酶穩定。倍他米隆無抗菌活性，但可減少帕尼培南的腎毒性。

藥物動力學

60min靜脈滴注單劑量200mg、500mg及1000mg的帕尼培南，其血藥峰濃度各為14.3 mg/L、27.5 mg/L及49.7 mg/L。倍他米隆各為7.3 mg/L、15.6mg/L。及23.7 mg/L。帕尼培南血清t_1/2為1h，倍他米隆約為0.7h。約30%帕尼培南及90%以上倍他米隆以原形由尿排出。帕尼培南的人血漿蛋白結合率為3.9%．倍他米隆為74.7%。二者主要經腎小球濾過，受丙磺舒影響小。給藥500mg帕尼培南後痰、膽汁、女性生殖系統、耳、鼻、喉、口腔及皮膚組織中含藥量亦高。

適應症

用於上述敏感菌引起的敗血症、呼吸道、泌尿生殖系統、膽囊炎、肝膿腫、腹膜炎、眼球炎及中耳炎等感染。

臨床有效率和細菌清除率均在80%以上。本品對青黴素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類治療無效者的有效率也超過80%。

用法用量

靜滴。成人每日1g，分2次，滴注時間30min，最大劑量每日2g，滴注時間60min；

小兒每日30~60mg/kg，分3次，滴注時間30min，重症及難治性感染每日0.1g/kg，最大劑量每日不超過2g。

不良反應

藥物不良反應發生率為2.4%～3.4%，以胃腸道反應為主如腹瀉、噁心和嘔吐，次為過敏反應如皮疹、藥疹、發熱、瘙癢等，此外尚有頭痛、頭重感，偶有黃疸、無抽搐、神志不清發生。

禁忌症

對該品過敏者及以往有休克者忌用，新生兒、孕婦、老人、腎功能不全、過敏性疾病及營養不良患者慎用。

劑型與規格

注射劑(粉針)：0.5g、1.0g。

批准文號

註冊證號 H20070306

生產企業

日本三共株式會社平冢工廠，北京科諾恆信科技有限公司

處方類型

該品為處方藥！