乳膏劑

軟膏劑(Ointments)是系指藥物與適宜基質均勻混合製成的具 有一定稠度的半固體外用製劑。其中含有的藥物可以溶解、也可以分散於基質中。用乳劑型基質製成 的軟膏劑稱乳膏劑。軟膏劑不易融化、均勻、細膩,並 有適當的黏稠性,易於塗敷於皮膚或黏膜上,主要起 保護創面、潤滑皮膚和局部治療作用,某些藥物亦可 經皮吸收後產生全身治療作用。隨著醫藥科學的不 斷髮展,軟膏劑的新基質和皮膚安全性的深入研究, 製備方法的不斷提高,使軟膏劑的質量得到了很大提 高。軟膏劑已成為醫藥中的一種重要劑型。本文對 近年來國內軟膏劑的製備方法及其皮膚安全性研究 進行了綜述。

基本介紹

  • 中文名:乳膏劑
  • 主要成分:軟膏劑、基質、添加劑
基本信息,組成,常用基質,油脂性基質,乳劑型基質,水溶性基質,凝膠劑基質,製備方法,研合法,熔合法,乳化法,

基本信息

規格 : 2003-1-29劑型 : 國藥準字H34023269批准文號 : 安徽新力藥業股份有限公司無為分廠藥品類型 : 皖藥準字(2001)第X000979號

組成

主要成分:軟膏劑(活性成分)、基質添加劑,其中添加劑(如防腐劑助溶劑乳化劑抗氧劑增稠劑、皮膚滲透促進劑等),但他們的含量相對較少,主要根據需要而定。

常用基質

油脂性基質

1.礦脂類基質
a包括凡士林、固體石蠟和液體石蠟、地蠟微晶蠟
b這類基質可在皮膚表面形成一層細膩的油膜,防止水分的蒸發,有利於角質層的水化。
2.脂肪及混合油基質
a一般有:動物或植物中得到的飽和和不飽和脂肪酸酯組成。
b通常所用的植物油包括花生油芝麻油橄欖油棉子油杏仁油玉米油、桃仁油。這類油遇光、空氣、高溫等情況,易氧化降解。一般要加少量的抗氧劑。
矽酮最重要的化合物是二甲基矽油(或稱二甲基聚矽氧烷)。矽酮的稠度範圍較寬,在軟膏中常用的粘度在50-1000厘斯,具有優異的防水功能,表面張力很小,對氧或熱穩定,主要用作製備保護性乳膏來保護皮膚免受水溶性刺激物的侵襲。
4.吸收性基質
a吸收性基質具有親水(吸水)性,可以吸收水分形成W/O乳劑型基質而仍然保持其半固體狀態。一般而言,此類基質都是無水基質,能吸收其本身幾倍量的水分。能起W/O乳劑型乳化劑的作用。
b吸收性基質的代表性基質有羊毛脂、羊毛脂的分離物、膽固醇羊毛甾醇及其它類固醇、乙醯類固醇或是多元的酯類(如司盤)。
c無水羊毛脂主要是由膽固醇、羊毛甾醇、脂肪醇等的脂肪酸酯組成。此類基質吸水能力強,能吸收二倍重量的水形成W/O乳劑。
d羊毛脂的幾種衍生物均能保持羊毛脂固有的特點,並有其它優點。液體羊毛脂,是羊毛脂分餾的液狀酯類混合物,在皮膚上不發粘。羊毛脂與環氧乙烷反應可生成液體的或固體的聚氧乙烯衍生物,例如水溶性的羊毛脂。氫化羊毛脂粘性不佳,吸水能力比羊毛脂要大50%。含水羊毛脂是由7份羊毛脂加3份水混合而成。
e羊毛醇是由羊毛脂皂化後,將含醇和膽固醇的部分分離而得。羊毛醇是良好的乳化劑,由其製成的W/O乳劑不會隨貯藏而變黑或在高溫天氣產生不良氣味。
f在凡士林中加入5%的羊毛醇,即能吸收三倍的水,並且乳劑不能被弱酸所破壞,加入十六十八混合醇可進一步使乳劑穩定。
g如英國藥典的單軟膏,是由羊毛脂、固體石蠟、十六、十八混合醇,白或黃凡士林組成,該基質能吸收等重量的水。

乳劑型基質

1.根據所用乳化劑的化學結構,可把乳劑型基質分三類:陽離子型基質、陰離子型基質和非離子型基質。
2.常用的乳劑型基質是陰離子型基質。

水溶性基質

1. 聚乙二醇(PEG)的混合物(macrogols,Carbowaxes),其平均分子量在200~700之間,為液體。一般情況下,聚乙二醇基質是聚乙二醇400與聚乙二醇4000的混合物。此類基質具有易於水洗、易與皮膚的滲出物混合、不堵塞毛孔、不污染衣物、不易水解、不易變質、不易滋生黴菌、不刺激皮膚等優點。但和許多其它藥物如苯酚、碘、碘化鉀、山梨醇、鞣酸、銀、汞和鉍的金屬鹽會產生配伍禁忌。
2.FAPG基質
a無水,但具有水洗性,適於易水解的藥物;
b在皮膚上的鋪展性好,粘附性好,能形成封閉的薄膜
c不易水解,不易酸敗,主要作為類固醇藥物膚輕鬆皮膚外用製劑的基質。

凝膠劑基質

主要是指水溶性凝膠基質(屬於水溶性基質)
a天然樹膠:耆膠西黃、果膠海藻酸黃原膠瓜爾膠瓊脂
c合成的聚合物如卡波沫等(也包括硼酸甘油)。

製備方法

軟膏劑的製備方法可分為研合法、熔合法和乳化 法三種。應根據軟膏劑的類型、製備量及設備條件選 擇適當的方法。

研合法

一般在常溫條件下,將藥物細粉用少量基質或適 宜液體等量遞增的方法研磨成細糊狀,再遞加其餘基 質研勻的製備方法。適用於基質稠度適中或主藥不 宜加熱,且常溫條件下研磨即可均勻混合的情況。研合法是製備軟膏劑常用的方法。梅艷等用研合法 製備了氯鋅油軟膏劑。取氯黴素 325 g、氧化鋅 32 500 g,通過 80 ~ 100 目篩後將二者混合均勻,再分 次加入適量的植物油,隨加隨攪拌成均勻糊狀,共制65 000 g 即得氯鋅油軟膏劑。張瑋等將 100 mL10% 硝酸甘油與羊毛脂於乳缽中研勻,分次加入凡士 林共 776 g,研成淡黃色膏狀物,分次加入罌粟鹼30g、雙氯芬酸鉀 10 g、氮酮 10 mL、丙二醇 20 g、尼泊金3 g、香精 2 mL,然後加純化水至足量,最後得到均 勻的淡黃色軟膏劑,分裝,即為罌粟硝軟膏。

熔合法

熔合法也稱熱熔法,是將基質先加熱熔化,再將 藥物分次加入,邊加邊攪拌直至冷凝的方法。適用於 軟膏中含有不同熔點基質,在常溫條件下不能均勻混 合,或主藥可溶於基質,或需用熔融基質提取藥材有 效成分者,多採用此方法。一般熔點較高的基質,如 蜂蠟、石蠟等應先加熱熔融; 熔點較低的基質,如凡士 林、羊毛脂等隨後加入熔化。熔合法也是製備軟膏劑常用的方法。霍煜等取 650 g 裸花紫珠浸膏加熱 至 100 ℃ ,另取基質凡士林 350 g,液體石蠟 50 g 加 至 100 g,加熱到 80 ℃ 左右使其熔融,用 120 目鋼篩 網過濾後緩緩加入浸膏中,混合均勻製得裸花紫珠軟膏劑。

乳化法

乳化法專用於乳膏的製做。將油脂性和油溶性組分( 油相) 混合加熱至 80 ℃ 熔融,用細布過濾;另將水溶性組分( 水相) 加熱至與油相相同溫度 ( 約80℃ ) 時,兩相等溫混合,不斷攪拌,直至冷凝。大量生產,在溫度降至 30 ℃ 時可通過乳勻機或膠體磨,使產品更均勻細膩。梁巧楣等 取單硬酯酸甘油酯30 g、橄欖油 120 g、液狀石蠟 20 g、角鯊烷 30 g 混合 熔融至 85 ℃ ,攪拌溶解得油相; 另取三乙醇胺 12 g、 OP 乳化劑 10 g、羥苯乙酯 1 g、丙三醇 70 g、純化水適量,加熱溶解至85 ℃ 得水相; 將水相緩慢加入油相 中,邊加邊攪拌,至 40 ℃ 以下時加入適量香精及黃芪 流浸膏,用熔合法慢慢混勻,放冷即得棕褐色細膩黃,芪軟膏劑。劉海軍等 通過正交試驗 優選出乳膏最佳的製備工藝: 將油溶性物質硬脂酸 20 g、液體石 蠟 20 g、植物油 23 g、氮酮 0.15 g混合成油相,放入容器內,用小火加熱熔化,並調節溫度至 85 ℃ ,保溫。

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