Zioptan

Zioptan於2012年2月14日獲FDA批准上市,是首個不含防腐劑的前列腺素類似物的滴眼藥,套用於開角型青光眼或高眼壓患者,降低眼內壓。

Zioptan簡介,Zioptan說明書,

Zioptan簡介

商品名:Zioptan(美國),Saflutan(歐洲)
通用名:tafluprost(他氟前列腺素)
生產商:默克(Merck,美國和加拿大以外國家名為默沙東)

Zioptan說明書

適應證和用途
ZIOPTAN(tafluprost眼溶液) 0.0015% 是一種前列腺素類似物適用於開角型青光眼或眼高壓患者中減低升高的眼內壓。
劑量和給藥方法
在患眼(s)中一滴每天1次在傍晚。
劑型和規格
含tafluprost眼溶液0.015 mg/mL。
禁忌證
無。
警告和注意事項
(1)色素沉著
可能發生虹膜,眼周組織(眼瞼)和眼睫毛色素沉著。虹膜色素沉著很可能是永久性的。
(2)睫毛變化
對眼睫毛包括長度,厚度增加逐漸改變和睫毛數。
不良反應
(1) 最常見眼不良反應是結膜充血(範圍4% – 20%)。
為報告懷疑不良反應,聯繫Merck Sharp & Dohme Corp.,,Merck & Co., Inc., 子公司電話1-877888-4231或FDA電話-800-FDA-1088或登錄FDA官網反應。
特殊人群中使用
(1)建議兒童患者不要使用因為長期慢性使用後色素沉著增加相關的潛在的安全性關注。
一般描述
Tafluprost是一種前列腺素F2α氟化的類似物。
Tafluprost的化學名是1methylethyl (5Z)-7-{(1R, 2R, 3R, 5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-butenyl}-3,5-dihydroxycyclopentyl]5-heptenoate.
Tafluprost的分子式是C25H34F2O5和其分子量452.53。
結構式是:見右圖。
作用機制
Tafluprost酸,一種前列腺素類似物是一種選擇性FP前列腺素受體激動劑,被認為通過增加葡萄膜鞏膜流出減低眼內壓.。目前確切作用機制不清楚。
臨床研究
在直至24個月時間的臨床研究,患開角型青光眼或眼高壓患者和基線壓力23 -26 mm Hg,用ZIOPTAN治療在傍晚每天1次給藥證實在3和6個月時眼內壓分別減低6-8 mmHg和5-8 mmHg。

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