5-FU

胸苷酸合成酶抑制藥，是尿嘧啶5位上的氫被氟取代的衍生物。 5-FU在細胞內轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸（5F-dUMP），而抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸（dUMP）甲基化轉變為脫氧胸苷酸（dTMP），從而影響DNA的合成。此外，5-FU 在體內可轉化為5-氟尿嘧啶核苷，以偽代謝產物形式摻入RNA中干擾蛋白質的合成，故對其他各期細胞也有作用。

基本介紹

• 中文名：氟尿嘧啶
• 外文名：fluorouracil,5-FU
• 別名：5-氟尿嘧啶
• 方式：靜脈給藥

簡介

氟尿嘧啶（fluorouracil,5-FU）

別名 ：5-氟尿嘧啶

5-FU 口服吸收不規則，需採用靜脈給藥。吸收後分布於全身體液，肝和腫瘤組織中濃度較高，主要在肝代謝滅活，變為CO2和尿素，分別由呼氣和尿液排出，t1/2為10~20min。對消化系統癌（食管癌、胃癌、腸癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌療效較好，對宮頸癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌、頭頸部腫瘤也有效。對骨髓和消化道毒性較大，出現血性腹瀉應立即停藥，可引起脫髮、皮膚色素沉著，偶見肝、腎損害。

5—氟尿嘧啶

適應症

消化系癌（胃癌、結腸癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮膚癌、頭頸部癌。

用量用法

1.靜註：1次500～750mg，隔日1次。國外常用的“飽和”劑量法每千克體重為12～15mg，連續4、5日，以後改為隔日1次，出現毒性反應後劑量減半。也有人採用一開始每平方米體積即給500～600mg，每周1次的方法，而不用飽和劑量。1療程總量成人可達5．0～7．5g。

2.靜滴：毒性較直接注射為低。一般為每千克體重15mg，溶於等滲鹽水或5%葡萄糖液中，滴注2～8小時，每日1次，連續5日，以後將劑量減半，隔日1次，直至出現毒性反應。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日每千克體重25～30mg，溶於5%葡萄糖液500～1000ml中靜滴6～8小時，每10日為1療程。

5-FU製劑

3.動脈內滴註：根據部位不同每千克體重可用5～20mg，溶於5%葡萄糖液500～1000ml中靜滴6～8小時。

4.局部套用：5%～10%軟膏外用，每日1～2次。也可作腫瘤內注射，每次劑量250～500mg。

5.口服：一般每日300mg，分3次服，總量10～15g或連續服用至出現毒性反應，即應停藥。

注意事項

1.胃腸道反應有食慾減退、噁心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹瀉，嚴重者有血性腹瀉。

2.骨髓抑制：白細胞及血小板下降，嚴重時可有全血象下降。

3.局部刺激：注射部位可引起靜脈炎。動脈滴注可引起局部皮膚紅斑、水腫、破潰、色素沉著。

4.神經系統：少數可有小腦變性、共濟失調。

5.脫髮、皮炎、甲床變黑等。

6.氟尿嘧啶毒性較大，有以下情況者應減量： (1)一般狀況差，蛋白質消耗或有吸收障礙者；

(2)廣泛肝轉移並有黃疸者；

(3)曾經接受大面積盆腔照射者；

(4)廣泛骨盆轉移者；

(5)過去曾多次用過化學治療的病人；

(6)腎上腺皮質功能不全及過去作過腎上腺或垂體切除者。

7.停藥指標： (1)腹瀉每日5次以上或有血性腹瀉者；

(2)白細胞降至3000/μl以下，血小板降到8萬/μl以下以及血象急劇下降的病人；

(3)出現神經症狀時； (4)黏膜反應嚴重及色素沉著明顯的病人。

8.劑量應嚴格掌握，過於肥胖或有水腫的病人可按體重計算。

製劑

針劑：每支125mg（5ml）、250mg（10ml）。 複方氟尿嘧啶片：每片含氟尿嘧啶50mg。