鹽酸左氧氟沙星滴耳液

成份

本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星。
其化學名稱：(一)-(S)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]苯並噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物。
分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCI·H₂O
分子量：415.85

性狀

本品為淡黃綠色澄明液體。

適應症

治療敏感菌引起的外耳道炎、中耳炎。

規格

0.5%

用法用量

滴耳。成人一次6～10滴，一日2～3次。滴耳後進行約10分鐘耳浴。根據症狀適當增減滴耳次數。

不良反應

偶有中耳痛及瘙癢感。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1.只用於滴耳。
2.本品一般適用於中耳炎局限在中耳黏膜部位的局部治療。若炎症已漫及鼓室周圍時，除局部治療外，應同時服用口服製劑。
3.使用本品時若藥溫過低，可能會引起眩暈。因此，使用溫度應接近體溫。
4.出現過敏症狀時應立即停藥。
5.使用本品的療程以4周為限。若繼續給藥時，應慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦不宜套用，如確有套用指征，且利大於弊時方可慎用。哺乳期婦女使用時應停止授乳。

兒童用藥

一般不用於嬰幼兒。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

長期大量使用經局部吸收後，可產生與全身用藥相同的藥物相互作用，如可使環孢素、丙磺舒等藥物血藥濃度升高，干擾咖啡因的代謝等。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌拓撲異構酶IV和DNA旋轉酶(均為Ⅱ型拓撲異構酶)的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。
左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
遺傳毒性：左氧氟沙星Ames試驗、CHO/HGPRT突變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程式外DNA合成試驗(UDS)、小鼠體內姐妹染色體交換試驗結果均為陰性。體外CHL細胞株染色體畸變試驗、CHL/IU細胞株姐妹染色體交換試驗結果均為陽性。
致癌作用：大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達100mg/kg/天，連續給藥2年，未見致癌作用。

藥代動力學

左氧氟沙星口服後吸收完全，單劑量口服0.2g後，血藥峰濃度(C_max)約為1.6mg/L，達峰時間(t_max)約為1小時。血漿消除半衰期(t_1/2β)約為6小時。蛋白結合率約為30%～40%。
左氧氟沙星吸收後廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。
左氧氟沙星主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。左氧氟沙星以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。