鹽酸克林黴素棕櫚酸酯顆粒劑

鹽酸克林黴素棕櫚酸酯顆粒劑為粉紅色顆粒，氣芳香，味甜，屬於克林黴素的衍生物，體外無抗菌活性，在體內經酯酶水解形成克林黴素而發揮抗菌活性。克林黴素作用機制為抑制細菌蛋白質的合成，主要作用於革蘭陽性球菌和厭氧菌感染。本品對金黃葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等均有較好的抗菌作用，對流感嗜血桿菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏感。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸克林黴素棕櫚酸酯顆粒劑
• 外文名稱：CLINDAMYCIN PALMITATE HYDROCHLORIDE GRANULES
• 主要用藥禁忌：對林可黴素類及林可黴素過敏者禁用。
• 劑型：顆粒

基本信息

通用名

鹽酸克林黴素棕櫚酸酯顆粒劑

化學名

6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲醯氨基）-1-硫代-7(S)-氯-6，7，8-三脫氧-

成份

該品主要成分是鹽酸克林黴素棕櫚酸酯

英文名

CLINDAMYCIN PALMITATE HYDROCHLORIDE GRANULES

拼音名

YANSUAN KELINMEISU ZONGLVSUANZHI KELI

藥品類別

其他

性狀

該品為粉紅色顆粒，氣芳香，味甜。

藥代動力學

該品口服後藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林黴素，吸收率約為90%，吸收不受食物影響。約1小時達血藥峰濃度(按克林黴素計，兒童每次口服2-4mg/kg，每6小時一次，血藥濃度約可達2-4μg/ml；成人每次150-300mg，血藥濃度約可達2.5-4μg/ml）。藥物與血漿蛋白的結合率極高，達90%以上，半衰期（t1/2）兒童約為2小時，成人約為2.5小時，肝腎功能損害時半衰期（t1/2）可延長。藥物吸收後迅速廣泛分布於除腦脊液外的全身各組織和體液中，在肝、腎、脾、骨、膽汁和尿液中濃度較高（母體內達血藥濃度46%的藥物可透過胎盤進入胎兒血循環，並在胎兒肝中形成較高濃度)。克林黴素經肝內代謝產生N-去甲克林黴素和克林黴素亞碸兩個有抗菌活性的代謝產物。藥物和其代謝產物經腎、膽汁、腸液及乳汁排泄，尿中24小時排泄率達10%，大便中約4%。多次用藥未見藥物蓄積或代謝改變。

用法用量

口服：每瓶加水45ml振搖溶解後服用（溶解後為60ml，每5ml相當於克林黴素 75mg）。按克林黴素計， 1.兒童：一日劑量為按體重8～25mg/kg（一般感染8～16mg/kg，重症感染17～ 25mg/kg），分3～4次服用（體重10kg以下幼兒每次服藥應不少於37.5mg，一日 3次）。2.成人：一次150～300mg（重症感染可用450mg），一日4次。或遵醫囑。

不良反應

⒈胃腸道反應：偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。

2.過敏反應：少數病人可出現藥物性皮疹。

3.對造血系統基本無毒性反應，偶可引起中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多，血小板減少等，一般輕微為一過性。

4.少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸。

5.極少數病人可產生假膜性結膜炎。

禁忌症

對林可黴素類及林可黴素過敏者禁用。

臨床研究

【功效主治】

1.用於革蘭陽性菌引起的下列各種感染性疾病：⑴扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。⑵急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等。⑶皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術後感染等。⑷泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。⑸其它：骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等。

2.用於厭氧菌引起的各種感染性疾病：⑴膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎。⑵皮膚和軟組織感染、敗血症。⑶腹內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫。⑷女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等。

【化學成分】 該品主要成分為鹽酸克林黴素棕櫚酸酯。

【藥理作用】 該品系克林黴素的衍生物，體外無抗菌活性，在體內經酯酶水解形成克林黴素而發揮抗菌活性。克林黴素作用機制為抑制細菌蛋白質的合成，主要作用於革蘭陽性球菌和厭氧菌感染。該品對金黃葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等均有較好的抗菌作用，對流感嗜血桿菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏感。部分耐紅黴素的金黃葡萄球菌、表皮葡萄球菌對該品仍敏感。該品對革蘭陰性和革蘭陽性厭氧菌均有較好的抗菌作用，其中對脆弱擬桿菌的MIC50和MIC90分別為0.062和0.5mg/ml，對消化鏈球菌MIC50和MIC90分別為0.125和4mg/ml。

【藥物相互作用】 1該品與神經肌肉阻斷劑、中樞性麻醉劑、阿片類具呼吸抑制作用的鎮痛藥合用，可使神經肌肉阻斷現象和呼吸抑制現象加強；而與抗肌松藥合用可使抗肌松作用減弱。2 氯黴素和紅黴素均可置換或阻止克林黴素與細菌核糖體50S亞基的結合，故不宜與該品合用。3 該品與慶大黴素、粘菌素合用，可能使抗菌作用增強。

【不良反應】 1 胃腸道反應：偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。2 過敏反應：少數病人可出現藥物性皮疹。3 對造血系統基本無毒性反應，偶可引起中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多，血小板減少等，一般輕微為一過性。4 少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸。5 極少數病人可產生假膜性結膜炎。

【禁忌症】 對林可黴素類及林可黴素過敏者禁用。

注意事項

⒈該品作用機制與林可黴素相同，細菌對該品與林可黴素有完全交叉耐藥性，對林可黴素高度過敏的患者，也不適宜使用該品。

2.一般胃腸道不適，可不影響治療，但該品有可能引起假膜性結腸炎，應予高度重視，如出現劇烈腹痛、頻繁腹瀉、伴水樣或血樣便等症狀，應停止用藥，嚴重時應輸液，處理無效則需服用萬古黴素，口服0.125～0.5g，每日4次進行治療。

3.該品治療乙型溶血性鏈球菌感染，連續用藥應不少於10天，以防止急性風濕性發生。

4.該品溶解後，室溫保存應在14天內使用；溶液不宜冷藏保存，以免凍結不易傾倒。

5.因該品有可能引起假膜性結腸炎，與抗蠕動性止瀉藥合用，可能使腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長或加劇。

6.肝功能損害、嚴重腎功能損害患者應慎用。

7.有胃腸疾病史，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素伴隨性結腸炎的患者應慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

未足月嬰兒慎用。

貯藏

密閉，在陰涼乾燥處保存。