丙泊酚對中樞神經系統的作用機制系通過激活γ-氨基丁酸(CABA)受體-氯離子複合物，臨床用量時，丙泊酚增加氯離子傳導，大劑量時使GABA受體脫敏感，從而抑制中樞抑制系統。
基本介紹
- 中文名：靜安丙泊酚注射液
- 藥物類別：靜脈麻醉藥
- 分子式： C12H18O
- 製劑規格：注射液：5ml:50mg
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基本信息
藥名：靜安針(丙泊酚針)
通用名：丙泊酚
【藥物名稱】丙泊酚注射液 Propofol [國家基本藥物]
【藥物別名】丙泊酚、雙異丙酚、異丙酚、靜安 Diprivan
【分子式成分】化學名：2,6-雙(1-甲乙基)苯酚。分子量：178.274。性狀：不溶於水，高度脂溶性。熔點：19℃。
藥理毒理
丙泊酚的麻醉效價為硫噴妥鈉的1.8倍。起效快，維持短，以2.5mg/kg靜脈注射時，起效時間為30-60秒，維持時間為10分鐘左右，甦醒較硫噴妥鈉快，醒後無宿醉感。丙泊酚作全麻誘導時，可引起血壓下降，心率增快。其降低血壓機制系使外周血管阻力下降、心肌抑制、心輸出量減少以及抑制壓力感感受器對低血壓的反應，心率輕度增快系對低血壓的代償反應，其對心臟的直接作用使心率減慢。丙泊酚降低血壓程度在髭病人可超過40%，用於年老體弱、心功能不全患者血壓下降尤其明顯，故劑量應酌減，靜脈推注速率應減慢。丙泊酚對呼吸也有明顯的抑制，可抑制對二氧化碳的通氣反應，表現為潮氣量減少，清醒狀態時可使呼吸頻率增加，靜注丙泊酚呼吸暫停發生常見，對支氣管平滑肌及喉痙攣無明顯影響。降低腦血流量、腦代謝率和顱內壓，術後噁心嘔吐少見。動物實驗可見本品減少肝血流量，並與劑量相關，但臨床上有靜滴丙泊酚7天以上的病人，未見肝、腎功能損害，套用丙泊酚可使血漿皮質激素濃度下降，但腎上腺皮質對外源性皮質激素反應正常。
藥 動 學
靜注後迅速分布於全身，t1/2α為1.8min～8.3min；t1/2β為34min～64min，PB為96.8%～98.6%。主要在肝內代謝，代謝物經腎臟排泄。
適 應 證
全麻誘導。也用於ICU病房接受人工通氣的病人鎮靜用。
不良反應
可有低血壓、心動過緩、噁心、嘔吐、腸痙攣、頭痛、抽搐、咳嗽、呃逆、呼吸暫停以及注射部位疼痛、麻木等不良反應。罕見發生支氣管痙攣、紅斑、血栓形成和靜脈炎等情況。過量可能引起心臟、呼吸抑制。
相互作用
與脂肪乳劑合用時應減量或慎用本品，與其他可能引起心律過緩的藥物合用時，應靜脈給予抗膽鹼能藥物。
用法用量
靜脈注射：全麻誘導，2mg～2.5mg/kg，注速40mg/10秒，直至病人意識消失；如有必要可分次追加，劑量為20mg～50mg。靜脈滴註：200mg～400mg，滴速與劑量為每分鐘 0.1mg～0.2mg/kg，老年、體弱等病人劑量減半。
注意事項
妊娠B類。心肺功能嚴重不全及對本品過敏者禁用。癲癇、哺乳期婦女及脂肪代謝紊亂的病人慎用。不推薦作為兒童鎮靜藥使用。連續使用不宜超過3個月。對丙泊酚或其成份過敏者，以及對全身麻醉和鎮靜禁忌的人。3歲以下兒童、孕婦、產科麻醉以及16歲以下兒童的鎮靜禁用。
對於一般麻醉和ICU病人鎮靜，只有以下醫務人員才能為病人使用 ：受過全身麻醉劑使用訓練和/或危重病人醫學處理訓練、受過心血管復甦及氣道處理訓練的外科醫生。病人需要連續監測。
對於老年的、衰弱的、ASA III或IV級病人，在全身麻醉時，不應使用快速的(單劑或重複)靜脈給藥，以使低血壓、呼吸暫停、氣道阻塞和/或氧飽和度降低等心肺功能抑制減至最小。
圍術期肌陣攣，包括少量抽搐和角弓反張，同丙泊酚的使用有短暫的聯繫。使用丙泊酚很少產生包括支氣管痙攣、紅斑、低血壓等臨床過敏反應。在誘導麻醉時，常常會發生呼吸暫停，可能持續60秒以上，需要提供人工通氣設備。有少數關於肺水腫和心臟停止同使用丙泊酚有短暫聯繫的報各，但因果關係還不清楚。用於癲癇病人時，在復甦過程中可能引起癲癇的發作。丙泊酚不會消除迷走神經的作用，但有中度或重度心動過緩的病例報導。在迷走神經高度緊張的情況下，或丙泊酚同其它可以引起心動過緩的藥物一起使用時，在進行誘導和維持麻醉之前，需要考慮使用抗膽鹼能藥進行預處理。需要對有低血壓和心動過緩體徵的病人進行監測。在進行電驚厥治療時，不必使用丙泊酚。
ICU鎮靜 開始使用丙泊酚時，應該是連續輸入，速率的變化應該是慢的(每次劑量的調整時間間隔應該大於5分鐘)，這樣可使低血壓的產生減至最小，避免急性過量。正如使用其它鎮靜藥物，病人對丙泊酚的劑量需求有很大的差異，且劑量需求會隨時間變化。要對病人明顯的低血壓和/或心血管抑制的早期徵象進行監測。這些結果將決定是否需要中止注射丙泊酚、靜脈輸液和/或血管加壓治療。突然中止注射本藥可能會導致病人的快速甦醒，同時伴隨焦躁、情緒波動和機械通氣的受阻，使得放棄機械通氣非常困難。因此建議一定要連續輸入丙泊酚，以便在拔管之前10-15分鐘的逐漸停止過程中，保持較輕鎮靜水平，這時可以停止輸入。
本藥被製成水包油乳劑，延長丙泊酚的使用時間，血清甘油三酯可能會升高。有高血脂的病人需要對血清甘油三酯和血清濁度進行監測。如果體內脂肪清除不足，則應調整丙泊酚的用量。由於本藥含有脂肪乳，因而額外攝入的脂肪量應該減少。1 mL丙泊酚含有約0.1 g的脂肪。
應告知病人，進行全身麻醉和鎮靜一段時間後，一些需要集中精力從事的活動會受到影響，例如駕車、操作危險的機械、簽署法律檔案等。嚴禁飲酒。
規格：費森尤斯(合資) 200mg/20mlX5支
