醋磺己脲

醋磺己脲醋磺己脲的降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外有促進腎排泄尿酸作用，適用於糖尿病伴有痛風者。在肝內代謝後經腎排出，其作用可持續12～18小時。t1/2為11～35小時。口服：成人一日量0.25～1.5g，分1～次服用。開始時一日0.25～0.5g，早餐前一次服，以後根據病情調整劑量。

基本資料

藥物名稱：醋磺己脲

英文名稱：Acetohexamide

藥物別名：乙醯磺環己脲

醋磺己脲結構式

英文別名：Dimelor

藥物說明：規格，片劑：每片0.25g、0.5g。

藥物類別：胰島素激素類藥物

藥物概述

別名乙醯磺環己脲，醋磺己脲。外文名Acetohexamide。降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外，有促進腎排泄尿酸的作用，用於糖尿病伴有痛風者。在肝內代謝後經腎排出，其作用可持續12～18小時。口服：成人１日量0.25g～1.5g，分1－2次服用。開始時1日0.25g～0.5g，早餐前1次服，以後根據病情調整劑量。 注意事項同甲苯磺丁脲，還可引起乳房痛。其不良反應率低，停藥後可逆轉。偶可有相對嚴重的低血糖反應。因活性代謝物經腎臟排出，故腎功能障礙的病人應避免用此藥。藥物規格，片劑：每片0.25g、0.5g。

藥理作用

為磺脲類口服降血糖藥，主要選擇地作用於胰島β細胞，促進胰島素的分泌，尤其是加強進餐後高血糖對胰島素釋放的興奮作用。本品還能增強外源性胰島素的降

血糖作用，加強胰島素的受體後作用，而糖耐量的改善可導致血漿胰島素的濃度降低，其結果將使胰島素受體數目增加進而導致胰島素的敏感性增高。對於胰島素損害不嚴重病例，由於磺脲類能促進β細胞的分泌，恢復其代償功能，故有一定療效。總的作用是降低空腹血糖與餐後血糖。

腎

動力學

本品易從消化道吸收，血漿蛋白結合率高，血漿半衰期4～8h或更長。在肝臟中代謝並主要以代謝物（水溶性）形式排入尿中。本品可在乳汁中測出。

適應症

醋磺己脲一般用於成年後發病，單用飲食控制無效，而胰島功能尚存的輕、中度糖尿病病人。一般認為每日胰島素需要量在２５～４０單位以上者多無效。對胰島素 有抗藥性者，可加用本品。對幼年型糖尿病、代謝已有嚴重障礙的重症病例（胰島素依賴型病人），尤其是酸中毒昏迷的病例則無效，故不能完全代替胰島素。此外，醋磺己脲可用於胰島腫瘤的診斷。

胰島素

用量用法

口服：每次1g，第1、2日每日3次；第３日開始1日３次，每次0.5g的維持量。病情好轉後，用量可酌減。胰島腫瘤的診斷，可靜注1g甲苯磺丁脲鈉鹽（溶於20ml等滲鹽水中），2分鐘內即可見血糖下降，維持3小時左右。此反應特異，故可用作診斷。但必須注意以防止嚴重低血糖的後果。

注意事項

1、本品不宜用於肝腎功能不全、經受較大外科手術、孕婦及 對本品有過敏史的病人。

白細胞

2、有時引起腹脹、腹痛、厭食、噁心、嘔吐等胃腸道反應，可在飯後服藥，並從小劑量開始，加服抗酸劑可減輕或防止這些症狀。其他的不良反應有過敏（皮膚紅斑或蕁麻疹）、白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、低血糖等，應立即停藥，並予以處理。

3、用藥期間需定期檢查血象和肝功能。有酮傾向病人禁用本類藥物。對胰島素依賴的青、幼年型糖尿病不宜用。

4、劑量因人而異，開始時每次500mg，每日2次，以後逐漸調整至最低維持量。

不良反應

1、輕微不良反應包括腹瀉、頭痛、噁心、嘔吐、胃痛或不適； 2、偶爾發生皮疹、瘙癢；

3、較嚴重的不良反應有膽汁鬱積性黃疸、白細胞減少、血小板減少、粒細胞減少、再生障礙性貧血等。靜脈注射本品鈉鹽後可引起血栓性靜脈炎，注射過快可引起靜脈短暫的灼熱感。本品不宜用於急性卟啉症病人，以免病情加重。

相互作用

1、與酒精同服時，可以引起腹部絞痛、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。

2、與β受體阻滯劑同用，可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的症狀，如脈率增快、血壓升高；小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾（atenolol）和美托洛爾（metopr

olol）造成此種情況的可能性較小。3、氯黴素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用，可加強降血糖作用。

皮疹

4、腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時，可能需增加本類藥的用量。

5、香豆素類抗凝劑與本類藥同用時，最初彼此血漿濃度皆升高，但以後彼此血漿濃度皆減少，故需要調整兩者的用量。