酮色林

基本介紹

  • 中文名:酮色林
  • 外文名:ketanserin
  • 中文別名:氟哌喹酮
  • 分子式:C22H22FN3O3
基本信息,物化性質,作用與用途,其他信息,

基本信息

英文別名:Ketanserin [USAN:INN:BAN]; Ketanserin; 2,4(1H,3H)-Quinazolinedione, 3-(2-(4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl)ethyl)-; 3-(2-(4-(p-Fluorobenzoyl)piperidino)ethyl)-2,4-(1H,3H)-quinazolinedione; Ketanserina; Ketanserina [INN-Spanish]; Ketanserine; Ketanserine [INN-French]; Ketanserinum; Ketanserinum [INN-Latin]; Ketaserin; R 41,468; UNII-97F9DE4CT4; 3-{2-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl}quinazoline-2,4(1H,3H)-dione
CAS:74050-98-9
EINECS:277-680-2
分子量:395.4268

物化性質

密度: 1.28g/cm3
熔點: 227-235℃
InChI: InChI=1/C22H22FN3O3/c23-17-7-5-15(6-8-17)20(27)16-9-11-25(12-10-16)13-14-26-21(28)18-3-1-2-4-19(18)24-22(26)29/h1-8,16H,9-14H2,(H,24,29)

作用與用途

本品為5—羥色胺受體阻斷藥,對5HT2受體有選擇性阻滯作用,亦有較弱的α和H受體拮抗作用。有降低高血壓患者的外周阻力,腎血管阻力的下降更明顯,對正常人無降壓作用。對有阻塞性血管病變者,可改善下肢血流供應。對雷諾病者可改善組織的血流灌注、使皮膚血流增加。靜脈注射後可降低右房壓、肺動脈壓及肺毛細管楔壓。

其他信息

口服吸收迅速完全,0.5-2小時血藥濃度達蜂值。與血漿蛋白結合率95%。生物利用度約50%。在肝內代謝。’1/2約15小時。食物不影響其吸收。
用於各型高血壓,也用於充血性心力衰竭,雷諾病及間歇性破行。
[用法與用量]口服,開始劑量1次20mg,1日2次。1個月後如療效不滿意,可將劑量增至1次40mg,1日2次,劑量超過40mg時,降壓作用不再增強。肝功能不全時,1次劑量勿超過20mg。
靜脈注射的開始劑量為10mg,最大劑量為30mg,以每分鐘3mg的速度注射。也可靜脈滴注,滴速2—6mg/4、時。
[注意事項]有頭暈、疲乏、浮腫、口乾、體重增加及Q—Tc延長(易發生於低血鉀時)。與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強降血壓效果,但不宜與排鉀利尿藥合用。
[製劑]片劑:每片20mg;40mg。注射液:5mg(1ml);10mg(2ml);25mg(5ml)。

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