蘆薈大黃素

蘆薈大黃素為大黃的抗菌有效成分，是一種橙色針狀結晶（甲苯）或土黃色結晶粉末的化學物品，可從蘆薈中提取，具有抗腫瘤活性、抗菌活性和免疫抑制作用、瀉下作用，現廣泛用作藥品、化妝品原料。

基本介紹

• 中文名：蘆薈大黃素
• 英文名：ALOE-EMODIN
• 別稱：蘆薈瀉素 蘆薈大黃素 ALOEEMODIN 蘆薈大黃素(標準品)
• 化學式：C15H10O5
• 分子量：270.2369
• CAS登錄號：481-72-1 
• EINECS登錄號：207-571-7
• 熔點：223-224℃ 
• 沸點：568.8℃ at 760 mmHg 
• 閃點：311.9℃ 
• 蒸氣壓：8.9E-14mmHg at 25℃ 
• RTECS號：CB6712200 

基本簡介

【產品名稱】蘆薈大黃素

【英文名稱】Aloeemodin

【化學名】1.8-二羥基-3-羥甲基蒽醌 （1.8-Dihydroxy-3-[hydroxymethyl]-anthraquinone） 1,8-Dihydroxy-3-hydroxymethylanthraquinone；1,8-Dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-9,10-anthracenedione；3-(Hydroxymethyl)chrysazin.

【異名】Rhabarberone,蘆薈瀉素 、Rottlerin

【來源】蓼科植物掌葉大黃 Rheum palmatum L. 的根莖，藥用大黃 R. officinale Baill.的根莖，巴天酸模 Rumex patientia L. 的根莖，齒果酸模 R. dentatus L. 的葉，豆科植物山扁豆 Cassia mimosoides L.的根，決明 C. tora L.的種子，望江南 C. occidentalis L. 的種子，鼠李科植物^b鼠李 Rhamnus davurica Pall.的果實，百合科植物庫拉索蘆薈、斑紋蘆薈好望角蘆薈。

【物理性質】橙色針狀結晶(甲苯), 或土黃色結晶粉末。 熔點223～224°，易升華。可溶於乙醛、苯、熱乙醇、稀氨水、碳酸鈉和氫氧化鈉水溶液。易溶於熱乙醇。在乙醚及苯中呈黃色, 氨水及硫酸中呈緋紅色。

【製法】蘆薈大黃素可由蘆薈汁低溫乾燥物用乙酸乙酯提取粗品，然後經矽膠柱層析(石油醚-乙酸乙酯)洗脫精製得到。

【規 格】>90%;>98%，薄層鑑別只有一個斑點，為單一成份。

【貯藏】 置陰涼乾燥處。

安全術語

S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎與眼睛接觸後，請立即用大量清水沖洗並徵求醫生意見。

S36Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

風險術語

R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚

藥代動力學

按4.5mg/kg劑量給雄性和雌性大鼠灌胃14C—蘆薈大黃素，給予劑量的20%～30%分泌到尿液中，其餘殘留在糞便中。

血漿中總放射量的10%是原形藥物。給藥後1.5～3小時血藥濃度最高，此時雄性大鼠相當於蘆薈大黃素248μg/ml，雌性大鼠相當蘆薈大黃441μg/ml，比卵巢高3倍，比睪丸高10倍。肝臟、腎臟和腸道中蘆薈大黃素比血漿中的高。蘆薈大黃素在血液中的半衰期為50小時。

連續給健康志願者試服用臨床劑量的蘆薈大黃素，第一次給藥後90小時採血、製備血清，沒有檢出蘆薈大黃素，但可檢出大黃酸，3～5小時和10～11小時出現最高峰值，相當於總游離大黃酸150～160μg/ml。出現雙峰的原因，可能是藥物中的一部分大黃酸被直接吸收，另一部分大黃酸來源於蘆薈大黃素。蘆薈大黃素被腸內細菌轉化為大黃酸。

藥理藥效

抗腫瘤活性說明

近年來國內外學者對蘆薈大黃素的抗腫瘤作用頗感興趣，主要的抗腫瘤活性集中在對神經外胚葉腫瘤、肝癌、肺鱗狀細胞癌、皮膚Merkel細胞癌、胃癌、白血病等腫瘤，抗癌範圍廣泛，蘆薈大黃素對P388白血病細胞有抑制作用，延長生存期。其作用機制之一是抑制癌細胞的DNA、RNA和蛋白質的生物合成。

抗菌活性

在1.5～25mg/ml濃度，蘆薈大黃素對葡萄球菌、鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、炭疽、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用，其中對葡萄球菌和鏈球菌最敏感，抑菌的有效濃度為15-25ug/ml。對金黃色葡萄球菌209P、大腸桿菌、福氏痢疾桿菌在體外抑菌濃度分別為7.5mg/L、600mg/L 其抗菌作用均為抑菌而非殺菌。其作用機制之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。

蘆薈大黃素對金黃色葡萄球菌的核酸和蛋白質合成有較強的抑制作用。蘆薈大黃素對臨床常見厭氧性細菌有較強的抑制作用，其中對常見脆弱桿菌能抑制90%～100%菌株生長,其MIC略高於甲硝唑。在8μg/ml濃度能使76%～91% 的厭氧菌受抑。

免疫抑制作用

蘆薈大黃素能抑制生物體抗體產生，抑制碳粒廓清能力，減輕免疫器官的重量，降低白細胞數，降低腹腔巨噬細胞功能。體外在100μg/ml濃度對[3H]—TDR和[3H]Urd參入淋巴細胞有明顯的抑制作用。

瀉下作用

蘆薈大黃素有較強的瀉下活性，腸內菌代謝蘆薈大黃素 ，大黃酸，大黃酸蒽酮，後者有較強的瀉下作用。臨床上用作瀉藥，具有增進食慾和大腸緩瀉作用。 據國外醫學報導，蘆薈甙是在人體內寄生菌作用下，水解為蘆薈大黃素，這種蘆薈大黃素，刺激腸壁蠕動，同時由於滲透壓改變，有利於腸道內廢物排除，從而達到刺激性緩瀉，這種刺激瀉下作用對便秘和痔瘡有特殊療效。特別是對中老年性便秘，治療效果更明顯.

其他作用

具有使頭髮柔軟而有光澤，輕鬆舒爽，去頭屑的作用。

在倉鼠成纖維細胞誘變性測定中本品表現為遺傳毒性作用。

可保護柚木免受白蟻的侵襲。

現代套用

1、醫藥化工中間體。

2、保健食品添加劑。

3、化妝品原料及護髮原料。

產品用途

具有抗菌作用，對葡萄球菌、鏈球菌、白喉、枯草、痢疾等桿菌均有抑制作用。還有瀉下作用，臨床用作瀉藥。