萬適寧（匹多莫德片），適應症為本品用於:反覆發作的上下呼吸道感染(咽炎、氣管炎、支氣管炎、扁桃體炎）；反覆發作的感染（鼻炎、鼻竇炎、耳炎）；泌尿系感染和婦科感染。用以減少急性發作的次數，縮短病程，減輕發作的程度；還可作為急性感染時抗生素的輔助治療。
基本介紹
- 藥品名稱：萬適寧
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：免疫增強劑
成份,性狀,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為匹多莫德。其化學名稱：(R)-3-[(S)-(5-氧代-2-吡咯烷基)羰基]-四氫噻唑-4-羧酸。
化學結構式： 分子式：C9H12N2O4S
分子量：244.26
化學結構式： 分子式：C9H12N2O4S
分子量：244.26
性狀
本品為白色片。
規格
0.4g
用法用量
口服
成人：
急性期用藥：口服。開始兩周，每次0.8g(二片)，一日二次，隨後減為每次0.8g(二片)，一日一次，或遵醫囑。
預防期用藥：口服。每次0.8g(二片)，一日一次，連續用藥60天或遵醫囑。
兒童：
急性期用藥：口服。開始兩周，每次0.4g(一片)，一日二次，隨後減為每次0.4g（一片)，一日一次，連續用藥60天或遵醫囑。
預防期用藥：口服。每次0.4g(一片)，一日一次，連續用藥60天或遵醫囑。
成人：
急性期用藥：口服。開始兩周，每次0.8g(二片)，一日二次，隨後減為每次0.8g(二片)，一日一次，或遵醫囑。
預防期用藥：口服。每次0.8g(二片)，一日一次，連續用藥60天或遵醫囑。
兒童：
急性期用藥：口服。開始兩周，每次0.4g(一片)，一日二次，隨後減為每次0.4g（一片)，一日一次，連續用藥60天或遵醫囑。
預防期用藥：口服。每次0.4g(一片)，一日一次，連續用藥60天或遵醫囑。
不良反應
尚未有用本品出現不良反應的報導。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
高敏體質者慎用；因食物影響本藥的吸收，所以，本品應在餐前或餐後兩小時服用。不要在有效期過後使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚未有孕婦及哺乳期婦女用藥方面的資料，儘管動物實驗無生殖毒性，仍不宜用。妊娠3個月內婦女慎用。
兒童用藥
嚴格遵守兒童用藥的用法與用量，詳見[用法用量]項。
老年用藥
尚不明確
藥物相互作用
尚未有本藥與其它藥物相互作用、相互影響的資料及報導。
藥物過量
尚未有使用本品藥物過量的報導，如遇藥物過量，則需用常規方法如催吐、導瀉、輸液等促進過量藥物排出。
藥理毒理
藥理作用：
匹多莫德為免疫促進劑，通過刺激和調節細胞介質的免疫反應而起作用。匹多莫德可促進巨噬細胞及中性粒細胞的吞噬活性，提高其趨化性；激活自然殺傷細胞；促進有絲分裂原引起的淋巴細胞增殖，使免疫功能低下時降低的輔助性T細胞(CD4[sup]+[/sup])與抑制性T細胞(CD8[sup]+[/sup])比值升高恢復正常；通過刺激白介素-2和γ-干擾素促進細胞免疫反應。
動物試驗及臨床試驗均表明匹多莫德儘管無直接的抗菌及抗病毒活性，但通過對機體的免疫功能的促進可發揮顯著的治療細菌(肺炎雙球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌等)及病毒(流感病毒、單純皰疹病毒、鼠腦心肌炎病毒及門果病毒等)感染的療效。
毒理研究：
重複給藥毒性：大鼠連續52周灌服本品200、400、800mg/kg/日，中、高劑量組雌性動物體重明顯增加，800mg/kg/日(按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的4．9倍)組動物尿PH值和尿蛋白增高，組織學檢查可見高劑量組雄性動物頸淋巴結外皮層細胞增加，少數雌性動物胃、十二指腸膨大部分黏膜增生，可能與給藥有關。大鼠連續4周灌服本品1200 mg/kg/日(按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的7．3倍)，可引起少數動物腹瀉、鎮靜、反應性降低、活動減少和甲狀腺輕度增大，但無組織學改變。Beagle犬連續52周灌服本品，劑量達600 mg/kg/日(按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的12．2倍)時，偶見少數動物腹瀉、腎臟重量增加、腎小管輕微擴張和間質纖維增生，血清尿素氮和肌酐輕微增加。
遺傳毒性：本品Ames試驗、L5178Y細胞基因突變試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、哺乳動物HelaS3細胞DNA損傷試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖毒性：雌、雄SD大鼠經口給予本品劑量達600mg/kg/日(按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的3．6倍)，對生育力無影響，對F1、F2代子鼠的生育力、軀體運動、行為和神經發育也無影響。
致畸敏感期毒性：致畸敏感期雌性SD大鼠灌服劑量達600 mg/kg/日時，未見致畸性；靜注250、500和1000mg/kg/日時，母鼠的攝食量減少、體重增加減慢。中、高劑量組動物著床率下降，但對胚胎髮育無明顯影響，無毒性反應劑量為250mg/kg/日(按體表面積折算，相當於臨床推薦日注射的12．2倍)。在紐西蘭兔致畸敏感期灌服劑量達300 mg/kg/日、靜注劑量達500 mg/kg/日，均未見致畸性。
圍產期毒性：SD大鼠從妊娠每16天至產後第21天連續灌服劑量達600 mg/kg/日、靜注劑量達500 mg/kg/日，對母鼠的一般狀況、生育情況，F1代子鼠的存活、生長發育等均無影響。
匹多莫德為免疫促進劑，通過刺激和調節細胞介質的免疫反應而起作用。匹多莫德可促進巨噬細胞及中性粒細胞的吞噬活性，提高其趨化性；激活自然殺傷細胞；促進有絲分裂原引起的淋巴細胞增殖，使免疫功能低下時降低的輔助性T細胞(CD4[sup]+[/sup])與抑制性T細胞(CD8[sup]+[/sup])比值升高恢復正常；通過刺激白介素-2和γ-干擾素促進細胞免疫反應。
動物試驗及臨床試驗均表明匹多莫德儘管無直接的抗菌及抗病毒活性，但通過對機體的免疫功能的促進可發揮顯著的治療細菌(肺炎雙球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌等)及病毒(流感病毒、單純皰疹病毒、鼠腦心肌炎病毒及門果病毒等)感染的療效。
毒理研究：
重複給藥毒性：大鼠連續52周灌服本品200、400、800mg/kg/日，中、高劑量組雌性動物體重明顯增加，800mg/kg/日(按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的4．9倍)組動物尿PH值和尿蛋白增高，組織學檢查可見高劑量組雄性動物頸淋巴結外皮層細胞增加，少數雌性動物胃、十二指腸膨大部分黏膜增生，可能與給藥有關。大鼠連續4周灌服本品1200 mg/kg/日(按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的7．3倍)，可引起少數動物腹瀉、鎮靜、反應性降低、活動減少和甲狀腺輕度增大，但無組織學改變。Beagle犬連續52周灌服本品，劑量達600 mg/kg/日(按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的12．2倍)時，偶見少數動物腹瀉、腎臟重量增加、腎小管輕微擴張和間質纖維增生，血清尿素氮和肌酐輕微增加。
遺傳毒性：本品Ames試驗、L5178Y細胞基因突變試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、哺乳動物HelaS3細胞DNA損傷試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖毒性：雌、雄SD大鼠經口給予本品劑量達600mg/kg/日(按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的3．6倍)，對生育力無影響，對F1、F2代子鼠的生育力、軀體運動、行為和神經發育也無影響。
致畸敏感期毒性：致畸敏感期雌性SD大鼠灌服劑量達600 mg/kg/日時，未見致畸性；靜注250、500和1000mg/kg/日時，母鼠的攝食量減少、體重增加減慢。中、高劑量組動物著床率下降，但對胚胎髮育無明顯影響，無毒性反應劑量為250mg/kg/日(按體表面積折算，相當於臨床推薦日注射的12．2倍)。在紐西蘭兔致畸敏感期灌服劑量達300 mg/kg/日、靜注劑量達500 mg/kg/日，均未見致畸性。
圍產期毒性：SD大鼠從妊娠每16天至產後第21天連續灌服劑量達600 mg/kg/日、靜注劑量達500 mg/kg/日，對母鼠的一般狀況、生育情況，F1代子鼠的存活、生長發育等均無影響。
藥代動力學
18名健康男性志願者單劑量口服本品800mg後，血中藥物達峰時間為1.9±0.6h，達峰濃度為5.843±1.968μg/mL，消除半衰期為1.65±0.33h，曲線下面積為24.68±6.88μg/mL.h，各藥代參數與從義大利進口的匹多莫德口服液相比均無顯著性差異。
貯藏
密閉保存
包裝
雙鋁包裝。6片/板，1板/盒；2板/盒；5板/盒。
有效期
30個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局國家藥品標準[WS1-(X-098)-2003Z]
批准文號
國藥準字H20010091
生產企業
太陽石(唐山)藥業有限公司
核准日期
2007年05月30日
