胃長寧

格隆溴銨 本品為白色結晶性粉末,無臭,味苦。

本品在水、甲醇或乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。

基本介紹

  • 藥品名稱:胃長寧
  • 主要適用症:胃腸痙攣,胃潰瘍、十二指腸潰瘍
  • 用法用量:每次1~2mg,每天3~4次
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拼音

wèi zhǎng níng

英文參考

gastrodyn
glycopyrronium bromide

格隆溴銨藥典標準

品名

格隆溴銨
Gelongxiu'an
Glycopyrrolate

分子式與分子量

C19H28BrNO3 398.34

來源(名稱)、含量(效價)

本品為溴化3-羥基-1,1-二甲基吡咯烷基-α-環戊基扁桃酸酯。按乾燥品計算,含C19H28BrNO3不得少於99.0%。

性狀

本品為白色結晶性粉末,無臭,味苦。
本品在水、甲醇乙醇中易溶,在三氯甲烷乙醚中幾乎不溶。
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)為191~195℃(熔距不得超過2℃)。

鑑別

(1)取本品約50mg,用稀醋酸5ml溶解,加碘化鉍鉀試液數滴,即產生橙色沉澱。
(2)取本品適量,加水溶解並稀釋製成每1ml中含格隆溴銨0.5mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在258nm與264nm的波長處有最大吸收,在254nm與261nm的波長處有最小吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》308)一致。
(4)本品的水溶液顯溴化物的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

檢查

取本品適量,加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用乙醇定量稀釋製成每1ml中含0.2mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,取供試品溶液與對照溶液各5μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以乙酸乙酯-水-無水甲酸(74:16:10)為展開劑,展開後,晾乾,噴以稀碘化鉍鉀試液,立即檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,不得多於3個,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更深。
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸25ml使溶解,加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於39.83mg的C19H28BrNO3。

類別

貯藏

密閉保存。

製劑

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

胃長寧說明書

藥品名稱

胃長寧

英文名稱

Glycopyrronium Bromide

別名

甘羅溴銨;甘羅溴胺;格隆溴胺;格隆溴銨;溴環扁吡酯;甲比戊痙平;溴環扁比酯;Glycopyrrolate Bromide;Robinul

分類

神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽鹼藥

性狀

白色結晶性粉末,無臭,味微苦。熔點193-198℃。易溶於水(1:5)和乙醇(1:10),幾乎不溶於氯仿和乙醚。不能與鹼性藥物混合。

劑型

1.片劑:0.25mg,0.5mg,1mg,2mg;
2.膠囊:0.5mg;
3.注射劑:0.2mg(1ml)。

胃長寧的藥理作用

胃長寧是一種類似阿托品的季銨類抗膽鹼能藥物,具有較強的抑制胃液分泌作用及輕微的胃腸道解痙作用。胃長寧可以調節胃腸蠕動,降低胃液分泌量和游離酸濃度以及抑制氣管和支氣管的過度分泌。另外,胃長寧還具有比阿托品更強的抗唾液分泌作用,且作用維持時間更長。此外,由於胃長寧的季銨基團限制了它通過諸如血-腦脊液屏障這樣的脂細胞膜,所以與中樞神經系統相關的不良反應發生極少。胃長寧比等量的阿托品效力強5~6倍;其抗流涎作用較阿托品為佳,鎮靜作用較東莨菪鹼輕;其加速心率、視力模糊,發熱等不良反應較阿托品輕;延遲性瞳孔散大在阿托品全身用藥時較為顯著,但胃長寧僅會引起很小的變化;胃長寧與新斯的明合用糾正競爭性肌肉鬆弛藥過量,與阿托品合用新斯的明相比,心動過速出現較少,止涎作用較佳。

胃長寧的藥代動力學

胃長寧口服給藥生物利用度低,僅10%~25%吸收。肌注後10min達最大血藥濃度,迷走阻滯作用持續2~3h,抑制腺體分泌作用可持續約7h;兒童口服後90min達最大血藥濃度。胃長寧不易透過血-腦脊液屏障,在腦脊液和胎盤中濃度低。胃長寧48.5%經腎排泄,少量以原形經膽汁排泄,是否排泄入乳汁尚不清楚。靜脈注射後1min內即可起效。

胃長寧的適應證

1.用於胃腸痙攣,胃潰瘍及十二指腸潰瘍、慢性胃炎、胃液分泌過多等。
2.靜注或肌注可用於麻醉前給藥以抑制腺體分泌。
3.用於減少抗神經肌肉阻滯劑引起的不良反應。
4.治療多汗症和支氣管痙攣。

胃長寧的禁忌證

1.幽門梗阻。
2.青光眼。
3.前列腺肥大。
4.對胃長寧及其他抗膽鹼能藥物過敏者。
5.重症肌無力。
6.麻痹性腸梗性腸梗阻或腸弛緩。
7.反流性食管炎。
8.潰瘍性結腸炎或中毒性巨結腸症。
9.急性出血導致的心血管狀態不穩定。
10.梗阻性尿路病變。

注意事項

1.(1)自主神經功能障礙;(2)充血性心力衰竭;(3)冠心病;(4)高血壓;(5)甲狀腺功能亢進;(6)迴腸造口術或結腸造瘺術;(7)心動過速;(8)輕度肝、腎疾病;(9)兒童和老年患者。
2.藥物對妊娠的影響:(1)胃長寧0.004mg/kg的劑量可加快孕婦的心率,但對胎兒的心率無影響。且孕婦的血壓和子宮收縮無明顯改變。分娩時需用抗膽鹼藥治療時,適用胃長寧;(2)已有研究表明,與未孕婦女相比,胃長寧對孕婦(妊娠頭三個月)的胃排空影響更大。
3.藥物對哺乳的影響:胃長寧可能引起泌乳的減少。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)注意監測胃內容物量和pH值;(2)用藥過程中應監測心電圖以預防心律失常的發生;(3)觀察胃腸疼痛或其他消化性潰瘍症狀的緩解;(4)觀察唾液、氣管、支氣管及咽部的分泌減少的情況;(5)觀察胃長寧不良反應出現的情況。(6)警惕過敏反應的出現。
5.用藥期間應避免駕駛或從事具有潛在危險的工作。
6.胃長寧不能與鹼性藥物混合。

胃長寧的不良反應

1.可引起心律失常。
2.中樞神經系統:可引起頭痛、頭暈、嗜睡、失眠、精神錯亂。由於胃長寧不能通過血-腦脊液屏障,故由其引起的中樞神經系統不良反應比其他抗膽鹼能藥少。
3.內分泌/代謝系統:胃長寧可能引起泌乳的減少。
4.消化系統:(1)胃長寧的抗膽鹼能特性可使食管下段括約肌鬆弛,降低食管下端壓力,增加胃食管反流的可能性。其作用持續時間比阿托品長,且抗唾液分泌作用比阿托品更強,因此胃長寧引起反流的可能性就更高;(2)服藥初期可出現口乾(口苦)現象,在一到兩周內可減輕或消失;(3)胃長寧還可能引起味覺喪失。
5.泌尿生殖系統:胃長寧可能引起勃起功能障礙。
6.眼:國外有資料報導,胃長寧大劑量會引起瞳孔放大,但還未發現胃長寧常用劑量肌內注射或靜脈注射會引起散瞳。此外,胃長寧還可能引起睫狀肌麻痹。
7.皮膚:胃長寧可引起出汗減少,在環境溫度高時可能導致發熱和熱衰竭。此外格隆溴銨還可引起蕁麻疹。
8.骨骼/肌肉:胃長寧可引起神經肌肉阻滯並導致肌無力或癱瘓。
9.致畸性/對妊娠的影響:美國食品和藥品管理局的妊娠危險性分類為B級。
10.其他:胃長寧可引起過敏反應。

胃長寧的用法用量

1.口服;每次1~2mg,每天3~4次,飯後及睡前服。維持量為每次1mg,每天2次。單次極量4mg,每天極量12mg。
2.肌內注射:用於麻醉前給藥,肌注0.2~0.4mg。
3.靜脈注射:用於麻醉前給藥,靜注0.2~0.4mg。
4.術前用藥:為了抵消手術期間藥物所致或迷走牽引反射伴隨的心律失常(如心動過緩)可靜脈注射0.1mg。
5.用於消化性潰瘍:可口服1~2mg,每天2~3次。

藥物相互作用

1.胃長寧與普魯卡因胺合用時,可對房室結傳導產生相加的抗迷走神經效應,其機制可能為兩者藥理作用的相互疊加。
2.胃長寧與西沙必利合用時,可減弱西沙必利的促胃腸動力作用。
3.胃長寧與利托君合用時,可導致室上性心動過速。
4.胃長寧與環丙烷同時套用於麻醉治療時可引起室性心律失常。
5.用藥期間飲酒可使患者注意力下降。

專家點評

胃長寧為抗膽鹼藥。臨床很少用藥。能選擇性作用胃腸道,有較強抑制胃液分泌作用。用於潰瘍病、胃炎、胃酸過多症等。胃長寧為季銨抗毒蕈鹼藥。其周圍作用類似阿托品。但胃長寧抑制腺體分泌作用較強,臨床多用於麻醉前給藥,亦可作為消化性潰瘍和緩解內臟痙攣的輔助藥。

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