抗膽鹼藥

抗膽鹼藥

抗膽鹼藥是具有阻滯膽鹼受體,使遞質乙醯膽鹼不能與受體結合而呈現與擬膽鹼藥相反的作用的藥物。

基本介紹

  • 藥品名稱:抗膽鹼藥
  • 外文名稱:anticholinergic agent
  • 主要用藥禁忌硫酸阿托品
作用,抗膽鹼藥物,

作用

本類藥物可分為:
(1)阻滯M膽鹼受體的藥物,可呈現抑制腺體分泌、散大瞳孔、加速心率、鬆弛支氣管平滑肌和胃腸道平滑肌等作用,臨床上用作散瞳藥、制止分泌藥和解痙止痛藥等。
(2)阻斷骨骼肌運動終板內的N膽鹼受體的藥物,表現骨骼肌鬆弛作用,臨床用作肌松劑。
(3)阻滯神經節內N膽鹼受體的藥物,主要呈現降低血壓的作用,臨床用於治療重症高血壓病。

抗膽鹼藥物

硫酸阿托品
Atropine Sulfate (Apropt, Atroptol)
【作用與用途】
本品為抗膽鹼藥能,與M膽鹼受體結合,對抗乙醯膽鹼和其它擬膽鹼藥的毒蕈鹼樣作用。主要解除平滑肌的痙攣、抑制腺體分泌、解除迷走神經對心臟的抑制,使心跳加快、散大瞳孔,升高眼壓;興奮呼吸中樞。臨床用於:搶救感染中毒性休克,解除有機磷農藥中毒,阿斯綜合症和內臟絞痛,也可用於麻醉前給藥、散瞳或治療角膜炎、虹膜炎等。
【劑量與用法】
1.常用量,皮下或靜注,0.3mg~0.5mg/次,0.5mg~3mg/日。極量,皮下或靜注,1mg/次。幼兒耐受差,0.2mg~10mg可中毒致死。口服,0.3mg~0.5mg/次,3次/日,飯前服。極量1mg/次,3mg/日。小兒每次0.01mg/kg。
2.麻醉前給藥,皮下注射0.5mg。
3.有機磷酸酯類中毒,輕度中毒者肌注0.5mg~1.0mg/次,2~3次/日,中度中毒者肌注或靜注1mg~2mg/次,1次/0.5~2小時。病情好轉後酌情減量。重度中毒昏迷者,要早期足量套用和反覆持續使用。一般靜注,2mg/次,每15~30分鐘1次,直至出現阿托品化(顏面潮紅、瞳孔開始散大、腺體分泌減少、口乾及輕度躁動不安等症狀)時,可改為每30~60分鐘靜注1mg以維持之。如中毒症狀復發,可按上述劑量重複注射,必要時24小時總量可至50mg。徹底根治還需合併套用膽鹼酯酶復活劑。
4.抗休克,在補充血容量的前提下,一般為0.02mg~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀釋後於5~10分鐘內靜注,每10~20分鐘1次,直到出現面色潮紅、四肢溫暖、瞳孔中度散大、收縮壓在10.6kPa(80 mmHg)以上時,逐漸減量至停用。
5.用於阿斯綜合徵,1mg~2mg靜注,以後每30分鐘靜注1mg,顯效後2~4小時1mg,直至發作停止、24小時不復發為止。
6.用於哮喘持續狀態,1mg~3mg溶於4ml生理鹽水,進行霧化吸入治療10分鐘,其療效可持續3~5小時。
【副作用】
1.常見口乾、心悸、瞳孔散大、視力模糊、皮膚乾燥、體溫升高及尿瀦留等。
2.劑量過大,有中樞神經興奮症狀如煩躁不安、譫妄,以致驚厥。興奮過度轉入抑制,呼吸困難,可致死亡。
阿托品中毒的解救主要作對症處理,如用小劑量的苯巴比妥使之鎮靜,並作人工呼吸和給氧等。必要時,外周症狀可用新斯的明對抗。
東莨菪鹼(亥俄辛)
Scopolamine
【作用與用途】
本品為外周抗膽鹼藥,除具有平滑肌解痙作用外,尚有阻滯神經節及神經肌肉接頭的作用,但對中樞的作用較弱。能選擇性地緩解胃腸道、膽管及泌尿道平滑肌痙攣和抑制蠕動,而對心臟、瞳孔及唾液腺的影響很小,對呼吸中樞有興奮作用。抗眩暈及抗震顫麻痹作用均較阿托品強,並有顯著的鎮靜作用。臨床用於麻醉前給藥,治療震顫麻痹症、暈動病以及極重型流腦呼吸衰竭、感染中毒性休克等。
【劑量與用法】
口服,10mg~20mg/次,3~5次/日。1歲以上兒童,5mg~10mg/次,3次/日。嬰兒,5mg/次,3次/日。肌注、靜注或靜脈滴注,20mg/次,間隔20~30分鐘可再用20mg。
【副作用】
1.可出現口乾,心律加快、視力調節障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、噁心、嘔吐、眩暈及頭痛等。
2.青光眼、前列腺肥大所致排尿困難、嚴重心臟病、器質性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻病人禁用。乳幼兒、小兒慎用。
3.如過量可引起譫妄、激動不安甚至驚厥、呼吸衰竭乃至死亡,可用擬膽鹼藥對症處理。
氫溴酸山莨菪鹼(654-2)
【作用與用途】
本品為阻斷M膽鹼受體的抗膽鹼藥。作用與阿托品相似或稍弱。具有鬆弛平滑肌,解除血管痙攣,改善微循環的作用,並有鎮痛作用。但擴瞳和抑制腺體分泌的作用較弱,且極少引起中樞興奮症狀。臨床用於下列疾病:1 感染中毒性休克;2 血管性疾患;3 多種神經痛;4 平滑肌痙攣;5 眩暈病;6 眼底眼患;7 突發性耳聾等;8 可用於有機磷農藥中毒的治療。
【劑量與用法】
口服,5mg~10mg/次,2~3次/日。感染引起的中毒性休克,靜注,成人10mg~40mg/次;兒童0.3mg~2mg/kg,需要時可每隔10~30分鐘重複給藥,治療腦血栓,加入5%葡萄糖液中靜滴,30mg~40mg/日。一般慢性病,肌注5mg~10mg/次,1~2次/日,可連用1個月以上。治療嚴重三叉神經痛,有時需加大劑量至每次15mg~20mg,肌注。治療血栓閉塞性脈管炎,靜注10mg~15mg/次,1次/日。
【副作用】
1.一般有口乾、面紅、輕度擴瞳、視近物模糊,個別有心率加快及排尿困難,多於1~3小時內消失。
2.腦出血急性期及青光眼病人禁用。
3.在套用本品治療的同時,其它治療措施不能減少(如抗菌藥物的使用等)。
後馬托品
Homatropine
【作用與用途】
本品為合成的抗膽鹼藥,具有阻斷乙醯膽鹼的作用,使瞳孔括約肌和睫狀肌麻痹引起散瞳和調節麻痹,比阿托品效力快而弱,適用於眼科檢查和驗光。
【注意】
青光眼患者忌用。
樟柳鹼
Anisodine
別名:AT-3、703
【作用與用途】
本品為抗膽鹼藥,有抗震顫、解痙、平喘、散瞳、抑制唾液分泌以及對抗有機磷農藥中毒等作用。臨床用於血管性頭痛、視網膜、血管痙攣、缺血性視神經炎、腦血管病引起的急性癱瘓、一氧化碳中毒所致的中樞功能障礙、震顫、麻痹、支氣管哮喘、暈動病和有機磷農藥中毒等。
【用法與用量】
口服每次1~4mg,每日3~4次,肌注或靜注一次2~5mg,每日1~3次。
【副作用】
1.有口乾、視力模糊、頭昏、面紅、心悸、疲乏等。
2.少數患者可出現紅、黃視及精神症狀,並偶有排尿困難。
3.不可驟然停藥,否則可引起頭昏、嘔吐等。
4.出血性疾病、腦出血急性期及青光眼患者忌用。嚴重心衰及心律失常者慎用。
紅古豆鹼
紅古豆鹼
Cuscohygrine
別名:紅古醇酯
【作用與用途】
本品為抗膽鹼藥,具有中樞鎮靜作用和外周抗膽鹼作用。還有平喘、擴張外周血管和降壓作用。特點是抑制消化道蠕動和胃酸分泌作用較強。
臨床用於治療胃腸道痙攣疼痛和胃潰瘍。
【劑量與用法】
口服或肌注一次50mg~100mg,每日3~4次,3周為一個療程。
【副作用】
有口乾、嗜睡、視力模糊。
【注意】
青光眼及低血壓患者忌用。
托品醯胺
Tropicamid
別名:托品卡胺、托吡卡胺
【作用與用途】
本品為抗膽鹼藥,有散瞳作用和睫狀肌麻醉作用,其作用快,時間短,為眼科散瞳首選藥,用於散瞳檢查眼底,驗光配鏡,虹膜狀體炎。
【副作用】
有口乾、便秘、排尿困難、心率加快等不良反應,還能引起高眼壓。
【注意】
青光眼患者禁用。

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