羥布宗

羥布宗為白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭，味苦。在丙酮中易溶，在乙醇、乙醚或氯仿中溶解。在水中幾乎不溶，在鹼液中溶解。熔點96℃。作用與保泰松基本相似，有解熱、鎮痛、抗風濕及消炎作用，但無保泰松的排尿酸作用。作用機制同保泰松。

基本介紹

• 中文名：羥布宗
• 性狀：白色或類白色結晶性粉末
• 分子量：324.37
• 分子式：C19H20N2O3

基本信息

中文名稱：羥布宗

中文別名：羥保松

英文名稱：oxyphenbutazone

英文別名：p-Oxyphenylbutazone; oxyphenbutazon; 4-butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenylpyrazolidine-3,5-dione; 4-Butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione G 27202; Oxazolidin;

CAS號：129-20-4

分子式：C₁₉H₂₀N₂O₃

分子量：324.37400

精確質量：324.14700

PSA：60.85000

LogP：3.62340

物化性質

密度：1.241g/cm³

沸點：485.6ºC at 760mmHg

閃點：247.5ºC

折射率：1.61

蒸汽壓：4.7E-10mmHg at 25°C

分子結構數據

1、摩爾折射率：90.59

2、摩爾體積（cm³/mol）：261.2

3、等張比容（90.2K）：704.6

4、表面張力（dyne/cm）：52.9

5、極化率（10-24cm³）：35.91

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）：無

2.氫鍵供體數量：1

3.氫鍵受體數量：3

4.可旋轉化學鍵數量：5

5.互變異構體數量：6

6.拓撲分子極性表面積；60.8

7.重原子數量；24

8.表面電荷：0

9.複雜度：454

10.同位素原子數量：0

11.確定原子立構中心數量：0

12.不確定原子立構中心數量：1

13.確定化學鍵立構中心數量：0

14.不確定化學鍵立構中心數量：0

15.共價鍵單元數量：1

羥布宗相關藥品說明書信息

分類名稱

一級分類：神經系統藥物二級分類：解熱鎮痛藥三級分類：吡唑酮類藥

藥品英文名

oxyphenbutazone

藥品別名

羥基保泰松、坦特利爾、Hydroxgphenylbutzone

藥物劑型

片劑：0.1g。

藥理作用

羥布宗是保泰松在體內的代謝產物。為吡唑酮的衍生物，屬非醇類，非水楊酸類，消炎、抗風濕藥，也是非成癮性鎮痛藥。對於炎症引起的疼痛有較強的鎮痛作用。羥布宗的抗炎作用機理是其抑制了與產生炎症過程有關的活性物質，包括前列腺素(PG)的合成、白細胞的活動和移植、溶酶體的釋放及其活性等。PG不僅可引起局部組織血管通透性增加，導致充血、水腫等炎症反應，還可提高機體對痛覺的敏感性。因此抑制PG的生物合成可以減弱炎症反應過程，降低痛覺閾值，起到抗炎、鎮痛的作用。

藥動學

羥布宗口服吸收迅速且完全，2小時達血藥峰值濃度。約98%與血漿蛋白結合，可再緩慢釋出，故作用持久，血漿t1/2長達數日。本品能透過滑液膜，滑液腔內藥物濃度可達血濃度的50%，停藥後關節組織中可保持較高濃度達3周之久。本品主要由肝藥酶代謝，並與葡萄糖醛酸相結合。僅有1%原形藥物由尿排出。其腎小管重吸收率較高。長期套用有蓄積性。

適應證

1.適用於活動性類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、增生性骨關節病。2.偶用於惡性腫瘤、結核病及急性血吸蟲病、絲蟲病等寄生蟲病引起的高熱。

禁忌證

1.高血壓、嚴重心臟病、消化性潰瘍者及肝、腎功能損害者禁用。2.對本品過敏者禁用。3.老年人慎用。 4.服用本品時忌鹽。

注意事項

1.本品長期套用可有蓄積，1周后需減量。2.本品對骨髓有抑制作用，用藥期間應定期檢查血象。

不良反應

1.胃腸道反應：可有噁心、嘔吐、胃部不適或腹瀉等，個別病例可發生胃及十二指腸消化性潰瘍，有時並發出血、穿孔。2.骨髓抑制：可引起粒細胞減少，血小板減少及甚至再生障礙性貧血。3.水鈉瀦留：本品能促進腎小管對Na+及水的重吸收，可引起水、鈉瀦留而致組織水腫，故高血壓、心衰病人禁用。4.過敏反應：偶見蕁麻疹、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、藥物熱，甚至過敏性休克。5.肝、腎損害：偶致肝炎和腎炎。6.甲狀腺腫和黏液性水腫：本品抑制甲狀腺攝取碘所致。

用法用量

口服：0.1g，3次/d，一日量不超過0.4g。一周后減量，維持量0.1～0.2g/d。

藥物相互作用

本品與其他藥物相互作用較多。能誘導肝藥酶，除加速自身代謝外，還可加速強心苷類藥物代謝。本品血漿蛋白結合率較高，可通過血漿蛋白結合部位的置換，提高口服抗凝血藥、口服降糖藥、苯妥英鈉、磺胺及糖皮質激素的游離血藥濃度，增強以上藥物的作用和毒性，當本品與這些藥物合用時，應予注意。

點評

羥布宗是保泰松的代謝產物。其作用與保泰松相似，消炎、抗風濕作用較強。因其無排尿酸作用，在抗痛風作用上較保泰松為弱。羥布宗吸收後可與血漿蛋白大量結合，血漿半衰期長，長期套用時可明顯蓄積，與口服抗凝血藥、口服降糖藥、苯妥英鈉、磺胺及糖皮質激素等同時套用可提高其作用和毒性，故臨床使用時應注意調整上述藥物的用量。不良反應與保泰松相似，但胃腸道的刺激比保泰松略輕。有些國家已將其淘汰。