硫酸軟骨素

硫酸軟骨素

硫酸軟骨素(CS),是共價連線在蛋白質上形成蛋白聚糖的一類糖胺聚糖。硫酸軟骨素廣泛分布於動物組織的細胞外基質和細胞表面,糖鏈由交替的葡萄糖醛酸和N-乙醯半乳糖胺(又稱N-乙醯氨基半乳糖)二糖單位組成,通過一個似糖連結區連線到核心蛋白的絲氨酸殘基上。

硫酸軟骨素存在於從線蟲到人除植物外的所有生物中,發揮著許多重要的生理功能。雖然多糖的主鏈結構並不複雜,但就硫酸化程度、硫酸基和兩種差異向異構糖醛酸再鏈內的分布來說,呈現高度的不均一性。硫酸軟骨素的精細結構決定著功能的特異性和與多種蛋白質分子的相互作用。

基本介紹

  • 藥品名稱:硫酸軟骨素
  • 別名:硫酸軟骨素鈉鹽
  • 外文名稱:CHONDROITIN SULFATE
  • 是否處方藥:非處方藥
  • 主要適用症:關節炎
  • 運動員慎用:慎用
  • 是否納入醫保:未納入
  • CAS號:24967-93-9
  • EINECS號:232-696-9
基本信息,理化性質,化學性質,物理性質,作用及用途,產品作用,藥理作用,臨床套用,改善骨骼質量,

基本信息

【產品名稱】:硫酸軟骨素(cs)
【產品別名】:硫酸軟骨素鈉鹽、硫酸軟骨素鈣鹽、鯊魚硫酸軟骨素
【萃取來源】 :鯊魚、牛、豬、雞的軟骨
【所屬行業】:生物醫藥
【產品類屬】:粘多糖類物質,以硫酸軟骨素鈉鹽(CHONDROITIN SULFATE SODIUM)最為常見,套用也最為廣泛。
【產品規格】含量90%,95%,85% ,98%
【消費情況】:全球最大的消費國是美國,最大原料生產國是中國,國內山東為最大的集散地。
【保健關節藥品中配伍產品】硫酸軟骨素+氨基葡萄糖+膠原蛋白,硫酸軟骨素+氨基葡萄糖+MSM,硫酸軟骨素+氨基葡萄糖+鯊魚軟骨粉
【質量標準】:中國藥典(2015版),USP32

理化性質

1956年,Meyer等首先開始對不同組織中的酸性黏多糖的種類和含量的研究,鑑定出結締組織中存在CS和透明質酸、硫酸角質素等黏多糖。

化學性質

CS在酸性、鹼性及酶解條件下生成的不飽和糖,包括低分子CS和CS的寡糖或雙糖均與β-消除反應有關。
CS在酸性、鹼性和和中性條件下的降解程度以232nm處的紫外吸光度值表示,紫外吸光度值越大表示降解程度越大,從而反映出CS在不同條件下的穩定性。

物理性質

CS是從動物組織中提取製備的酸性粘多糖類物質,為白色或類白色粉末;無臭;有引濕性。本品的水溶液具粘稠性,加熱不凝結。本品在水中易溶,不溶於乙醇、丙酮、和乙醚等有機溶劑中,其鹽類對熱較穩定,受熱達80℃亦不被破壞。硫酸軟骨素水溶液,遇較高溫度或酸即不穩定,主要是脫乙醯基或降解成單糖或分子量較小的多糖。

作用及用途

產品作用

1、在醫學上主要的套用途徑是作為治療關節疾病的藥品,與氨基葡萄糖配合使用,具有止痛,促進軟骨再生的功效,可以從根本改善關節問題。
隨機安慰劑對照的臨床試驗已經證明,硫酸軟骨素能夠減少骨關節炎患者疼痛,改善關節功能、減少關節腫脹和積液防止膝關節和手關節部位的間隙狹窄。提供墊襯作用,緩和行動時的衝擊和摩擦,能將水分吸入蛋白多糖分子內,使軟骨變厚,並增加關節內的滑液量。軟骨素的重要功能之一就是作為輸送管道,把重要的氧供和營養素輸送至關節,幫助清除關節內的廢物,同時把二氧化碳和廢物加以排除。由於關節軟骨並無血液供應,因此所有的充氧、滋養及潤滑作用皆來自滑液。
2、硫酸軟骨素對角膜膠原纖維具有保護作用,能促進基質中纖維的增長,增強通透性,改善血液循環,加速新陳代謝,促進滲透液的吸收及炎症的消除;其聚陰離子具有強的保水性,能改善眼角膜組織的水分代謝,對角膜有較強的親和力,能在角膜表面形成一層透氣保水膜,改善眼部乾燥症狀。通過促進基質的生成,為細胞的遷移提供構架,有利於角膜上皮細胞的遷移,從而促進角膜創傷的癒合,滲出液的吸收及炎症的消除。
3、通過高科技深加工,可以治療神經性頭疼三叉神經痛冠心病心絞痛心肌缺氧、心腦血管疾病、關節痛動脈粥樣硬化及肝炎等症,其中CS還具有抗凝和抗血栓形成的作用,也可用於因鏈黴素引起的聽覺障礙和肝臟功能受損的輔助治療以及高血脂的輔助治療。
4、可以作為保健品、食品中的添加劑,具有增強人體體質及抗病菌、美容、抗衰老等作用。改善聽力和肌膚乾燥。在體內可抑制小腸對脂質和葡萄糖的吸收以達到減肥作用。

藥理作用

CS廣泛存在於人和動物軟骨組織中。其藥用製劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構體,不同品種、年齡等動物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現為:
1、CS可以清除體內血液中的脂質和脂蛋白,清除心臟周圍血管的膽固醇,防治動脈粥樣硬化,並增加脂質和脂肪酸在細胞內的轉換率。
2、CS能有效地防治冠心病。對實驗性動脈硬化模型具有抗動脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用;增加動脈粥樣硬化的冠狀動脈分技或側支循環,並能加速實驗性冠狀動脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的癒合、再生和修復。
3、 能增加細胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進細胞代謝的作用。
4 、抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用,每lmg硫酸軟骨素A相當於0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性並不依賴於抗凝血酶III而發揮作用,它可以通過纖維蛋白原系統而發揮抗凝血活性。
5 、硫酸軟骨素還具有抗炎,加速傷口癒合和抗腫瘤等方面的作用。

臨床套用

長期的臨床套用發現,在動脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質可以被有效地去除或減少,能顯著降低血漿膽固醇,從而防止動脈粥樣硬化的形成。
硫酸軟骨素用於治療神經痛、神經性偏頭痛、關節痛、關節炎以及肩胛關節痛,腹腔手術後疼痛等。
預防和治療鏈黴素引起的聽覺障礙以及各種噪音引起的聽覺困難、耳鳴症等,效果顯著。
慢性腎炎慢性肝炎角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。
鯊魚軟骨中的軟骨素有抗腫瘤的作用。此外,硫酸軟骨素還套用於化妝品以及外傷傷口的癒合劑等。硫酸軟骨素為一種酸性粘多糖,是眼組織中的重要成份之一,具有促進角膜水分代謝和改善,適用於視疲勞,乾眼症。

改善骨骼質量

通過增加硫酸軟骨素的供應,機體自身調節機製得到抑制,骨骼硬化減少,緊實柔韌的骨骼比脆弱的骨骼,體積減少10%,強度大大增強。尤其是面部輪廓,不易於變形或者擴張加劇,組織粘附力提高。輪廓骨骼程縮減趨勢,恢復年輕狀態。在服用葡萄糖胺時也同時攝取軟骨素乃非常重要,因為軟骨素能促進葡萄糖胺滲入關節的過程。多項研究顯示,包括其中一篇刊登於新英格蘭醫學雜誌的CINEFL研究機構指出,結合攝取葡萄糖胺和軟骨素能更有效地保護、逆轉損壞及促進修復關節軟骨和膜化骨,使得骨質硬化減少,讓骨骼呈現年輕狀態。
在服用葡萄糖胺時也同時攝取軟骨素乃非常重要,因為軟骨素能促進葡萄糖胺滲入關節的過程。
軟骨素的其它功效:
抑制破壞軟骨的酵素(例如膠原酶、彈性蛋白酶和組織蛋白酶),以免軟骨被分解或溶解,或者硬化。
能從問題的根源處著手,抑制COX-2的活性,以制止關節發炎。
臨床研究
【功效主治】 降血脂藥。主要用於治療高脂血症。其臨床套用包括:1.硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長期套用於防治冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病,無明顯的毒副作用,能顯著降低冠心病患者的發病率和死亡率。2.硫酸軟骨素用於治療神經痛、神經性偏頭痛、關節痛、關節炎以及肩胛關節痛,腹腔手術後疼痛等。3.預防和治療鏈黴素引起的聽覺障礙以及各種噪音引起的聽覺困難、耳鳴症等,效果顯著。4.對慢性腎炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。5.硫酸軟骨素還套用於化妝品以及外傷傷口的癒合劑等。6.硫酸軟骨素還用於滴眼劑。 【化學成分】 系自豬的喉骨、鼻中骨、氣管等軟骨組織提取製得的酸性黏多糖。本品含氨基己糖以氨基葡萄糖(C6H13O5N)計算,不得少於硫酸軟骨素標示量的24.0%。

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