注射用吡拉西坦

成份

本品主要成份為吡拉西坦，其化學名為2－氧化－1－吡咯烷基乙醯胺。

性狀

本品為白色凍乾塊狀物或粉末。

適應症

適用於急性、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也用於兒童智慧型發育遲緩。

用法用量

靜脈注射。每次4～6g，用20ml注射用水或生理鹽水溶解後使用，一日2次。
靜脈滴注。每次4～8g，一日1次，用20ml注射用水或生理鹽水溶解後，然後移加到250ml5%或10%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液後使用。

不良反應

1．消化道不良反應常見有噁心、腹部不適、納差、腹痛等，症狀的輕重與用藥劑量直接相關。
2．中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛、和失眠等，但症狀輕微，且與使用劑量大小無關，停藥後以上症狀消失。
3．偶見輕度肝功能損害，表現為輕度氨基轉移酶升高，但與藥物劑量無關。

禁忌

1．錐體外系疾病、Huntington舞蹈症者禁用。
2．孕婦禁用。
3．新生兒禁用。

注意事項

肝腎功能障礙者慎用並應適當減少劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．本品易通過胎盤屏障，故孕婦禁用。
2．哺乳期婦女用藥尚不明確。

兒童用藥

新生兒禁用。

老年用藥

老年患者可能會出現生理功能下降，因此應慎用，如需使用，應注意酌情選擇合適的劑量。

藥物相互作用

本品與華法林聯合套用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時套用本品時應特別注意凝血時間，防止出血危險，並調整抗凝治療藥物的劑量和用法。

藥物過量

本品無特殊解救藥，一旦過量，應按照藥物過量治療的一般原則進行處理，並給予對症支持治療。

藥理毒理

1．藥理
本品為腦代謝改善藥，屬於γ-氨基丁酸的環形衍生物。本品可促進腦內代謝，提高大腦ATP/ADP的比值，可促進乙醯膽鹼合成並增強神經興奮的傳導，對物理和化學因素所致的腦功能損傷有保護作用。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。
2．毒理
動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠胃劑量大於10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD₅₀為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。

藥代動力學

本品進入血液後，透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易通過胎盤屏障。半衰期(t_1/2)為5～6小時，體分布容量為0.6L/kg，腎臟消除速度為86ml/分鐘。