奧拉西坦注射液

成份

本品主要成份為奧拉西坦，輔料為磷酸二氫鈉和乙二胺四乙酸二鈉鹽。
其藥物成份奧拉西坦的化學名稱： 4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙醯胺
化學結構式：

分子式：C₆H₁₀N₂O₃
分子量：158.16

性狀

本品為幾乎無色或微黃色澄明液體。

適應症

用於腦損傷及其引起的神經功能缺失、記憶與智慧型障礙的治療。

規格

5ml：1.0g

用法用量

靜脈滴注，每次4.0g，每日一次，可酌情增減用量，用前加入到100～250ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，搖勻。對神經功能缺失的治療通常療程為2周，對記憶與智慧型障礙的治療通常療程為3周。

不良反應

據國外文獻報導，奧拉西坦的不良反應少見，偶見皮膚瘙癢、噁心、精神興奮、頭暈、頭痛、睡眠紊亂，但症狀較輕，停藥後可自行恢復。

禁忌

對本品過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。

注意事項

1、輕、中度腎功能不全者應慎用，必需使用本品時，須減量。
2、患者出現精神興奮和睡眠紊亂時，應減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應使用。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

若出現不良反應時，須減量。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

目前尚無本品藥物過量反應的相關報導。

藥理毒理

藥理作用本品為吡拉西坦的類似物，可改善老年性痴呆和記憶障礙症患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示，本品可促進磷醯膽鹼和磷醯乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。
毒理研究動物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃給藥10g/kg，靜脈給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡；未表現出致突變、致癌作用及生殖毒性。

藥代動力學

奧拉西坦注射液經靜脈給予健康受試者後，在體內的藥代動力學符合二室模型，消除半衰期為3小時左右。奧拉西坦在體內廣泛分布，主要以腎臟、肝臟和肺內濃度最高。小鼠口服奧拉西坦後，腦內於4小時可達藥物的峰濃度。藥物與血漿白蛋白的結合率低，很少透過胎盤屏障，主要以原形從腎臟排出。靜脈給予2g與4g劑量的Cmax分別為110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL，統計距參數AUC_0-t 200.93±36.63mg· h /L和451.65±106.87mg ·h /L，t_1/2β 3.03±0.62h和3.85±0.44h， CL/F 10.24±1.97mL ·kg/h和3.87±1.05mL· kg /h，V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿藥累積排泄率分別為82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。